Hipertensión Angina de pecho. Arritmias, especialmente taquicardia supraventricular. La prevención de la muerte cardiaca y el reinfarto con antecedentes de infarto agudo de miocardio. Palpitaciones causadas por problemas funcionales del corazón. Profilaxis de la migraña. Estable insuficiencia cardíaca sintomática (clase Clase II-IV de la NYHA, fracción de eyección ventricular <40%), en combinación con otros tratamientos para la insuficiencia cardíaca.
ingredientes:
1 tabl formulación de liberación sostenida comprende 23,75 mg o 47,5 mg o 95 mg de succinato de Metoprolol, que corresponden a 25 mg, 50 mg y 100 mg de tartrato de metoprolol.
acción:
Droga selectiva β1-adrenolityczny. Tiene un ligero efecto estabilizador sobre las membranas celulares y no tiene propiedades agonísticas. Reduce o inhibe los efectos estimulantes de las catecolaminas (liberadas especialmente bajo la influencia del estrés físico o mental) en el corazón. Reduce los efectos causados por la liberación repentina de catecolaminas, como la taquicardia, el aumento de la capacidad minuto y la contractilidad cardíaca, y reduce aún más la presión arterial. Metoprolol se absorbe completamente después de la administración oral. Tiene un efecto significativo de primer paso a través del hígado; la biodisponibilidad oral de una dosis oral única es del 50%. Cada comprimido de succinato de metoprolol extendido pelets de liberación comprende un gran número de liberación controlada, que se extendió en el tracto gastrointestinal para liberar metoprolol de forma continua durante 20 h. Metoprolol se metaboliza por oxidación en el hígado, principalmente por CYP2D6 a metabolitos inactivos. Debido al polimorfismo del gen CYP2D6, la velocidad del metabolismo del medicamento varía individualmente. Más del 95% de la dosis oral se excreta en la orina. Aprox. 5% de la dosis en forma inalterada, en casos individuales hasta 30%. T0,5 es en promedio 3.5 horas (rango 1-9 horas).
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al succinato de metoprolol, otros β-bloqueantes o a cualquiera de los excipientes. Bloqueo auriculoventricular IIst. y III. insuficiencia cardíaca no tratada (edema pulmonar, alteración del flujo sanguíneo o hipotensión) y uso permanente o periódico de fármacos que aumentan la contractilidad del miocardio (agonistas β-adrenérgicos). Bradicardia sinusal sintomática y clínicamente significativa (frecuencia cardíaca <50 / min). Síndrome del nódulo enfermo Shock cardiogénico Las infracciones severas de la circulación arterial periférica. Hipotensión (presión arterial sistólica <90 mmHg). Acidosis metabólica Asma bronquial grave o enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Feocromocitoma no tratado. Uso concomitante de inhibidores de la MAO (distintos de los inhibidores de la MAO-B). Pacientes con sospecha de infarto agudo de miocardio y frecuencia cardíaca <45 latidos / min, intervalo PQ> 0,24 so presión arterial sistólica <100 mmHg. Pacientes con insuficiencia cardíaca y presión arterial sistólica recurrente> 100 mmHg (se recomienda la detección pretratamiento). Administración conjunta (excepto UCI) de bloqueadores de los canales de calcio intravenosos (como verapamilo o diltiazem) u otros fármacos antiarrítmicos (como la disopiramida).
Precauciones:
Ellos no han logrado una experiencia terapéutica suficiente para la aplicación de metoprolol en pacientes con insuficiencia cardíaca concomitante con: insuficiencia inestable corazón (clase IV de la NYHA), infarto agudo de miocardio o angina inestable en los últimos 28 días, disfunción renal, disfunción hepática, edad > 80 años, edad <40 años, enfermedad valvular hemodinámicamente significativa, miocardiopatía hipertrófica ahusadas, durante o después de la cirugía cardíaca dentro de 4 meses antes de succinato de metoprolol tratamiento. Tenga precaución en pacientes con asma bronquial (cuando se los coadministra con fármacos β2-adrenomimético, se debe controlar una dosis de β antes del tratamiento con metoprolol2-Adrenalina y aumentarla si es necesario). El metoprolol puede interferir con el control de la glucemia en el tratamiento de la diabetes y enmascarar los síntomas de la hipoglucemia.Durante el tratamiento con metoprolol, las alteraciones de la conducción auriculoventricular pueden aumentar (riesgo de bloqueo auriculoventricular). El medicamento puede aumentar los síntomas de la enfermedad vascular periférica. Se debe tener especial cuidado en pacientes con angina de Prinzmetal. Si metoprolol se prescribe a pacientes con feocromocitoma, se debe usar un alfabloqueante antes y continuar con metoprolol. El tratamiento con metoprolol puede enmascarar los síntomas del hipertiroidismo. Antes de la cirugía, se debe informar al anestesista que el paciente está usando bloqueadores β; no se recomienda su interrupción para la cirugía. El medicamento puede aumentar la sensibilidad a los alérgenos y la gravedad de las reacciones anafilácticas; la adrenalina no siempre proporciona el efecto terapéutico deseado en pacientes que usan bloqueadores beta. Metoprolol puede exacerbar o causar signos de psoriasis. Hay poca experiencia en el uso de la droga en niños y adolescentes.
