Índice de drogas

Hipertensión Angina de pecho. Arritmias, especialmente taquicardia supraventricular. Prevención de la mortalidad por causas cardíacas y reinfarto después de una fase aguda de infarto de miocardio. Palpitaciones causadas por problemas funcionales del corazón. Profilaxis de la migraña. Insuficiencia cardíaca sintomática estable (NYHA clase II-IV, fracción de eyección del ventrículo izquierdo <40%), en combinación con otros tratamientos.

1 tabl la liberación sostenida contiene 23,75 mg, 47,5 mg, 95 mg o 190 mg de succinato de Metoprolol (que corresponde a 25 mg, 50 mg, 100 mg o 200 mg de tartrato de metoprolol).

Droga selectiva β₁-adrenolityczny. Tiene solo un ligero efecto estabilizador sobre las membranas celulares y no tiene propiedades agonísticas. Metoprolol reduce o inhibe el efecto estimulador de las catecolaminas en el corazón. Reduce la explosión de catecolamina inducida por taquicardia, aumenta la capacidad minuto y la contractilidad cardíaca y disminuye la presión arterial. Los niveles en sangre y la eficacia de las tabletas de liberación prolongada de succinato de metoprolol se igualan más de 24 horas que con las tabletas tradicionales. Si es necesario, a los pacientes con síntomas de enfermedad pulmonar obstructiva se les puede administrar metoprolol en combinación con fármacos β₂-adrenomimetycznymi. En un ensayo clínico en pacientes con insuficiencia cardíaca clase II-IV NYHA y fracción de eyección ≤ 40% que recibieron metoprolol en combinación con terapia estándar de insuficiencia cardíaca, se demostró una reducción en la mortalidad general en un 34%. Después de la administración oral, el medicamento se absorbe por completo. Debido al importante efecto de primer paso del hígado, la biodisponibilidad de una sola dosis oral es aproximadamente del 50%. La biodisponibilidad de las tabletas de liberación prolongada es aproximadamente 20-30% más baja que las tabletas tradicionales, pero esto no tiene significación clínica significativa. El fármaco se une a las proteínas plasmáticas en 5-10%. Cada tableta de succinato de metoprolol de liberación prolongada contiene gránulos de liberación controlada recubiertos con un revestimiento de polímero que regula la velocidad de liberación de metoprolol. La liberación de metoprolol tiene lugar continuamente durante 20 h. El metoprolol se metaboliza por oxidación en el hígado (principalmente por la enzima CYP2D6). Más del 95% de la dosis se excreta en la orina; aproximadamente el 5% de la dosis se excreta sin cambios. T_0,5 metoprolol es en promedio 3.5 h (rango 1-9 h). El espacio libre total es de aproximadamente 1 l / min.

Hipersensibilidad al succinato de Metoprolol, otros β-bloqueantes u otros componentes de la preparación. Bloqueo auriculoventricular IIst. o III. insuficiencia cardíaca no tratada (edema pulmonar, flujo sanguíneo alterado o hipotensión) y uso permanente o periódico de fármacos que aumentan la contractilidad del miocardio (agonistas β-adrenérgicos). Bradicardia sinusal sintomática y / o clínicamente significativa (función cardíaca <50 / min). Síndrome del nódulo enfermo Shock cardiogénico Las infracciones severas de la circulación arterial periférica. Hipotensión (presión arterial sistólica <90 mm Hg). Acidosis metabólica Asma bronquial grave o enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Feocromocitoma no tratado (feocromocitoma). Uso concomitante de inhibidores de la MAO (distintos de los inhibidores de la MAO-B). Metoprolol no debe administrarse a pacientes con sospecha de infarto agudo de miocardio y frecuencia cardíaca <45 lpm / min, intervalo de PQ> 0,24 seg o presión arterial sistólica <100 mmHg. Además, metoprolol no debe usarse en pacientes con insuficiencia cardíaca y presión arterial sistólica recurrente <100 mm Hg (se recomienda un chequeo previo al tratamiento). Está contraindicado (con la excepción de la unidad de cuidados intensivos) la administración intravenosa simultánea de antagonistas del calcio como verapamilo o diltiazem u otros fármacos antiarrítmicos (como la disopiramida).

