Índice de drogas

Hipertensión arterial. Angina estable crónica Terapia adyuvante para la insuficiencia cardíaca estable de moderada a grave.

1 tabl POWL. contiene 6,25 mg, 12,5 mg o 25 mg de carvedilol. La preparación contiene lactosa.

Β-bloqueador no selectivo con efecto vasodilatador, que reduce la resistencia vascular a través del bloqueo selectivo de los receptores α₁-adrenérgico e inhibición del sistema renina-angiotensina por bloqueo no selectivo de receptores β-adrenérgicos. El medicamento causa una disminución en la actividad de la renina plasmática y, raramente, retención de líquidos. No tiene actividad simpaticomimética intrínseca, tiene efecto estabilizador de membrana. Carvedilol es una mezcla racémica de dos estereoisómeros: ambos enantiómeros tienen una actividad de bloqueo α. Acción de bloqueo beta no selectiva₁- y β₂-adrenérgico se atribuye principalmente al enantiómero S (-). Se ha demostrado la actividad antioxidante del carvedilol y sus metabolitos. En pacientes con hipertensión, la reducción de la presión arterial no se asocia con un aumento simultáneo de la resistencia periférica. La frecuencia cardíaca se reduce ligeramente y el volumen de eyección no cambia. El flujo sanguíneo a través de los riñones y la función renal no cambian, al igual que el flujo sanguíneo periférico, lo que significa que las extremidades rara vez están frías. En pacientes con hipertensión, carvedilol aumenta la noradrenalina en plasma. En el tratamiento a largo plazo de pacientes con angina, el carvedilol tiene efectos antiisquémicos y analgésicos. El medicamento reduce la precarga y la poscarga de las cámaras del corazón. En pacientes con disfunción ventricular izquierda o insuficiencia cardíaca congestiva, el carvedilol afecta positivamente los parámetros hemodinámicos, así como la fracción de eyección y las dimensiones del ventrículo izquierdo. Carvedilol no afecta negativamente el perfil lipídico o el contenido de electrolitos en el suero. Después de la administración oral, la biodisponibilidad total de carvedilol es aproximadamente del 25%. La concentración plasmática máxima se alcanza aproximadamente 1 hora después de la administración. En pacientes con hidroxilación lenta de debrisoquina, los niveles plasmáticos de carvedilol exceden 2-3 veces la concentración observada en pacientes con metabolismo rápido de dextroclorina. Los alimentos no cambian la biodisponibilidad del medicamento, pero extienden el tiempo requerido para alcanzar la concentración plasmática máxima. Carvedilol es un compuesto con fuertes propiedades lipofílicas. Aprox. 98-99% de carvedilol se une a proteínas plasmáticas. El primer efecto de pase después de la administración oral es alrededor de 60-75%. Medium T_0,5 El carvedilol en la fase de eliminación varía de 6 a 10 h. El carvedilol se metaboliza ampliamente en el hígado principalmente por la oxidación del anillo aromático y la conjugación con ácido glucurónico. El fármaco se elimina principalmente en la bilis, y la ruta principal de excreción es la excreción con heces. Una cantidad menor es excretada por los riñones en forma de metabolitos.

Hipersensibilidad a carvedilol o cualquiera de los excipientes. Insuficiencia cardíaca inestable / descompensada. La insuficiencia hepática clínicamente importante. Bloqueo auriculoventricular IIst. o III. (a menos que el paciente tenga un marcapasos). Bradicardia severa (frecuencia cardíaca <50 / min). Shock cardiogénico Síndrome del nódulo enfermo (incluido el bloqueo sinoauricular). Hipotensión severa (presión arterial sistólica por debajo de 85 mmHg). Broncoespasmo o asma en el pasado. Acidosis metabólica Feocromocitoma no tratado. Tratamiento intravenoso simultáneo con verapamilo o diltiazem.

