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indicaciones:
El tratamiento de la hipertensión esencial. Tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica estable de leve a moderada como tratamiento adyuvante de la terapia estándar en pacientes de edad avanzada (≥70 años).
ingredientes:
1 tabl contiene 5 mg de nebivolol (como hidrocloruro); el medicamento contiene lactosa.
acción:
Nebivolol es el racemato de dos enantiómeros: SRRR nebivolol (d-nebivolol) y RSSS nebivolol (1-nebivolol) con actividad farmacológica dual. Es un antagonista competitivo y selectivo de los receptores beta-adrenérgicos (enantiómero SRRR) muestra una acción vasodilatadora leve relacionada con el impacto en la vía metabólica de L-arginina / óxido nítrico. Causa alivio de la actividad cardíaca y disminución de la presión arterial en reposo y durante la actividad física, tanto en personas con presión normal como con hipertensión. No muestra antagonismo α-adrenérgico. Después de la administración oral, ambos enantiómeros de nebivolol se absorben rápidamente en el tracto gastrointestinal (los alimentos no afectan la absorción de nebivolol). Se metaboliza ampliamente, en parte a hidroscimetabolitos activos. La biodisponibilidad del nebivolol es de alrededor del 12% en personas con metabolismo rápido y está casi completa en personas con bajo metabolismo. Después de aplicar las mismas dosis de Cmáx el nebivolol inalterado en sangre es aproximadamente 23 veces mayor en personas con metabolismo lento en comparación con personas con metabolismo rápido. T0,5 los enantiómeros están en personas con metabolismo rápido de aproximadamente 10 h; en pacientes con un metabolismo lento es de 3-5 veces más. En pacientes con metabolismo rápido T0,5 Los metabolitos hidroxilo de ambos enantiómeros son aproximadamente 24 h, es dos veces más largo en personas con bajo metabolismo. En la mayoría de los pacientes (que se metabolizan rápidamente) se alcanzan niveles en sangre en estado estacionario de nebivolol en 24 horas y metabolitos hidroxilados en pocos días. Ambos enantiómeros se unen principalmente a la albúmina sérica (98.1% para nebivolol SRRR y 97.9% para nebivolol RSSS). Dentro de una semana de la administración, el 38% de la dosis se excreta en la orina y el 48% en las heces.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a los componentes de la preparación. Insuficiencia hepática o disfunción hepática. Insuficiencia cardíaca aguda, shock cardiogénico o episodios de insuficiencia cardíaca descompensada que requieren la administración intravenosa de fármacos inotrópicos positivos. El síndrome de la bahía enferma, incluido el bloqueo sinoauricular. Bloqueo cardíaco IIst. y III. (sin arranque). Broncoespasmo en la entrevista y asma bronquial. Feocromocitoma no tratado. Acidosis metabólica Bradicardia (frecuencia cardíaca <60 latidos / min antes de comenzar el tratamiento). Hipotensión (presión arterial sistólica <90 mmHg). Trastornos de circulación periférica severa. Administración conjunta de floctafenina o sultoprida.
Precauciones:
El bloqueo persistente de los receptores β-adrenérgicos reduce el riesgo de arritmia durante la introducción de la anestesia y la intubación. Si se interrumpe el bloqueo de los receptores β-adrenérgicos con el fin de preparar al paciente para la cirugía, los β-bloqueantes deben suspenderse al menos 24 horas antes del procedimiento. Se debe tener precaución cuando se usan algunos agentes anestésicos que deprimen el miocardio. El nervio vago se puede prevenir mediante la administración intravenosa de atropina. No use β-bloqueantes en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva no tratada hasta que su condición se haya estabilizado. Si la frecuencia del pulso es <50-55 latidos por minuto en reposo y (o) el paciente experimenta síntomas que indican bradicardia, la dosis debe reducirse. Precaución en pacientes con: trastornos de la circulación periférica (enfermedad de Raynaud o síntoma, claudicación intermitente) - riesgo de exacerbación de estos trastornos; corazón bloque Ist. - tiempo de conducción prolongado; Angina de Prinzmetal: el riesgo de aumentar el número y la duración de los ataques de angina de pecho; diabetes: riesgo de enmascarar los síntomas de la hipoglucemia (taquicardia, palpitaciones); enfermedades pulmonares obstructivas crónicas - el riesgo de empeoramiento del estrechamiento de las vías respiratorias.Los bloqueadores can pueden enmascarar los síntomas de la taquicardia en el hipertiroidismo. la retirada repentina de la preparación puede exacerbar los síntomas. Los pacientes con antecedentes de psoriasis solo deben tomar β-bloqueantes después de una cuidadosa consideración. El inicio del tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica con nebivolol requiere una observación periódica. En los pacientes con la terapia de la enfermedad cardíaca coronaria β-bloqueador debe parar gradualmente, es decir, más de 1-2 semanas..; si es necesario, la terapia de reemplazo debe iniciarse al mismo tiempo para prevenir la exacerbación de la angina de pecho. Típicamente, la administración concomitante de calcio nebivolol antagonistas Verapamil y diltiazem tipo, con agentes antiarrítmicos de Clase I y agentes antihipertensivos de acción central. Los bloqueadores can pueden aumentar la sensibilidad a los alérgenos y la gravedad de las reacciones anafilácticas. No hay datos sobre el uso de nebivolol en niños y adolescentes: no se recomienda su uso. Debido a la presencia de lactosa no se utiliza en pacientes con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.