Los bloqueadores ß deben usarse con precaución en pacientes con asma bronquial (cuando se administran conjuntamente con fármacos β₂-adrenomimético en forma de tabletas o inhalación, antes del inicio del tratamiento con metoprolol, la dosis de β₂-Adrenalina y aumentarla si es necesario). Utilizar con precaución en pacientes con diabetes mellitus, trastornos de la conducción auriculoventricular, enfermedad vascular periférica, el hipertiroidismo, la alergia (adrenalina no siempre proporciona el efecto terapéutico deseado), la psoriasis y la angina de Prinzmetal. Cuando se usa metoprolol en pacientes con feocromocitoma, se debe usar un alfabloqueante antes y continuar con metoprolol. Antes de la cirugía, se debe informar al anestesista que el paciente está usando bloqueadores β; no se recomienda su interrupción para la cirugía. Ellos no han logrado una experiencia terapéutica suficiente para la aplicación de metoprolol en pacientes con insuficiencia cardíaca coexistente: insuficiencia cardíaca inestable (NYHA clase IV), infarto agudo de miocardio o angina inestable en los últimos 28 días, disfunción renal, disfunción hepática, edad > 80 años o <40 años con valvulopatía esencial, miocardiopatía hipertrófica obstructiva, durante o después de la cirugía cardíaca dentro de los 4 meses previos al inicio del tratamiento. Existe una experiencia limitada con el uso de la preparación en niños y adolescentes.

Embarazada solo debe usarse si el beneficio para la madre supera el riesgo para el embrión o el feto. Los bloqueadores can pueden reducir la perfusión placentaria y causar muerte fetal y nacimiento prematuro. Se ha observado retraso del crecimiento intrauterino fetal después del uso a largo plazo de metoprolol en mujeres embarazadas con hipertensión leve o moderada. Los bloqueadores beta pueden prolongar el parto y causar bradicardia en el feto y el recién nacido. Ha habido informes de hipoglucemia, hipotensión, aumento de bilirubinemii y ha obstaculizado la respuesta a la hipoxia en el recién nacido. El uso de metoprolol debe descontinuarse 48-72 h antes del parto programado. Cuando esto no es posible - recién nacido debe ser monitoreado durante 48-72 horas después del nacimiento en busca de signos y síntomas de bloqueo de los receptores adrenérgicos beta- (por ejemplo .. complicaciones cardíacas y pulmonares). La concentración de metoprolol en la leche es aproximadamente tres veces mayor que en el plasma. Aunque la aplicación del riesgo dosis terapéutica de daño al niño es baja (excepto para el metabolismo lento), el niño debe controlarse para detectar signos de bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos.

Los efectos secundarios suelen ser leves y transitorios. Muy a menudo: fatiga. Frecuentes: dolor de cabeza, mareos, trastornos del equilibrio (muy raramente asociados con síncope), bradicardia, palpitaciones, marcada reducción en la presión arterial e hipotensión ortostática (muy raramente con síncope), disnea de esfuerzo, náuseas, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento. aumento de peso, depresión, problemas de concentración, somnolencia o insomnio, pesadillas, parestesia, exacerbación transitoria de la insuficiencia cardiaca, bloqueo auriculoventricular Ist, dolor precordial, manos y pies fríos, broncoespasmo, vómitos, erupción cutánea: poco frecuentes. (erupción parecida a la psoriasis y cambios distróficos en la piel), aumento de la sudoración, calambres musculares, edema. Raras: exacerbación de diabetes latente, nerviosismo, ansiedad, visión borrosa, sequedad o irritación de los ojos, conjuntivitis, síntomas funcionales de la insuficiencia cardíaca, arritmias, la conducción cardiaca en el corazón, goteo de la nariz, boca seca, pruebas de función hepática anormal, pérdida cabello, impotencia y otras disfunciones sexuales, esclerosis peneana plástica (enfermedad de Peyrone). Muy raros o no conocidos: trombocitopenia, leucopenia, trastorno o deterioro de la memoria, confusión, alucinaciones, cambios de personalidad (. Por ejemplo, cambio en el estado de ánimo), tinnitus, deterioro, necrosis en pacientes de audición con enfermedad vascular periférica grave que se produce antes del tratamiento, el empeoramiento de la claudicación o síndrome de Raynaud, trastornos del gusto, hepatitis, reacciones asociadas con la hipersensibilidad a la luz, exacerbación de la psoriasis, ejemplo psoriasis, cambios en la piel łuszczycopodopne.