Deben observarse pacientes con insuficiencia cardíaca grave, pérdida de electrolitos e hipovolemia, pacientes de edad avanzada y pacientes con baja presión arterial inicial durante aproximadamente 2 h después de la primera dosis o después de aumentar la dosis, debido a la posibilidad de hipotensión. En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, puede producirse un empeoramiento de la insuficiencia cardíaca o retención de líquidos al aumentar el carvedilol. Si se presentan tales síntomas, la dosis de diurético debe aumentar y la dosis de carvedilol no debe aumentarse hasta que se recupere la estabilidad clínica.Ocasionalmente, puede ser necesario reducir la dosis de carvedilol o, en casos excepcionales, dejar de tomarla temporalmente. Tales casos no excluyen otra dosis exitosa de carvedilol. Debido al riesgo de deterioro temporal de la función renal durante el tratamiento de pacientes con insuficiencia cardíaca y la presión arterial baja (presión arterial sistólica <100 mmHg), enfermedad isquémica del corazón y esclerosis sistémica, y la insuficiencia renal (o) vigilar cuidadosamente la función renal durante la titulación de carvedilol; si se produce un deterioro significativo de la función renal, la dosis de carvedilol debe reducirse o suspenderse el tratamiento. disfunción ventricular izquierda en pacientes después de un infarto de miocardio - antes del tratamiento carvedilol el paciente tiene que ser clínicamente estable y debe recibir un inhibidor de la ECA durante al menos 48 horas antes de la dosis del inhibidor de ACE debe ser estable durante al menos 24 horas antes. El carvedilol se debe utilizar con precaución en pacientes con EPOC asociados con broncoespasmo, que no toman la medicación oral o inhalada, y sólo si el beneficio potencial supera el riesgo potencial. Los pacientes con tendencia a la broncoconstricción pueden desarrollar insuficiencia respiratoria. El paciente debe ser estrechamente monitorizados durante la iniciación y la titulación de carvedilol y la dosis carvedilol debe reducirse si, durante el tratamiento se observan signos de broncoconstricción. En pacientes diabéticos, la formulación usada con precaución - Los primeros síntomas de la hipoglucemia grave puede enmascararse o suprimirse, y también el uso de carvedilol puede estar asociada con un deterioro en el control glucémico (puede ser necesario ajustar la dosis de los agentes antidiabéticos). Carvedilol puede enmascarar los signos y síntomas de hipertiroidismo. Si la frecuencia cardíaca disminuye por debajo de 55 / min y aparecen síntomas de bradicardia, la dosis de carvedilol debe reducirse. Usted debe utilizarse con precaución en pacientes con historia de reacciones graves de hipersensibilidad e inmunoterapia sometido (beta-bloqueantes pueden empeorar la sensibilidad a los alérgenos y la gravedad de la anafilaxia). Los pacientes con antecedentes de psoriasis asociada con terapia de bloqueadores beta solo deben tomar carvedilol después de considerar la relación beneficio / riesgo. Carvedilol se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedad vascular periférica en pacientes con trastornos circulatorios periféricos (síndrome de Raynaud, por ejemplo.) En pacientes con bloqueo cardíaco Ist., En pacientes con feocromocitoma de pacientes sospechosos sospechosos de angina de Prinzmetal. En pacientes con feocromocitoma, el uso de un bloqueador α debe iniciarse antes de utilizar cualquier bloqueador β. Los pacientes con metabolismo débil conocido de debrisoquina deben controlarse de cerca al comienzo del tratamiento. Se debe tener precaución en pacientes sometidos a cirugía debido a la actividad sinérgica de carvedilol y anestésicos inotrópicamente negativos. Debido a la limitada experiencia clínica, carvedilol no debe ser administrado a pacientes con hipertensión lábil o secundaria, hipotensión ortostática, enfermedad inflamatoria aguda del corazón, la válvula del corazón estenosis hemodinámicamente significativa o aórtica / pulmonar, enfermedad arterial periférica en fase terminal, y los pacientes tratados con el receptor agonista α₁ o α₂. Los pacientes de edad avanzada pueden ser más susceptibles al Carvedilol, se deben observar con especial cuidado. No hay datos suficientes sobre la eficacia y seguridad del carvedilol en niños y adolescentes menores de 18 años. La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia hereditaria a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o mala absorción de glucosa y galactosa.