Embarazo y lactancia:
Nebivolol puede tener un efecto nocivo en el embarazo y / o en el feto / bebé recién nacido. Bloqueadores de los bloqueadores beta reducen el flujo de sangre a través del cojinete, que está asociada con el retraso del crecimiento, la muerte fetal intrauterina, parto prematuro o aborto involuntario. En el feto y el recién nacido, el nebivolol puede causar, entre otros hipoglucemia y bradicardia. Si es necesario el tratamiento con β-bloqueantes, se recomiendan los fármacos que bloquean selectivamente los receptores β1Adrenérgico. Nebivolol no debe utilizarse durante el embarazo a menos que sea claramente necesario, entonces debe controlar el flujo sanguíneo útero-placentaria y el desarrollo fetal. El recién nacido debe ser observado de cerca. Los síntomas de hipoglucemia y bradicardia pueden ocurrir dentro de los primeros 3 días. No se sabe si el fármaco se excreta en la leche humana, por lo tanto, no se recomienda para la lactancia materna mientras esté tomando nebivolol.
Efectos secundarios:
Hipertensión. Frecuentes: dolor de cabeza, mareos, parestesia, disnea, estreñimiento, náuseas, diarrea, fatiga, edema. Poco frecuentes: pesadillas, depresión, visión borrosa, bradicardia, insuficiencia cardíaca, ralentizando la conducción AV / AV-bloque, hipotensión, o empeoramiento de la claudicación intermitente, broncoespasmo, dispepsia, flatulencia, vómitos, prurito, rash eritematoso, impotencia. Muy raras: edema angioneurótico, síncope, empeoramiento de la psoriasis. Desconocido: hipersensibilidad. Cuando se utiliza cierta adrenérgico bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos también se observaron: alucinaciones, psicosis, confusión, refrigeración / cianosis de las extremidades, fenómeno de Raynaud, y el síndrome de ojo seco praktololu típico ocular-mucocutánea.Insuficiencia cardíaca crónica. Los más comunes fueron: bradicardia y mareos. Además, algunos pacientes pueden experimentar un empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, hipotensión ortostática, intolerancia al fármaco, bloqueo auriculoventricular Ist., Hinchazón de las extremidades inferiores.
dosis:
Por vía oral. Adultos.Hipertensión5 mg por día, con un tiempo fijo de días (efecto se produce después de 1-2 semanas de tratamiento en algunos casos -.. Para 4 semanas). Drugs agentes ß-bloqueantes pueden ser utilizados solos o en combinación con otros agentes antihipertensivos; Hasta ahora, se observó el efecto antihipertensivo aditivo sólo después de la administración de nebivolol y 12,5-25 mg de hidroclorotiazida. En la insuficiencia renal o en pacientes> 65 años, la dosis inicial recomendada es de 2,5 mg por día, que si es necesario se puede elevar a 5 mg. Los pacientes> 75 años deben ser cautelosos y observados de cerca.Insuficiencia cardíaca crónica. La condición de los pacientes debe ser estable (sin falla aguda durante 6 semanas antes de comenzar el tratamiento). En pacientes que reciben fármacos que actúan sobre el sistema cardiovascular, incluyendo diuréticos, digoxina, inhibidores de la ECA, antagonistas del receptor de la angiotensina II, las dosis de estos fármacos deben ser estables durante 2 semanas. Nebivolol antes del tratamiento. La dosis inicial de nebivolol 1,25 mg una vez al día, debe aumentarse gradualmente (dosis de duplicación) cada 1-2 semanas. A una dosis de mantenimiento eficaz. La dosis máxima es de 10 mg una vez al día.El inicio del tratamiento y el aumento de la dosis debe realizarse bajo la supervisión de un médico con experiencia en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica, los pacientes deben ser seguidos durante al menos 2 horas para asegurar que el estado clínico es estable (anomalías en especial la presión arterial, la frecuencia cardíaca, de la conducción, síntomas de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca). Durante la valoración, por empeoramiento de la insuficiencia cardíaca o la intolerancia a la droga, primero se recomienda disminuir la dosis de nebivolol o una necesidad de la inmediata interrupción de la terapia (en el caso de hipotensión grave, el empeoramiento de la insuficiencia cardíaca en el edema pulmonar agudo, choque cardiogénico, bradicardia sintomática o bloqueo cardiaco -komorowego). No se recomienda la interrupción brusca del tratamiento con nebivolol, ya que esto puede conducir a un empeoramiento transitorio de la insuficiencia cardíaca. Si es necesario suspender el tratamiento, la dosis debe reducirse gradualmente, a la mitad cada semana. No se requiere ajuste de dosis para la insuficiencia renal leve a moderada. No hay experiencia en pacientes con insuficiencia renal grave (creatinina sérica ≥250 mmol / l), no se recomienda, por tanto, el uso de nebivolol en estos pacientes. La tableta debe tomarse con un vaso de agua y tomarse con o sin alimentos. La tableta se puede dividir en 4 partes iguales.