Índice de drogas

El tratamiento de la hipertensión primaria. El tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica estable de leve a moderada como un complemento de la terapia estándar en pacientes de edad avanzada (≥70 años).

1 tabl contiene 5 mg de nebivolol en forma de un hidrocloruro. La preparación contiene lactosa.

Nebivolol es el racemato de dos enantiómeros: SRRR nebivolol (d-nebivolol) y RSSS nebivolol (1-nebivolol) con actividad farmacológica dual. Es una droga beta competitiva y selectiva-adrenolítico (un enantiómero de SRRR) y muestra un efecto vasodilatador benigno asociado con la ruta metabólica del metabolismo de L-arginina / óxido nítrico. Causa una frecuencia cardíaca lenta y una disminución de la presión arterial en reposo y durante la actividad física, tanto en personas con presión normal como con hipertensión. No muestra antagonismo α-adrenérgico. Después de la administración oral, ambos enantiómeros de nebivolol se absorben rápidamente del tracto gastrointestinal (los alimentos no afectan la absorción del fármaco). Se metaboliza por completo, en parte a derivados activos de hidroxilo. La biodisponibilidad del nebivolol es de alrededor del 12% en personas con metabolismo rápido y está casi completa en personas con bajo metabolismo. Después de usar las mismas dosis, la concentración máxima de nebivolol inalterado en la sangre es aproximadamente 23 veces mayor en los metabolizadores lentos en comparación con las personas con metabolismo rápido. T_0,5 los enantiómeros están en personas con metabolismo rápido de aproximadamente 10 h; en pacientes con un metabolismo lento es de 3-5 veces más. En pacientes con metabolismo rápido, la concentración del enantiómero RSSS en la sangre es ligeramente mayor que la concentración del enantiómero SRRR, la diferencia es mayor en los metabolizadores lentos. En pacientes con metabolismo rápido T_0,5 Los metabolitos hidroxilo de ambos enantiómeros son aproximadamente 24 h, es dos veces más largo en personas con bajo metabolismo. En la mayoría de los pacientes (que se metabolizan rápidamente) se alcanzan niveles en sangre en estado estacionario de nebivolol en 24 horas y metabolitos hidroxilados en pocos días. La edad no afecta la farmacocinética de nebivolol. Ambos enantiómeros se unen principalmente a la albúmina sérica (98.1% para nebivolol SRRR y 97.9% para nebivolol RSSS). Una semana después de la administración, el 38% de la dosis administrada se excreta en la orina y el 48% en las heces.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o cualquiera de los excipientes. Insuficiencia o deterioro de la función hepática. Insuficiencia cardíaca aguda, shock cardiogénico o episodios de descompensación de la insuficiencia cardíaca que requieren tratamiento intravenoso con agentes inotrópicos. Además, como en el caso de uso de otros bloqueadores beta, nebivolol está contraindicado en el caso de:. Shock cardiogénico, síndrome de insuficiencia cardíaca no tratada, síndrome del seno enfermo, incluyendo el bloqueo sinoauricular, bloqueo auriculoventricular II y IIIst, Condiciones de contracción bronquitis o asma bronquial, feocromocitoma no tratado, acidosis metabólica, bradicardia (pulso <60 latidos / min antes del tratamiento), (presión arterial sistólica <90 mmHg) hipotensión, la circulación periférica grave.

No se recomienda su uso en pacientes con insuficiencia renal grave. Los bloqueadores should no deben usarse en pacientes que no reciben tratamiento para la insuficiencia cardíaca congestiva. Si hay una interrupción de la medicación bloqueadores beta en pacientes con enfermedad isquémica del corazón, el tratamiento debe salir gradualmente la reducción de la dosis en el periodo de, por ejemplo:. 1-2 semanas y, si es necesario, se recomienda en este momento que un tratamiento adecuado para prevenir la exacerbación de los síntomas angina drogas Β-bloqueo pueden causar bradicardia: si la tasa cardíaca en reposo del paciente es de menos de 50-55 latidos por minuto, y los síntomas asociados con la bradicardia (o), la dosis debe ser reducida. Se recomienda precaución para el uso de medicamentos bloqueadores beta en: pacientes con trastornos de la circulación periférica (enfermedad o síndrome de Raynaud, claudicación intermitente), debido a la posibilidad de empeoramiento de los síntomas; pacientes con bloqueo auriculoventricular (Ist) debido a un efecto negativo en el tiempo de conducción (efecto dromotrópico negativo); pacientes con angina de Prinzmetal debido al riesgo de contracción de la arteria coronaria causada por la estimulación de los receptores α. Los bloqueadores may pueden aumentar el número de ataques y aumentar la duración de la angina de pecho.Básicamente, no recomienda combinar los bloqueadores de los canales de calcio nebivolol diltiazem y del tipo verapamilo, así como con la clase I fármacos antiarrítmicos y antihipertensivos de acción central. El fármaco no afecta a los niveles de glucosa en pacientes diabéticos, pero se debe tener cuidado cuando se usa el fármaco en este grupo de pacientes como nebivolol puede enmascarar algunos de los síntomas de hipoglucemia (taquicardia, palpitaciones). Los bloqueadores can pueden enmascarar los síntomas del hipertiroidismo (taquicardia). La interrupción brusca puede empeorar estos síntomas. Un uso prudente de beta-bloqueantes fármacos en pacientes con enfermedades respiratorias obstructivas crónicas, ya que estos fármacos puede conducir a una mayor contracción de las vías respiratorias. Los pacientes con antecedentes de psoriasis pueden tratarse con betabloqueantes solo después de una evaluación cuidadosa de su aplicabilidad. Los bloqueadores can pueden aumentar la sensibilidad a los alérgenos y exacerbar las reacciones anafilácticas. La administración de β-bloqueantes debe interrumpirse al menos 24 h antes de la cirugía. Se recomienda precaución cuando se utiliza cierta anestésico que tiene un efecto depresivo sobre el músculo del corazón, tales como ciclopropano, éter o tricloroetileno. Con el fin de evitar la reacción de parasimpático (nervio vago), atropina debe administrarse por vía intravenosa. No se recomienda usar el medicamento en niños. El tratamiento inicial para la insuficiencia cardíaca crónica con nebivolol requiere una monitorización regular. No interrumpa el tratamiento repentinamente a menos que esté claramente indicado. lactosa monohidrato - No debe utilizarse en pacientes con intolerancia a la rara campo galactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa.

