Índice de drogas

Hipertensión Angina de pecho. Arritmias, especialmente taquicardia supraventricular. La prevención de la muerte cardiaca y el reinfarto con antecedentes de infarto agudo de miocardio. Palpitaciones causadas por problemas funcionales del corazón. Profilaxis de la migraña. Insuficiencia cardíaca sintomática estable (NYHA clase II-IV, fracción de eyección del ventrículo izquierdo <40%), en combinación con otros métodos de tratamiento de la insuficiencia cardíaca.

1 tabl la liberación sostenida contiene 23.75 mg, 47.5 mg o 95 mg de succinato de Metoprolol, equivalente a 25 mg, 50 mg o 100 mg de tartrato de metoprolol.

Droga selectiva β₁-adrenolityczny. Tiene un ligero efecto estabilizador sobre las membranas celulares y no tiene propiedades agonísticas. Reduce o inhibe los efectos estimulantes de las catecolaminas (liberadas especialmente bajo la influencia del estrés físico o mental) en el corazón. Reduce la taquicardia, la capacidad de minutos y la contractilidad cardíaca, y reduce aún más la presión arterial. Metoprolol se absorbe completamente después de la administración oral. Tiene un efecto significativo de primer paso a través del hígado; la biodisponibilidad oral de una dosis oral única es del 50%. Cada comprimido de succinato de metoprolol extendido pelets de liberación comprende un gran número de liberación controlada, que se extendió en el tracto gastrointestinal para liberar metoprolol de forma continua durante 20 h. Metoprolol se metaboliza por oxidación en el hígado, principalmente por CYP2D6 a metabolitos inactivos. Debido al polimorfismo del gen CYP2D6, la velocidad del metabolismo del medicamento varía individualmente. Más del 95% de la dosis oral se excreta en la orina. Aprox. 5% de la dosis en forma inalterada, en casos individuales hasta 30%. T_0,5 es en promedio 3.5 horas (rango 1-9 horas).

Hipersensibilidad al succinato de metoprolol, otros betabloqueantes u otros componentes del medicamento. Bloqueo auriculoventricular IIst. o III. insuficiencia cardíaca no tratada (edema pulmonar, estasis sanguínea o hipotensión) y uso permanente o periódico de fármacos que aumentan la contractilidad del miocardio (agonistas β-adrenérgicos). Bradicardia sinusal sintomática y clínicamente significativa (frecuencia cardíaca <50 / min). Síndrome del nódulo enfermo Shock cardiogénico Las infracciones severas de la circulación arterial periférica. Hipotensión (presión arterial sistólica <90 mm Hg). Acidosis metabólica Asma bronquial grave o enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Feocromocitoma no tratado. Uso concomitante de inhibidores de la MAO (distintos de los inhibidores de la MAO-B). Metoprolol no debe administrarse a pacientes con sospecha de infarto agudo de miocardio y frecuencia cardíaca <45 lpm / min, intervalo de PQ> 0,24 seg o presión arterial sistólica <100 mmHg. Además, el metoprolol está contraindicado en pacientes con insuficiencia cardíaca y presión arterial sistólica recurrente <100 mm Hg (se recomienda un examen previo al tratamiento). Está contraindicado (excepto UCI) la administración simultánea de los bloqueadores de los canales de calcio como Verapamil o diltiazem u otros fármacos antiarrítmicos (tales como disopiramida).

Los bloqueadores ß deberían usarse con precaución en pacientes con asma bronquial. Si un paciente asmático está utilizando β₂-adrenomimético (en forma de tabletas o inhalantes), luego de iniciar el tratamiento con metoprolol se debe controlar la dosis β₂-adrenomimético y aumentarlo si es necesario. Metoprolol en forma de tabletas sobre liberación funciona en receptores β₂-adrenérgico más débil que los fármacos β selectivos₁-adrenolítico en forma de tabletas tradicionales. Metoprolol puede reducir la efectividad del tratamiento antidiabético y enmascarar los síntomas de la hipoglucemia. El riesgo es menor cuando se usa metoprolol en forma de tabletas por el liberación que en el caso de las drogas selectivas β₁-adrenolítico en forma de comprimidos tradicionales y significativamente más pequeño que en el caso de los β-bloqueantes no selectivos. En el caso de que se recete metoprolol a pacientes con feocromocitoma, el agente α-adrenolítico debe usarse con anticipación y continuarse administrando simultáneamente con metoprolol. El tratamiento con metoprolol puede enmascarar los síntomas del hipertiroidismo. Antes de la cirugía, el anestesiólogo debe ser informado de que el paciente está tomando β-bloqueantes. Su descontinuación no es recomendable. Drogas selectivas β₁-adrenolytic debe usarse con precaución en pacientes con angina de Prinzmetal.Ellos no han logrado una experiencia terapéutica suficiente para la aplicación de metoprolol en pacientes con factores siguientes insuficiencia cardíaca coexistentes: insuficiencia cardíaca inestable (NYHA clase IV), infarto agudo de miocardio o angina inestable en los últimos 28 días, disfunción renal, disfunción hepática edad> 80 años, edad <40 años, hemodinámicamente enfermedad valvular significativa, hipertrófica estrechamiento cardiomiopatía, durante o después de la cirugía cardíaca dentro de 4 meses antes del tratamiento de succinato de metoprolol. Existe poca experiencia en el uso de metoprolol en niños y adolescentes.

