El tratamiento de la hipertensión esencial. El tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica estable de leve a moderada como terapia adyuvante para la terapia estándar en pacientes de edad avanzada (> 70 años de edad).
ingredientes:
1 tabl contiene 5 mg de nebivolol en forma de un hidrocloruro.
acción:
Nebivolol es el racemato de dos enantiómeros: SRRR nebivolol (d-nebivolol) y RSSS nebivolol (1-nebivolol) con actividad farmacológica dual. Es un antagonista competitivo y selectivo de los receptores β-adrenérgicos (el enantiómero SRRR), tiene un efecto vasodilatador leve relacionado con la influencia en la vía metabólica L-arginina / óxido nítrico. Causa una frecuencia cardíaca lenta y una disminución de la presión arterial en reposo y durante la actividad física, tanto en personas con presión normal como con hipertensión. No muestra antagonismo α-adrenérgico. Después de la administración oral, ambos enantiómeros de nebivolol se absorben rápidamente del tracto gastrointestinal (los alimentos no afectan la absorción del fármaco). El nebivolol se metaboliza casi por completo, en parte a derivados activos del hidroxilo. La biodisponibilidad del nebivolol es de alrededor del 12% en personas con metabolismo rápido y está casi completa en personas con bajo metabolismo. Después de usar las mismas dosis, la concentración máxima de nebivolol inalterado en la sangre es aproximadamente 23 veces mayor en los metabolizadores lentos en comparación con las personas con metabolismo rápido. T0,5 los enantiómeros están en personas con metabolismo rápido de aproximadamente 10 h; en pacientes con un metabolismo lento es de 3-5 veces más. En pacientes con metabolismo rápido, la concentración del enantiómero RSSS en la sangre es ligeramente mayor que la concentración del enantiómero SRRR, la diferencia es mayor en los metabolizadores lentos. En pacientes con metabolismo rápido T0,5 Los metabolitos hidroxilo de ambos enantiómeros son aproximadamente 24 h, es dos veces más largo en personas con bajo metabolismo. En la mayoría de los pacientes (que se metabolizan rápidamente) se alcanzan niveles en sangre en estado estacionario de nebivolol en 24 horas y metabolitos hidroxilados en pocos días. Ambos enantiómeros se unen principalmente a la albúmina sérica (98.1% para nebivolol SRRR y 97.9% para nebivolol RSSS). El 38% de la dosis administrada se excreta en la orina y el 48% en las heces.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a los componentes de la preparación. Insuficiencia hepática o disfunción hepática. Insuficiencia cardíaca aguda, shock cardiogénico o episodios de insuficiencia cardíaca descompensada que requieren la administración intravenosa de fármacos inotrópicos positivos. El síndrome de la bahía enferma, incluido el bloqueo sinoauricular. Bloqueo cardíaco IIst. y III. (sin arranque). Asma bronquial grave o enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave. Feocromocitoma no tratado. Acidosis metabólica Bradicardia (frecuencia cardíaca <60 latidos por minuto antes de comenzar el tratamiento). Hipotensión (presión arterial sistólica <90 mmHg). Trastornos de circulación periférica severa. Administración conjunta de floctafenina y sultoprida.
Precauciones:
Se debe utilizar con precaución en pacientes mayores de 75 años. No use bloqueadores beta en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva no tratada hasta que su afección se haya estabilizado. En pacientes con cardiopatía isquémica, el tratamiento con betabloqueantes debe suspenderse gradualmente, es decir, durante más de 1 a 2 semanas. De ser necesario, se debe iniciar una terapia alternativa al mismo tiempo para prevenir la exacerbación de la angina. Los betabloqueantes pueden causar bradicardia: si la frecuencia del pulso está por debajo de 50-55 latidos por minuto y (o) el paciente siente síntomas que sugieren bradicardia, la dosis debe reducirse. Usar con precaución en pacientes con trastornos de la circulación periférica (enfermedad de Raynaud o síntoma, claudicación intermitente), porque estos trastornos pueden volverse más graves; en pacientes con I bloque de corazón, debido a la elongación del tiempo de conducción por los β-bloqueantes; en pacientes con angina de Prinzmetal, debido al riesgo de contracción no inhibida de las arterias coronarias a través de los receptores α, los bloqueadores beta pueden aumentar el número y la duración de los ataques de angina.Utilizado con precaución en pacientes con diabetes (nebivolol puede enmascarar algunos de los síntomas de la hipoglucemia, como la taquicardia y palpitaciones). Los fármacos que bloquean los receptores β-adrenérgicos pueden enmascarar los síntomas de la taquicardia en el hipertiroidismo; la retirada repentina de la preparación puede exacerbar los síntomas. Bloqueadores ß-bloqueantes se deben utilizar con precaución en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica, debido al riesgo de obstrucción de las vías respiratorias. Los pacientes con antecedentes de psoriasis solo deben tomar β-bloqueantes después de una cuidadosa consideración. Los fármacos que bloquean los receptores β-adrenérgicos pueden aumentar la sensibilidad a los alérgenos y la gravedad de las reacciones anafilácticas. Durante el uso en la insuficiencia cardíaca, en el caso de hipotensión grave, el empeoramiento de la insuficiencia cardíaca en el edema pulmonar agudo, choque cardiogénico, bradicardia sintomática o bloqueo auriculoventricular se debe interrumpir de inmediato. Nebivolol no se recomienda para pacientes con insuficiencia renal grave (creatinina ≥250 μmol / l). Debido a la presencia de lactosa, los pacientes con intolerancia a la galactosa rara hereditaria, deficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento. Debido a la falta de datos sobre el uso de nebivolol en niños y adolescentes de hasta 18 años de edad, no se recomienda su uso.