Embarazo y lactancia:
Embarazada solo debe usarse si el beneficio para la madre supera el riesgo para el embrión o el feto. Los bloqueadores can pueden reducir la perfusión placentaria y causar muerte fetal y nacimiento prematuro. Se ha observado retraso del crecimiento intrauterino fetal después del uso a largo plazo de metoprolol en mujeres embarazadas con hipertensión leve o moderada. Los bloqueadores beta pueden prolongar el parto y causar bradicardia en el feto y el recién nacido. Ha habido informes de hipoglucemia, hipotensión, aumento de bilirubinemii y ha obstaculizado la respuesta a la hipoxia en el recién nacido. El uso de metoprolol debe descontinuarse 48-72 h antes del parto programado. Cuando esto no es posible - recién nacido debe ser monitoreado durante 48-72 horas después del nacimiento en busca de signos y síntomas de bloqueo de los receptores adrenérgicos beta- (por ejemplo .. complicaciones cardíacas y pulmonares). La concentración de metoprolol en la leche es aproximadamente tres veces mayor que en el plasma. Aunque la aplicación de la dosis terapéutica riesgo de daño para el lactante alimentado con leche materna es baja (excepto para el metabolismo lento), el niño debe controlarse para detectar signos de bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos.
Efectos secundarios:
Muy frecuentes: fatiga, marcada disminución de la presión arterial e hipotensión ortostática (muy raramente con desmayos). Frecuentes: dolor de cabeza, mareos, bradicardia, trastornos (raramente asociado con síncope), palpitaciones, manos y pies fríos, disnea de esfuerzo, náuseas, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento. aumento de peso, depresión, falta de concentración, somnolencia o insomnio, pesadillas, parestesia, exacerbación transitoria de la insuficiencia cardiaca, bloqueo auriculoventricular Ist, dolor precordial, broncoespasmo, vómitos, erupción cutánea (urticaria łuszczyco como: poco frecuentes. y cambios en la piel distróficos), aumento de la sudoración, calambres musculares, edema. Raras: exacerbación de diabetes latente, nerviosismo, tensión, visión borrosa, sequedad o irritación de los ojos, conjuntivitis, síntomas funcionales de la insuficiencia cardíaca, arritmias, trastornos de la conducción en el corazón, goteo de la nariz, boca seca, pruebas de función hepática anormal, pérdida cabello, impotencia y otras disfunciones sexuales, esclerosis peneana plástica (enfermedad de Peyronie). Muy raros o desconocidos: la trombocitopenia, leucopenia, olvido o pérdida de memoria, confusión, alucinaciones, cambios de personalidad (por ejemplo, cambio de humor.), Tinnitus, alteración, necrosis en pacientes escuchar con enfermedad vascular periférica grave que se produce antes del tratamiento, el empeoramiento de la claudicación o equipo Raynaud, trastornos del gusto, la inflamación de las reacciones hepáticas asociadas con hipersensibilidad a la luz, exacerbación de la psoriasis, la aparición de la psoriasis, las lesiones łuszczycopodopne en la piel, dolor articular, debilidad muscular.
dosis:
Por vía oral.HipertensiónLos pacientes con hipertensión leve a moderada 47,5 mg una vez al día, si es necesario, se puede aumentar a 95-190 mg una vez al día o adjuntar otro agente antihipertensivo para el régimen de tratamiento.Angina de pecho: 95-190 mg una vez al día, si es necesario, otros medicamentos utilizados para tratar la enfermedad arterial coronaria se pueden agregar al programa de tratamiento.Arritmias: 95-190 mg una vez al día.Tratamiento profiláctico después de un infarto de miocardio190 mg una vez al día.Palpitaciones del corazón causadas por trastornos cardiacos funcionales: 95 mg una vez al día, si es necesario, la dosis puede aumentarse a 190 mg.Profilaxis de la migraña: 95-190 mg una vez al día.Insuficiencia cardíaca sintomática estable: individualmente La dosis inicial recomendada para pacientes con insuficiencia cardíaca de clase III a IV de la NYHA es de 11.88 mg una vez al día durante la primera semana de tratamiento, la dosis puede aumentarse a 23.75 mg una vez al día en la segunda semana. La dosis inicial recomendada es Los pacientes con insuficiencia cardíaca clase II NYHA son de 23.75 mg una vez al día durante las primeras 2 semanas de tratamiento, después de lo cual se recomienda duplicar la dosis, la dosis se incrementa cada 2 semanas a la dosis de 190 mg una vez al día o al máximo dosis tolerada por el paciente. En la terapia a largo plazo, la dosis objetivo debe establecerse en 190 mg una vez al día o en la dosis máxima tolerada del paciente.Grupos especiales de pacientes. En pacientes con insuficiencia hepática grave, se debe considerar una reducción de la dosis. En pacientes de edad avanzada, tenga especial cuidado cuando aumente la dosis. No es necesario cambiar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. Las tabletas deben tomarse una vez al día por la mañana. Tabla. se puede dividir en mitades a lo largo de la línea divisoria. Se pueden tragar enteros o divididos, no deben masticarse ni triturarse. Bebe con agua