Hipertensión arterial. Insuficiencia cardíaca crónica leve y moderada estable como terapia adyuvante para la terapia estándar en pacientes de edad avanzada (> 70 años de edad).
ingredientes:
1 tabl contiene 5 mg de nebivolol en forma de un hidrocloruro.
acción:
Nebivolol es el racemato de dos enantiómeros: SRRR nebivolol (d-nebivolol) y RSSS nebivolol (1-nebivolol) con actividad farmacológica dual. Es un antagonista competitivo y selectivo de los receptores beta-adrenérgicos (enantiómero SRRR) muestra una acción vasodilatadora leve relacionada con el impacto en la vía metabólica de L-arginina / óxido nítrico. No muestra antagonismo α-adrenérgico. Después de la administración oral, ambos enantiómeros de nebivolol se absorben rápidamente del tracto gastrointestinal (los alimentos no afectan la absorción del fármaco). El nebivolol se metaboliza casi por completo, en parte a derivados activos del hidroxilo. La biodisponibilidad es de alrededor del 12% en personas con metabolismo rápido y está casi completa en personas con bajo metabolismo. Después de usar las mismas dosis, la concentración máxima de nebivolol inalterado en la sangre es aproximadamente 23 veces mayor en los metabolizadores lentos en comparación con las personas con metabolismo rápido. T0,5 los enantiómeros están en personas con metabolismo rápido de aproximadamente 10 h; en pacientes con un metabolismo lento es de 3-5 veces más. En pacientes con metabolismo rápido T0,5 Los metabolitos hidroxilo de ambos enantiómeros son aproximadamente 24 h, es dos veces más largo en personas con bajo metabolismo. En la mayoría de los pacientes (que se metabolizan rápidamente) se alcanzan niveles en sangre en estado estacionario de nebivolol en 24 horas y metabolitos hidroxilados en pocos días. Ambos enantiómeros se unen principalmente a la albúmina sérica. El 38% de la dosis administrada se excreta en la orina y el 48% en las heces.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a los componentes de la preparación. Insuficiencia hepática o disfunción hepática. Insuficiencia cardíaca aguda, shock cardiogénico o episodios de insuficiencia cardíaca descompensada que requieren la administración intravenosa de fármacos inotrópicos positivos. El síndrome de la bahía enferma, incluido el bloqueo sinoauricular. Bloqueo auriculoventricular IIst. o III grado (sin arranque). Asma bronquial o enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Feocromocitoma no tratado. Acidosis metabólica Bradicardia (frecuencia cardíaca <60 latidos por minuto antes de comenzar el tratamiento). Hipotensión (presión arterial sistólica <90 mmHg). Trastornos de circulación periférica severa.
Precauciones:
No se puede utilizar en pacientes con insuficiencia renal grave (suero de los niveles de creatinina ≥250 mmol / l) y en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva no tratada hasta la estabilización de su condición. Utilizar con precaución en pacientes con trastornos de la circulación periférica (enfermedad o síndrome de Raynaud, claudicación intermitente - la posible exacerbación de la enfermedad), bloqueo cardíaco Ist. (Extended tiempo de conducción), angina de Prinzmetal (riesgo coronario de la contracción, mayor número y una mayor duración de los ataques de angina de pecho), y los pacientes mayores de 75 años de edad. Los pacientes con nebivolol isquémica deben retirarse gradualmente, es decir. Más de 1-2 semanas. En si es necesario, instituir un tratamiento adecuado para prevenir la exacerbación de la angina de pecho. Los betabloqueantes pueden causar bradicardia: si la frecuencia del pulso está por debajo de 50-55 latidos por minuto y (o) el paciente siente síntomas que sugieren bradicardia, la dosis debe reducirse. Nebivolol puede enmascarar los síntomas de taquicardia hipertiroidismo e hipoglucemia (precaución en pacientes con diabetes). Se debe tener precaución al tratar a pacientes que sufren de la enfermedad obstructiva crónica respiratoria (riesgo de aumento de la obstrucción de las vías respiratorias), y psoriasis. El medicamento puede aumentar la sensibilidad a los alérgenos y exacerbar las reacciones anafilácticas. Debido al contenido de lactosa, la formulación no debe ser utilizado en pacientes con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.Debido a la falta de datos sobre el uso de nebivolol en niños y adolescentes menores de 18 años no son recomendables.
