Hipertensión Angina de pecho. Arritmias, especialmente taquicardia supraventricular. Útil en hipertiroidismo. El inicio temprano del tratamiento con Metoprolol después de la fase aguda del infarto de miocardio reduce el área de necrosis y el riesgo de fibrilación ventricular, y también permite el uso de dosis más bajas de analgésicos.
ingredientes:
1 tabl contiene 50 mg o 100 mg de tartrato de metoprolol. La preparación contiene lactosa.
acción:
Droga selectiva β1-adrenolityczny. Tiene un ligero efecto estabilizador sobre las membranas celulares y no tiene propiedades agonísticas. Reduce o inhibe los efectos estimulantes de las catecolaminas (liberadas especialmente bajo la influencia del estrés físico o mental) en el corazón. Reduce los efectos causados por la liberación repentina de catecolaminas, como la taquicardia, el aumento de la capacidad minuto y la contractilidad cardíaca, y reduce aún más la presión arterial. Después de la administración oral, se absorbe rápidamente y casi por completo, alcanzando Cmáx dentro de 1.5-2 h. La biodisponibilidad después de una dosis única es de aproximadamente 50%, aumenta a 70% durante la administración repetida. La biodisponibilidad aumenta cuando el medicamento se administra durante una comida. El metoprolol se metaboliza por oxidación en el hígado, principalmente con la participación de CYP2D6 en metabolitos inactivos. Debido al polimorfismo del gen CYP2D6, la velocidad del metabolismo del medicamento varía individualmente. Más del 95% de la dosis oral se excreta en la orina. Aprox. 5% de la dosis en forma inalterada, en casos individuales hasta 30%. T0,5 es en promedio 3.5 horas (rango 1-9 horas).
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al tartrato de Metoprolol, otros β-bloqueantes o a cualquiera de los excipientes. Bloqueo auriculoventricular IIst. y III. insuficiencia cardíaca no tratada (edema pulmonar, alteración del flujo sanguíneo o hipotensión) y uso permanente o periódico de fármacos que aumentan la contractilidad del miocardio (agonistas β-adrenérgicos). Bradicardia sinusal sintomática y clínicamente significativa (frecuencia cardíaca <50 / min). Síndrome del nódulo enfermo Shock cardiogénico Las infracciones severas de la circulación arterial periférica. Hipotensión (presión arterial sistólica <90 mmHg). Acidosis metabólica Asma bronquial grave o enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Uso concomitante de inhibidores de la MAO (distintos de los inhibidores de la MAO-B). Pacientes con sospecha de infarto agudo de miocardio y frecuencia cardíaca <45 latidos / min, intervalo PQ> 0,24 so presión arterial sistólica <100 mmHg. Pacientes con insuficiencia cardíaca y presión arterial sistólica recurrente> 100 mmHg (se recomienda la detección pretratamiento). Administración conjunta (excepto UCI) de bloqueadores de los canales de calcio intravenosos (como verapamilo o diltiazem) u otros fármacos antiarrítmicos (como la disopiramida).
Precauciones:
Si se desarrolla bradicardia, reduzca la dosis o suspenda el medicamento, reduciendo gradualmente la dosis. Tenga precaución en pacientes con asma bronquial (cuando se los coadministra con fármacos β2-adrenomimético, se debe controlar una dosis de β antes del tratamiento con metoprolol2-Adrenalina y aumentarla si es necesario). El metoprolol puede interferir con el control de la glucemia en el tratamiento de la diabetes y enmascarar los síntomas de la hipoglucemia. Durante el tratamiento con metoprolol, las alteraciones de la conducción auriculoventricular pueden aumentar (riesgo de bloqueo auriculoventricular). El medicamento puede aumentar los síntomas de la enfermedad vascular periférica. Se debe tener especial cuidado en pacientes con angina de Prinzmetal. Si metoprolol se prescribe a pacientes con feocromocitoma, se debe usar un alfabloqueante antes y continuar con metoprolol. El tratamiento con metoprolol puede enmascarar los síntomas del hipertiroidismo. Antes de la cirugía, se debe informar al anestesista que el paciente está usando bloqueadores β; no se recomienda su interrupción para la cirugía. El medicamento puede aumentar la sensibilidad a los alérgenos y la gravedad de las reacciones anafilácticas; la adrenalina no siempre proporciona el efecto terapéutico deseado en pacientes que usan bloqueadores beta.Metoprolol puede exacerbar o causar signos de psoriasis. Debido a la presencia de la lactosa no utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.