Embarazo y lactancia:
Nebivolol puede interferir con el curso normal del embarazo y / o causar un trastorno en el feto o el recién nacido. Medicamentos bloqueadores beta disminuyen el flujo de sangre a la placenta, que está asociada con el retraso del crecimiento, la muerte fetal intrauterina, parto prematuro o aborto involuntario. En el feto y el recién nacido, el nebivolol puede causar, entre otros hipoglucemia y bradicardia. Si es necesario el tratamiento con β-bloqueantes, se recomiendan los fármacos que bloquean específicamente los receptores β-adrenérgicos. El medicamento no debe usarse durante el embarazo a menos que sea absolutamente necesario. Si se considera que es necesario el tratamiento con nebivolol, se debe controlar el flujo sanguíneo placentario uterino y el desarrollo fetal. El recién nacido debe estar bajo un control estricto. Los síntomas de hipoglucemia y bradicardia pueden ocurrir dentro de los primeros 3 días. No se recomienda usar el producto durante la lactancia.
Efectos secundarios:
Frecuentes: dolor de cabeza, mareos, parestesia, disnea, estreñimiento, náuseas, diarrea, fatiga, edema. Poco frecuentes: pesadillas, depresión, visión borrosa, bradicardia, insuficiencia cardíaca, la conducción auriculoventricular lenta / AV-bloque, hipotensión, claudicación intermitente, broncoespasmo, dispepsia, flatulencia, vómitos, prurito, rash eritematoso, la impotencia. Muy raro: desmayo, edema angioneurótico, empeoramiento de la psoriasis. Además, había alucinaciones, psicosis, confusión, refrigeración / cianosis de las extremidades, fenómeno de Raynaud, y el síndrome de ojo seco ocular-mucocutánea, reducción de la secreción de lágrimas. En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica se observaron con bradicardia, mareos, empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, hipotensión ortostática, reacciones alérgicas, bloqueo auriculoventricular Ist. y extremidades hinchadas.
dosis:
Por vía oral. Adultos.Hipertensión: 5 mg al día en un tiempo fijo (el efecto ocurre después de 1-2 semanas de tratamiento, en algunos casos, después de 4 semanas). Es posible utilizar β-bloqueantes en monoterapia o en combinación con otros fármacos antihipertensivos; Hasta ahora, se observó el efecto antihipertensivo aditivo sólo después de la administración de nebivolol e hidroclorotiazida (12,5-25 mg). En la insuficiencia renal y en pacientes> 65 años, la dosis inicial recomendada es de 2.5 mg al día, que puede aumentarse a 5 mg si es necesario.Insuficiencia cardíaca crónica. La condición de los pacientes debe ser estable (sin falla aguda durante 6 semanas antes de comenzar el tratamiento). En pacientes que reciben fármacos que actúan sobre el sistema cardiovascular, incluyendo diuréticos, digoxina, inhibidores de la ECA, antagonistas del receptor de la angiotensina II, las dosis de estos fármacos deben ser establecidos durante 2 semanas. Nebivolol antes del tratamiento. El inicio del tratamiento y el aumento de la dosis debe realizarse bajo la supervisión de un médico con experiencia en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica, los pacientes deben ser seguidos durante al menos 2 h. La dosis inicial es de 1,25 mg una vez al día, debe aumentarse gradualmente (dosis de duplicación) cada 1 -2 semanas para obtener una dosis de mantenimiento efectiva. La dosis máxima es de 10 mg una vez al día. La tableta debe tomarse con un vaso de agua y tomarse con o sin alimentos.