No hay experiencia clínica relevante con el uso de carvedilol en mujeres embarazadas. Carvedilol no debe usarse durante el embarazo a menos que el beneficio potencial supere el riesgo potencial. Los Β-bloqueadores reducen la perfusión placentaria, lo que puede provocar la muerte del feto en el útero y un parto prematuro y prematuro. Por otra parte, se pueden producir efectos indeseables (en particular, hipoglucemia, bradicardia, problemas de la respiración y la hipotermia), el feto o recién nacido. Existe un mayor riesgo de complicaciones cardíacas y pulmonares en el período de posparto.El tratamiento debe suspenderse 2-3 días antes de la fecha prevista del parto. Si esto no es posible, el bebé recién nacido debe ser monitoreado durante los primeros 2-3 días de vida. No se recomienda amamantar al usar carvedilol.

Muy frecuentes: dolor y mareos, insuficiencia cardíaca, hipotensión, astenia (fatiga). Frecuentes: bronquitis, neumonía, infecciones respiratorias, infecciones gastrointestinales, anemia, aumento de peso, la hipercolesterolemia, control anormal de la glucosa en sangre (hiperglucemia, hipoglucemia) en los pacientes con pre-existente hipervolemia diabetes, la sobrecarga de líquidos, depresión, estado de ánimo deprimido, trastornos visuales, disminución de la secreción de lágrimas (ojo seco), irritación de los ojos, bradicardia, hipotensión ortostática, trastornos circulatorios periféricos (extremidades frías, enfermedad vascular periférica, la exacerbación de los pacientes que sufren de la claudicación intermitente y el síndrome de Raynaud), disnea, asma ( en pacientes susceptibles), edema pulmonar, náuseas, diarrea, vómitos, dispepsia, dolor abdominal, dolor de miembro, insuficiencia renal, disfunción renal en pacientes con endurecimiento de la arterial y la función renal (o), alteración de la micción, hinchazón dolor. trastornos del sueño, bloqueo auriculoventricular, angina de pecho, reacciones cutáneas (por ejemplo, erupción cutánea, dermatitis alérgica, urticaria, prurito, trastornos de la piel como la psoriasis y el liquen plano.), alopecia, disfunción eréctil: Poco frecuentes. Raras: trombocitopenia, síncope, parestesias, trastornos de la contractilidad cardiaca (durante el ajuste de dosis), obstrucción nasal, estreñimiento. En muy raras ocasiones leucopenia, la sensibilidad, sequedad de boca, aumento de los niveles de transaminasas en el suero, la incontinencia urinaria en las mujeres. Los betabloqueantes pueden causar diabetes latente, deteriorar la diabetes e inhibir la glucosa en sangre.