Embarazo y lactancia:
Embarazada solo debe usarse si el beneficio para la madre supera el riesgo para el embrión o el feto. Los bloqueadores can pueden reducir la perfusión placentaria y causar muerte fetal y nacimiento prematuro. Se ha observado retraso del crecimiento intrauterino fetal después del uso a largo plazo de metoprolol en mujeres embarazadas con hipertensión leve o moderada. Los bloqueadores beta pueden prolongar el parto y causar bradicardia en el feto y el recién nacido. Ha habido informes de hipoglucemia, hipotensión, aumento de bilirubinemii y ha obstaculizado la respuesta a la hipoxia en el recién nacido. El uso de metoprolol debe descontinuarse 48-72 h antes del parto programado. Cuando esto no es posible - recién nacido debe ser monitoreado durante 48-72 horas después del nacimiento en busca de signos y síntomas de bloqueo de los receptores adrenérgicos beta- (por ejemplo .. complicaciones cardíacas y pulmonares). La concentración de metoprolol en la leche es aproximadamente tres veces mayor que en el plasma. Aunque la aplicación de la dosis terapéutica riesgo de daño para el lactante alimentado con leche materna es baja (excepto para el metabolismo lento), el niño debe controlarse para detectar signos de bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos.
Efectos secundarios:
Muy a menudo: fatiga. Común: dolor de cabeza, mareos, trastornos del equilibrio (combinado con síncope), bradicardia, palpitaciones, marcada reducción en la presión arterial y la hipotensión ortostática (muy raramente con síncope), disnea de esfuerzo, náuseas, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento. aumento de peso, depresión, falta de concentración, somnolencia o insomnio, pesadillas, parestesia, exacerbación transitoria de la insuficiencia cardiaca, bloqueo auriculoventricular Ist, dolor precordial, manos y pies fríos, broncoespasmo, vómitos, erupción cutánea: poco frecuentes. (erupción parecida a la psoriasis y cambios distróficos en la piel), aumento de la sudoración, calambres musculares, edema. Raras: exacerbación de diabetes latente, nerviosismo, tensión, visión borrosa, sequedad o irritación de los ojos, conjuntivitis, síntomas funcionales de la insuficiencia cardíaca, arritmias, trastornos de la conducción en el corazón, goteo de la nariz, boca seca, pruebas de función hepática anormal, pérdida cabello, impotencia y otras disfunciones sexuales, esclerosis peneana plástica (enfermedad de Peyronie). Muy raros o desconocidos: la trombocitopenia, leucopenia, olvido o pérdida de memoria, confusión, alucinaciones, cambios de personalidad (por ejemplo, cambio de humor.), Tinnitus, alteración, necrosis en pacientes escuchar con enfermedad vascular periférica grave que se produce antes del tratamiento, el empeoramiento de la claudicación o equipo Raynaud, trastornos del gusto, la inflamación de las reacciones hepáticas asociadas con hipersensibilidad a la luz, exacerbación de la psoriasis, la aparición de la psoriasis, las lesiones łuszczycopodopne en la piel, dolor articular, debilidad muscular.
dosis:
Por vía oral. Adultos: la dosis debe determinarse individualmente según su tolerabilidad y eficacia.Hipertensión: 100-400 mg / día, en 1 dosis o 2 dosis divididas. Inicialmente, se usa una dosis de 100 mg / día; dependiendo de la condición del paciente y la efectividad del tratamiento, la dosis diaria puede aumentarse en 100 mg semanalmente. Si no se obtiene un efecto terapéutico satisfactorio, se puede usar un diurético u otro medicamento que reduzca la presión arterial.Angina de pecho50-100 mg 2-3 veces al día.Arritmias50-100 mg 2-3 veces al día; si es necesario, la dosis puede aumentarse hasta 300 mg / día en dosis divididas.Hipertiroidismo50 mg 4 veces al día; la dosis debe reducirse cuando se produce eutiroidismo.Después de tener una fase aguda de infarto de miocardio: la terapia oral con la preparación debe comenzar dentro de los 15 minutos posteriores a la última inyección intravenosa de metoprolol. Usar a una dosis de 50 mg cada 6 horas durante las primeras 48 h. El paciente que no tolera una dosis intravenosa debe recibir la mitad de la dosis oral recomendada. La dosis de mantenimiento habitual es de 200 mg / día, en dosis divididas.Grupos especiales de pacientes. En pacientes con insuficiencia hepática grave, se debe considerar una reducción de la dosis.En pacientes de edad avanzada, dependiendo del estado de la función renal y la respuesta clínica al tratamiento, se puede recomendar reducir la dosis a la dosis más baja disponible en el mercado; se debe considerar comenzar la terapia con una dosis de 12.5 mg 2 veces al día o 25 mg dos veces al día. Se recomienda usar la dosis inicial más baja posible.
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