Por vía oral.Hipertensión: en pacientes con hipertensión leve o moderada: 47,5 mg de succinato de metoprolol (equivalente a 50 mg de tartrato de metoprolol) una vez al día; si es necesario, la dosis se puede aumentar a 95-190 mg de succinato de metoprolol (equivalente a 100-200 mg de tartrato de metoprolol) por día o para agregar otro fármaco antihipertensivo al régimen de tratamiento.Angina de pecho: 95-190 mg de succinato de metoprolol (equivalente a 100-200 mg de tartrato de metoprolol) una vez al día; si es necesario, otros medicamentos utilizados para tratar la aterosclerosis pueden agregarse al régimen de tratamiento.Arritmias: 95-190 mg de succinato de metoprolol (equivalente a 100-200 mg de tartrato de metoprolol) una vez al día.Tratamiento profiláctico después de un infarto de miocardio: 190 mg de succinato de metoprolol (equivalente a 200 mg de tartrato de metoprolol) una vez al día.Palpitaciones causadas por problemas cardíacos funcionales: 95 mg de succinato de metoprolol (equivalente a 100 mg de tartrato de metoprolol) una vez al día; si es necesario, la dosis puede aumentarse a 190 mg de succinato de metoprolol (equivalente a 200 mg de tartrato de metoprolol).Profilaxis de migraña: 95-190 mg de succinato de metoprolol (equivalente a 100-200 mg de tartrato de metoprolol) una vez al día.Insuficiencia cardíaca sintomática estable: en pacientes con insuficiencia cardíaca sintomática estable tratados con otros medicamentos, la dosis de succinato de metoprolol se determina individualmente. La dosis inicial recomendada para los pacientes con insuficiencia cardíaca de clase III a IV de la NYHA es de 11,88 mg de succinato de metoprolol (equivalente a 12,5 mg de tartrato de metoprolol) una vez al día en la primera semana de tratamiento. La dosis puede aumentarse a 23.75 mg de succinato de metoprolol (equivalente a 25 mg de tartrato de metoprolol) una vez al día en la semana 2. La dosis inicial recomendada para los pacientes con insuficiencia cardíaca de clase II según la NYHA es de 23.75 mg de succinato de metoprolol (equivalente a 25 mg de tartrato de metoprolol) una vez al día en las primeras 2 semanas de tratamiento. Después de este período, se recomienda duplicar la dosis. La dosis se aumenta cada dos semanas a 190 mg de succinato de metoprolol (equivalente a 200 mg de tartrato de metoprolol) una vez al día o hasta la dosis máxima tolerada del paciente. En la terapia a largo plazo, la dosis objetivo debe establecerse en 190 mg de succinato de metoprolol (equivalente a 200 mg de tartrato de metoprolol) por día o a la dosis máxima tolerada del paciente. Se recomienda que el médico tratante tenga los conocimientos adecuados sobre el tratamiento de la insuficiencia cardíaca sintomática estable. La condición del paciente debe evaluarse cuidadosamente después de cada aumento de dosis. Si tiene una presión arterial más baja, puede ser necesario reducir la dosis de otro medicamento usado al mismo tiempo. La disminución de la presión arterial no tiene que ser un obstáculo para el uso prolongado de metoprolol, pero la dosis debe reducirse hasta que la condición del paciente se estabilice. En pacientes con insuficiencia hepática grave, se debe considerar una reducción de la dosis. No es necesario cambiar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. En pacientes de edad avanzada, la dosis debe aumentarse con extrema precaución.
Las tabletas deben tragarse enteras o divididas, pero no deben masticarse ni triturarse. Las tabletas deben tomarse con líquido (al menos medio vaso).