Por vía oral. Adultos.Hipertensión arterial: la dosis inicial recomendada es de 12.5 mg una vez al día durante los primeros 2 días. Luego, se recomienda continuar el tratamiento con una dosis de 25 mg una vez al día. Si es necesario, la dosis puede aumentar gradualmente a intervalos de 2 semanas o más. La dosis única máxima recomendada es de 25 mg, la dosis diaria recomendada más alta es de 50 mg. La preparación puede usarse sola o en combinación con otros agentes antihipertensivos, especialmente con diuréticos tiazídicos. En pacientes de edad avanzada, la dosis inicial recomendada es de 12.5 mg una vez al día, lo que puede ser una dosis suficiente para continuar el tratamiento. En ausencia de una respuesta adecuada, la dosis puede aumentarse gradualmente a intervalos de 2 semanas o más.Angina estable crónica: la dosis inicial recomendada es de 12.5 mg 2 veces al día durante los primeros 2 días de tratamiento. Luego, se recomienda continuar el tratamiento con una dosis de 25 mg 2 veces al día. Si es necesario, la dosis puede aumentar gradualmente a intervalos de 2 semanas o más. La dosis diaria máxima recomendada es de 100 mg al día en 2 dosis divididas. En pacientes de edad avanzada, la dosis inicial recomendada es de 12.5 mg 2 veces al día durante 2 días. Luego, se recomienda continuar el tratamiento con una dosis de 25 mg 2 veces al día, que es la dosis diaria más alta recomendada.Insuficiencia cardíaca: el producto se usa en combinación con diuréticos, inhibidores de la ECA, preparaciones de digital y / o vasodilatadores. El paciente debe estar en un estado clínico estable (sin cambio de clase NYHA, sin hospitalización debido a insuficiencia cardíaca), y el tratamiento básico debe ser estable durante al menos 4 semanas antes del tratamiento con carvedilol. Además, el paciente debe tener una fracción de eyección ventricular izquierda reducida, frecuencia cardíaca debe ser mayor de 50 latidos / min, y la presión arterial sistólica mayor que 85 mm Hg. La dosis inicial es 3.125 mg dos veces al día durante 2 semanas. Si la dosis inicial es bien tolerada, la dosis puede aumentarse gradualmente a intervalos de 2 semanas o más, primero a 6.25 mg 2 veces al día, luego a 12.5 mg 2 veces al día, y luego hasta 25 mg 2 veces al día. Se recomienda aumentar la dosis al máximo nivel tolerado por el paciente. La dosis más alta recomendada es de 25 mg dos veces al día en pacientes con menos de 85 kg y 50 mg dos veces al día para pacientes que pesen más de 85 kg, siempre que la insuficiencia cardíaca no sea grave.El aumento de la dosis a 50 mg 2 veces al día se debe hacer con cuidado, con una estrecha observación médica. Al comienzo del tratamiento o durante la intensificación de la dosis, puede producirse un empeoramiento transitorio de la insuficiencia cardíaca, especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca grave y / o que toman dosis altas de diuréticos. Por lo general, esta no es una razón para interrumpir el tratamiento, pero la dosis no debe aumentarse. Después de comenzar el tratamiento con carvedilol o después de aumentar la dosis, el paciente debe ser supervisado por un médico / médico. Antes de aumentar cada dosis, se debe examinar a un paciente para detectar posibles signos de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca o vasodilatación excesiva (p. Ej., Función renal, peso corporal, presión arterial, frecuencia cardíaca y ritmo). El deterioro de la insuficiencia cardíaca o la retención de líquidos debe tratarse sin aumentar la dosis de diurético, y la dosis de carvedilol no debe aumentarse hasta que el paciente se haya estabilizado. En caso de bradicardia o tiempo de conducción auriculoventricular prolongado, debe controlarse la concentración de digoxina en la sangre. En algunos casos, puede ser necesario reducir la dosis de carvedilol o suspender temporalmente el tratamiento. Incluso en tales casos, a menudo es posible aumentar gradualmente la dosis de carvedilol. Si el carvedilol se suspende por más de 2 semanas, se debe reanudar el tratamiento a 3.125 mg dos veces al día y la dosis aumenta gradualmente según las recomendaciones anteriores. En pacientes con insuficiencia renal, la dosificación debe determinarse individualmente, pero los datos farmacocinéticos no indican que sea necesario ajustar la dosis. Los pacientes con insuficiencia hepática moderada pueden necesitar ajustar su dosis.
No necesita tomar tabletas de carvedilol con una comida. Sin embargo, se recomienda que los pacientes con insuficiencia cardíaca tomen carvedilol con alimentos para disminuir la absorción y reducir el riesgo de hipotensión ortostática.