El producto no debe usarse durante el embarazo a menos que sea necesario su uso. Medicamentos bloqueadores beta disminuyen el flujo de sangre a través del cojinete, que puede resultar en la muerte fetal intrauterina, aborto involuntario o parto prematuro. Las reacciones adversas, es decir, hipoglucemia y bradicardia, pueden ocurrir en el feto y el recién nacido. No se recomienda para la lactancia materna durante el uso.

Hipertensión Frecuentes: dolor de cabeza, mareos, parestesia, disnea, estreñimiento, náuseas, diarrea, fatiga, edema. Poco frecuentes: pesadillas, depresión, visión borrosa, bradicardia, insuficiencia cardiaca, liberación de conducción y (o) bloquea auriculoventricular, hipotensión, ocurrencia y (o) la gravedad de la claudicación intermitente, broncoespasmo, dyspesja, distensión abdominal, vómitos, picazón, sarpullido, eritema, impotencia. Muy raro: desmayo, empeoramiento de los síntomas de la psoriasis. Desconocido: edema angioneurótico, hipersensibilidad. Además, se observó el uso de ciertos bloqueadores beta con alucinaciones, psicosis, confusión, refrigeración y (o), cianosis de las extremidades, síndrome de Raynaud, la xeroftalmía, y significa praktololu típico óculo-mucocutánea.Insuficiencia cardíaca crónica La bradicardia y los mareos fueron los más comúnmente informados. Además reportado:. Empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, hipotensión postural, intolerancia al fármaco, bloqueo auriculoventricular Ist, hinchazón de las extremidades inferiores.

Por vía oral. Adultos.Hipertensión: 5 mg al día en un tiempo fijo (el efecto ocurre después de 1-2 semanas de tratamiento, en algunos casos, después de 4 semanas). Posibles medicamentos son bloqueadores beta solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos se observó hasta el momento aditivo efecto antihipertensivo sólo después de la administración de nebivolol e hidroclorotiazida (12,5-25 mg). En la insuficiencia renal y en pacientes> 65 años, la dosis inicial recomendada es de 2.5 mg al día, que puede aumentarse a 5 mg si es necesario.Insuficiencia cardíaca crónica. La condición de los pacientes debe ser estable (sin falla aguda durante 6 semanas antes de comenzar el tratamiento). En pacientes que reciben fármacos que actúan sobre el sistema cardiovascular, incluyendo diuréticos, digoxina, inhibidores de la ECA, antagonistas del receptor de la angiotensina II, las dosis de estos fármacos deben ser establecidos durante 2 semanas. Nebivolol antes del tratamiento. El inicio del tratamiento y el aumento de la dosis debe realizarse bajo la supervisión de un médico con experiencia en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica, los pacientes deben ser seguidos durante al menos 2 h. El ajuste de la dosis inicial debe ser llevada a cabo de acuerdo con el siguiente esquema a intervalos de 1-2 semanas.de acuerdo con la tolerancia individual exhibido por los pacientes: una dosis de 1,25 mg debe aumentarse a 2,5 mg una vez al día, y luego a 5 mg una vez al día a 10 mg una vez al día. La dosis máxima es de 10 mg una vez al día. El inicio del tratamiento y cada vez que un aumento en la dosis debe administrarse bajo la supervisión de un médico experimentado durante al menos 2 horas para asegurar que la condición clínica del paciente es estable (con especial atención a los parámetros de la presión arterial, la frecuencia cardíaca, trastornos de la conducción, la gravedad de los síntomas de insuficiencia cardíaca). La aparición de efectos secundarios puede evitar el tratamiento con la dosis máxima recomendada. Si es necesario, la dosis alcanzada también puede reducirse gradualmente y luego reintroducirse si se considera apropiado. Durante aumento de la dosis en caso de empeoramiento de los síntomas de insuficiencia cardiaca o la aparición de la intolerancia a la droga, se recomienda reducir la dosis de nebivolol, o, si es necesario, la retirada inmediata de la droga (en el caso de hipotensión grave, empeoramiento de los síntomas de insuficiencia cardíaca con edema pulmonar agudo, choque cardiogénico, sintomático bradicardia o bloqueo auriculoventricular).
La tableta debe tomarse con un vaso de agua y tomarse con o sin alimentos.