Embarazo y lactancia:
Nebivolol puede interferir con el curso normal del embarazo y / o causar un trastorno en el feto o el recién nacido. Medicamentos bloqueadores beta disminuyen el flujo de sangre a la placenta, que está asociada con el retraso del crecimiento, la muerte fetal intrauterina, parto prematuro o aborto involuntario. En el feto y el recién nacido, el nebivolol puede causar, entre otros hipoglucemia y bradicardia. Si es necesario el tratamiento con β-bloqueantes, se recomiendan los fármacos que bloquean selectivamente los receptores β1Adrenérgico. El medicamento no debe usarse durante el embarazo a menos que sea absolutamente necesario. Si se considera que es necesario el tratamiento con nebivolol, se debe controlar el flujo sanguíneo placentario uterino y el desarrollo fetal. El recién nacido debe estar bajo un control estricto. Los síntomas de hipoglucemia y bradicardia pueden ocurrir dentro de los primeros 3 días. No se recomienda usar el producto durante la lactancia.
Efectos secundarios:
Frecuentes: dolor de cabeza, mareos, parestesia, disnea, estreñimiento, náuseas, diarrea, fatiga, edema. Poco frecuentes: pesadillas, depresión, visión borrosa, bradicardia, insuficiencia cardíaca, la conducción auriculoventricular lenta / AV-bloque, hipotensión, claudicación intermitente, broncoespasmo, dispepsia, flatulencia, vómitos, prurito, rash eritematoso, la impotencia. Muy raro: desmayo, empeoramiento de la psoriasis. Por otra parte, se observó: angioedema, alucinaciones, psicosis, confusión, refrigeración / cianosis de las extremidades, fenómeno de Raynaud, y el síndrome de ojo seco ocular-mucocutánea, reducción de la secreción de lágrimas. En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica se observaron con bradicardia, mareos, empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, hipotensión ortostática, reacciones alérgicas, bloqueo auriculoventricular Ist. y extremidades hinchadas.
dosis:
Por vía oral. Adultos.Hipertensión: 5 mg al día en un tiempo fijo (el efecto ocurre después de 1-2 semanas de tratamiento, en algunos casos, después de 4 semanas). Posibles medicamentos son bloqueadores beta solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos hasta ahora aditivo efecto antihipertensivo se observó solamente cuando se administra conjuntamente con hidroclorotiazida en una dosis de 12,5-25 mg. En insuficiencia renal y pacientes> 65 años, la dosis inicial recomendada es de 2.5 mg por día, que puede aumentarse a 5 mg si es necesario.Insuficiencia cardíaca crónica. La condición de los pacientes debe ser estable (sin falla aguda durante 6 semanas antes de comenzar el tratamiento). En pacientes que reciben fármacos que actúan sobre el sistema cardiovascular, incluyendo diuréticos, digoxina, inhibidores de la ECA, antagonistas del receptor de la angiotensina II, las dosis de estos fármacos deben ser establecidos durante 2 semanas. Nebivolol antes del tratamiento. El inicio del tratamiento y el aumento de la dosis debe realizarse bajo la supervisión de un médico con experiencia en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica, los pacientes deben ser seguidos durante al menos 2 h. La dosis inicial es de 1,25 mg diarios deben aumentarse gradualmente (dosis de duplicación) cada 1 -2 semanas para obtener una dosis de mantenimiento efectiva. La dosis diaria máxima es de 10 mg. La tableta debe tomarse con un vaso de agua y tomarse con o sin alimentos. La tableta se puede dividir en la mitad.
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