Índice de drogas

Hipertensión Angina de pecho. Arritmias, especialmente taquicardia supraventricular. Profilaxis para prevenir la muerte por causas cardíacas e infarto de miocardio después de una fase aguda de infarto de miocardio. Palpitaciones causadas por problemas funcionales del corazón. Profilaxis de la migraña. Insuficiencia cardíaca sintomática estable (NYHA clase II-IV, fracción de eyección del ventrículo izquierdo <40%), en combinación con otros métodos de tratamiento de la insuficiencia cardíaca.

1 tabl la liberación sostenida contiene: 23.75 mg, 47.5 mg o 95 mg de succinato de Metoprolol que corresponden a: 25 mg, 50 mg o 100 mg de tartrato de Metoprolol, respectivamente.

Droga selectiva β₁-adrenolityczny. Tiene un ligero efecto estabilizador sobre las membranas celulares y no tiene propiedades agonísticas. Reduce o inhibe los efectos estimulantes de las catecolaminas (liberadas especialmente bajo la influencia del estrés físico o mental) en el corazón. Reduce los efectos causados ​​por la liberación repentina de catecolaminas, como la taquicardia, el aumento de la capacidad minuto y la contractilidad cardíaca, y también reduce la presión arterial. Metoprolol se absorbe completamente después de la administración oral. Debido al importante efecto de primer paso del hígado, la biodisponibilidad de una sola dosis oral es de aproximadamente 50%. Biodisponibilidad de tabletas la liberación sostenida es aproximadamente 20-30% más baja que las tabletas tradicionales, pero esto no es clínicamente significativo, ya que los valores de AUC permanecen iguales. Aprox. 5-10% del fármaco está unido a proteínas plasmáticas. Cada tableta de succinato de metoprolol en el frente comunicado contiene un gran número de gránulos de liberación controlada que se propagan en el tracto gastrointestinal para liberar metoprolol de forma continua durante 20 h. Metoprolol se metaboliza principalmente (pero no exclusivamente) a los metabolitos niaaktywnych CYP2D6. Debido a la polimorfismo del CYP2D6 tasa metabólica varía entre los individuos en el que los individuos metabolismo lento (aprox. 7-8%) tienen una concentración de fármaco mayor en el plasma y ralentizan la velocidad de excreción en comparación con el rápido metabolismo. Más del 95% de la dosis oral se excreta en la orina. Aprox. 5% de la dosis se excreta sin cambios, en casos individuales hasta 30%. T_0,5 metoprolol es en promedio 3.5 h (rango 1-9 h).

Hipersensibilidad al succinato de metoprolol, otros β-bloqueantes o a cualquiera de los excipientes. Bloqueo auriculoventricular IIst. o III. insuficiencia cardíaca no tratada (edema pulmonar, disminución del flujo sanguíneo o hipotensión) y uso permanente o periódico de fármacos que aumentan la contractilidad cardíaca (agonistas β-adrenérgicos). Bradicardia sinusal sintomática o clínicamente significativa (frecuencia cardíaca <50 / min). Síndrome del nódulo enfermo Shock cardiogénico Las infracciones severas de la circulación arterial periférica. Hipotensión (presión arterial sistólica <90 mmHg). Acidosis metabólica Asma bronquial grave o enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Feocromocitoma no tratado (feocromocitoma). Uso concomitante de inhibidores de la MAO (excepto inhibidores de la MAO-B). Metoprolol no debe administrarse a pacientes con sospecha de infarto agudo de miocardio con frecuencia cardíaca inferior a 45 lpm, PQ> 0,24 so presión sistólica <100 mmHg. Además, el metoprolol está contraindicado en pacientes con insuficiencia cardíaca y presión arterial sistólica recurrente inferior a 100 mmHg (se recomienda la detección pretratamiento). Está contraindicado (excepto UCI) administración simultánea de bloqueadores de los canales de calcio tales como Verapamil o diltiazem y otros fármacos de agente antiarrítmico (como disopiramida).