Debido a la falta de estudios, el medicamento puede ser administrado durante el embarazo cuando los beneficios para el riesgo para el embrión o el feto. Los bloqueadores reduce reducen la perfusión placentaria y pueden causar la muerte fetal y el nacimiento prematuro. Los retrasos del desarrollo del feto después de su uso a largo plazo de metoprolol en mujeres embarazadas con hipertensión leve a moderada. Los bloqueadores beta pueden prolongar el trabajo de parto y causar bradicardia en el feto y el recién nacido. También hay informes de hipoglucemia, hipotensión, hiperbilirrubinemia y reducción de la respuesta a la hipoxia en el recién nacido. El uso de metoprolol debe descontinuarse 48-72 h antes del parto programado. Cuando esto no es posible - recién nacido debe ser monitoreado durante 48-72 horas después del nacimiento para bloqueo β-adrenérgicos receptores (por ejemplo, complicaciones cardíacas y pulmonares.). La concentración de metoprolol en la leche es aproximadamente tres veces mayor que en el plasma materno, incluso su cantidad total de leche es pequeño. Aunque el uso de riesgo dosis terapéutica de los efectos secundarios en lactante es baja (excepto para el metabolismo lento), lactante debe controlarse para detectar signos de bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos.

Muy frecuentes: disminución significativa de la presión arterial, hipotensión ortostática (muy raramente con desmayos), fatiga. Frecuentes: dolor de cabeza, mareos, bradicardia, trastornos (raramente asociado con síncope), palpitaciones, manos y pies fríos, disnea de esfuerzo, náuseas, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento. aumento de peso, depresión, falta de concentración, somnolencia o insomnio, pesadillas, parestesia, exacerbación transitoria de la insuficiencia cardiaca, bloqueo auriculoventricular Ist, dolor precordial, broncoespasmo, vómitos, erupción cutánea (urticaria łuszczyco como: poco frecuentes. y cambios distróficos en la piel), aumento de la sudoración, espasmos musculares, hinchazón. Raras: exacerbación de diabetes latente, nerviosismo, ansiedad, visión borrosa, sequedad o irritación de los ojos, conjuntivitis, síntomas funcionales de la insuficiencia cardíaca, arritmias, trastornos de la conducción en el corazón, goteo de la nariz, boca seca, pruebas de función hepática anormal , pérdida de cabello, la impotencia y otras disfunciones sexuales, induración plástica del pene (enfermedad de Peyronie). Muy raras: trombocitopenia, leucopenia, olvido o deterioro de la memoria, confusión, alucinaciones, cambios de personalidad (. Por ejemplo, cambio en el estado de ánimo), tinnitus, pérdida de audición, necrosis en pacientes con enfermedad vascular periférica grave que se produce antes del tratamiento, la gravedad de la claudicación intermitente o el síndrome de Raynaud, alteraciones del gusto, hepatitis, reacciones de fotosensibilidad, exacerbación de la psoriasis, de instancia psoriasis, lesiones cutáneas łuszczyco-como, dolor articular, debilidad muscular. Metoprolol puede aumentar tanto la sensibilidad a los alérgenos como la gravedad de las reacciones anafilácticas. Los bloqueadores beta pueden exacerbar los síntomas de la psoriasis o provocar que ocurra. la interrupción repentina de la medicación bloqueadores beta puede exacerbar la insuficiencia cardíaca y aumentar el riesgo de infarto de miocardio y muerte súbita.

Por vía oral.HipertensiónLos pacientes con hipertensión leve a moderada 47,5 mg una vez al día, si es necesario, se puede aumentar a 95-190 mg al día, o adjuntar otro agente antihipertensivo para el régimen de tratamiento.Angina de pecho: 95-190 mg una vez al día, si es necesario, otros medicamentos utilizados para tratar la enfermedad arterial coronaria se pueden agregar al programa de tratamiento.Arritmias: 95-190 mg una vez al día.Tratamiento profiláctico después de un infarto de miocardio190 mg una vez al día.Palpitaciones del corazón causadas por trastornos cardiacos funcionales: 95 mg una vez al día, si es necesario, la dosis puede aumentarse a 190 mg.Profilaxis de la migraña: 95-190 mg una vez al día.Insuficiencia cardíaca sintomática estable: individualmente La dosis inicial recomendada para pacientes con insuficiencia cardíaca de clase III a IV de la NYHA es de 11.88 mg una vez al día en la primera semana de tratamiento, la dosis puede aumentarse a 23.75 mg diariamente en la segunda semana. La dosis inicial recomendada en pacientes con insuficiencia cardíaca clase NYHA clase II es 23.75 mg una vez al día en las primeras 2 semanas de tratamiento, después de lo cual se recomienda duplicar la dosis, la dosis se incrementa cada dos semanas a 190 mg por día o hasta la dosis máxima tolerada por el paciente . En la terapia a largo plazo, la dosis objetivo debe establecerse en 190 mg diarios o en el nivel de dosis máxima tolerada del paciente. Si se produce una caída en la presión arterial, puede ser necesario reducir la dosis de otro medicamento concomitante. La caída de la presión arterial no tiene que ser un obstáculo para el uso a largo plazo de metoprolol, sin embargo, la dosis debe reducirse hasta que el paciente se haya estabilizado.
Grupos especiales de pacientes. En pacientes con insuficiencia hepática grave, por ejemplo, en pacientes con anastomosis de la vena porta con una vena cava superior, puede ser necesaria una reducción de la dosis. En pacientes> 80 años, se debe tener especial cuidado al aumentar la dosis. No es necesario cambiar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.
Las tabletas deben tomarse una vez al día por la mañana. Las tabletas se pueden dividir en mitades a lo largo de la línea divisoria. Se pueden tragar enteros o divididos, no deben masticarse ni triturarse. Beba al menos 1/2 vaso de agua.