Los β-bloqueantes deben usarse con precaución en pacientes con asma bronquial. Si un paciente con asma bronquial usa drogas de grupo β₂-agonistas (en forma de tabletas o inhalantes), luego de iniciar el tratamiento con metoprolol debe controlarse la dosis β₂-agonista y aumentarlo si es necesario. Metoprolol en forma de tabl. sobre liberación funciona en receptores β₂ en menor medida que las formas tradicionales de tabletas β-bloqueadoras selectivas.Metoprolol puede reducir el efecto de los agentes antidiabéticos y síntomas enmascarados de hipoglucemia (este riesgo se reduce cuando se utiliza metoprolol como una pestaña. De hecho girar. Soltar que las tabletas convencionales selectivos bloqueadores beta, y significativamente más bajo que un no selectivos bloqueadores beta) . Las anomalías de la conducción auricular a veces pueden empeorar durante el tratamiento con metoprolol (posible bloqueo auriculoventricular). El metoprolol puede exacerbar los síntomas de la enfermedad vascular periférica debido a su efecto antihipertensivo. Donde metoprolol se prescribe para pacientes con feocromocitoma, antes del tratamiento y durante el tratamiento con metoprolol, utilizar α-bloqueante. El tratamiento con metoprolol puede enmascarar los síntomas del hipertiroidismo. Antes de la cirugía, el anestesiólogo debe ser informado de que el paciente está tomando β-bloqueantes. Su descontinuación no es recomendable. El medicamento puede aumentar tanto la sensibilidad a los alérgenos como la gravedad de las reacciones anafilácticas. La adrenalina no siempre proporciona el efecto terapéutico deseado en pacientes tratados con bloqueadores beta. Los bloqueadores beta pueden causar o exacerbar la psoriasis. En pacientes con angina de Prinzmetal selectiva β₁-adrenolytics debe usarse con precaución. No hay datos suficientes sobre el uso de metoprolol en pacientes con insuficiencia cardíaca, concomitante con los factores enumerados a continuación: insuficiencia cardíaca inestable (NYHA clase IV); infarto agudo de miocardio o angina inestable durante los 28 días previos; problemas renales; disfunción hepática; edad mayor de 80 años; menores de 40 años de edad; enfermedad valvular hemodinámicamente significativa; miocardiopatía hipertrófica obstructiva; durante o después de la cirugía cardíaca en los últimos 4 meses antes del tratamiento con succinato de metoprolol. No hay datos adecuados sobre el uso de la preparación en pacientes mayores de 80 años. Existen datos limitados sobre el uso de la preparación en niños y adolescentes.

La preparación puede administrarse durante el embarazo solo si el beneficio para la madre supera el riesgo para el embrión o el feto. Los bloqueadores can pueden reducir la perfusión placentaria y causar muerte fetal y nacimiento prematuro. Los retrasos del desarrollo del feto después de su uso a largo plazo de metoprolol en mujeres embarazadas con hipertensión leve a moderada. Los bloqueadores beta pueden prolongar el parto y causar bradicardia en el feto y el recién nacido. También hay informes de hipoglucemia, hipotensión, aumento de bilirubinemii y ha obstaculizado la respuesta a la hipoxia en el recién nacido. El uso de metoprolol debe descontinuarse 48-72 h antes del parto programado. Cuando esto no es posible infantil debe ser monitoreado durante 48-72 horas después del nacimiento en busca de signos y síntomas de bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos (por ejemplo. Complicaciones cardíacas y pulmonares). La concentración de metoprolol en la leche es aproximadamente tres veces mayor que en el plasma. Aunque el uso de riesgo dosis terapéuticas de daño al niño es baja (excepto para el metabolismo lento), lactante debe controlarse para detectar signos de bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos.

Muy a menudo: fatiga. Frecuentes: dolor de cabeza, mareos, bradicardia, trastornos (raramente asociado con síncope), palpitaciones, marcada reducción en la presión arterial, hipotensión ortostática (muy raramente con síncope), disnea de esfuerzo, náuseas, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento. aumento de peso, depresión, problemas de concentración, somnolencia o insomnio, pesadillas, parestesia, exacerbación transitoria de la insuficiencia cardiaca, bloqueo auriculoventricular Ist, dolor precordial, manos y pies fríos, broncoespasmo, vómitos, erupción cutánea: poco frecuentes. (urticaria similar a la psoriasis y cambios distróficos en la piel), aumento de la sudoración, espasmos musculares, hinchazón. Raras: exacerbación de diabetes latente, nerviosismo, ansiedad, visión borrosa, sequedad o irritación de los ojos, conjuntivitis, síntomas funcionales de la insuficiencia cardíaca, arritmias, la conducción cardiaca en el corazón, goteo de la nariz, boca seca, pruebas de función hepática anormal, pérdida cabello, impotencia u otra disfunción sexual, esclerosis peneana plástica (enfermedad de Peyronie).Muy raras: trombocitopenia, leucopenia, trastorno o deterioro de la memoria, confusión, alucinaciones, cambios de personalidad, tinnitus, pérdida de audición, necrosis en pacientes con enfermedad vascular periférica grave, que se produce antes del tratamiento, el empeoramiento de la claudicación o equipo de Reynaud (por ejemplo, cambio en el estado de ánimo). trastornos del gusto, hepatitis, reacciones de hipersensibilidad a la luz, exacerbación de la psoriasis, psoriasis, lesiones cutáneas similares a la psoriasis.

Por vía oral. Adultos.Hipertensión: en pacientes con hipertensión leve a moderada 47.5 mg una vez al día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse a 95-190 mg por día o agregar otro medicamento antihipertensivo al régimen de tratamiento.Angina de pecho: 95-190 mg una vez al día. Si es necesario, otras preparaciones usadas para tratar la aterosclerosis se pueden agregar al régimen de tratamiento.Arritmias: 95-190 mg una vez al día.Tratamiento profiláctico después de un infarto de miocardio190 mg una vez al día.Palpitaciones causadas por problemas cardíacos funcionales: 95 mg una vez al día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse hasta 190 mg.Profilaxis de migraña: 95-190 mg una vez al día.Insuficiencia cardíaca sintomática estable. En pacientes con insuficiencia cardíaca sintomática estable, tratados con otros medicamentos, la dosis de succinato de metoprolol se determina individualmente. La dosis inicial recomendada para los pacientes con insuficiencia cardíaca de clase III a IV de la NYHA es de 11,88 mg una vez al día en la primera semana de tratamiento. Se puede aumentar a 23,75 mg una vez al día durante la segunda semana. La dosis inicial recomendada para los pacientes con insuficiencia cardiaca de clase NYHA II es 23,75 mg una vez al día durante las primeras 2 semanas. Tratamiento. Después de las primeras dos semanas, se recomienda duplicar la dosis. La dosis debe aumentarse cada dos semanas a 190 mg una vez al día o hasta la dosis máxima tolerada por el paciente. En la terapia a largo plazo, la dosis objetivo debe establecerse en 190 mg una vez al día o en la dosis máxima tolerada del paciente. Se recomienda que el médico tratante tenga los conocimientos adecuados sobre el tratamiento de la insuficiencia cardíaca sintomática estable. La condición del paciente debe evaluarse cuidadosamente después de cada aumento de dosis. En caso de una caída en la presión arterial, puede ser necesario reducir la dosis de otro medicamento usado al mismo tiempo. Gota en la presión arterial no tiene que ser un obstáculo para uso a largo plazo de metoprolol, sin embargo, la dosis debe ser reducida hasta que se estabiliza el paciente. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia hepática grave, por ejemplo en pacientes con anastomosis de vena porta con vena principal baja, se debe considerar una reducción de la dosis. En pacientes mayores de 80 años, la dosis debe aumentarse con extrema precaución.
Las tabletas deben tomarse una vez al día por la mañana. Las tabletas deben tragarse enteras o divididas, no deben masticarse ni triturarse. Beba con agua (al menos medio vaso). La tableta se puede dividir en mitades iguales.