Índice de drogas

El tratamiento de la hipertensión esencial. Tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica estable, leve y moderada como complemento del tratamiento estándar en pacientes de edad avanzada (≥70 años).

1 tabl contiene 5 mg de nebivolol en forma de un hidrocloruro. La preparación contiene lactosa.

Nebivolol es un racemato de los dos enantiómeros: SRRR-nebivolol (d-nebivolol) y la RSSS-nebivolol (l-nebivolol) acción farmacológica dual. Es un antagonista competitivo y selectivo de los receptores β₁-renergico (un enantiomero SRRR) y muestra un pequeno efecto vasodilatador relacionado con la influencia en el metabolismo L-arginina / oxido nitrico. El medicamento reduce la frecuencia cardíaca y la presión arterial en reposo y durante el ejercicio físico, tanto en personas con presión normal como con hipertensión. No tiene actividad de bloqueo α Después de la administración oral, ambos enantiómeros de nebivolol se absorben rápidamente en el tracto gastrointestinal (los alimentos no afectan la absorción). El nebivolol se metaboliza casi por completo, en parte a derivados activos del hidroxilo. La biodisponibilidad es de alrededor del 12% en personas con metabolismo rápido y está casi completa en personas con bajo metabolismo. Después de usar las mismas dosis, la concentración máxima de nebivolol inalterado en la sangre es aproximadamente 23 veces mayor en los metabolizadores lentos en comparación con las personas con metabolismo rápido. T_0,5 los enantiómeros están en personas con metabolismo rápido de aproximadamente 10 h; en pacientes con un metabolismo lento es de 3-5 veces más. En pacientes con metabolismo rápido, la concentración del enantiómero RSSS en la sangre es ligeramente mayor que la concentración del enantiómero SRRR, la diferencia es mayor en los metabolizadores lentos. En pacientes con metabolismo rápido T_0,5 Los metabolitos hidroxilo de ambos enantiómeros son aproximadamente 24 h, es dos veces más largo en personas con bajo metabolismo. En la mayoría de los pacientes (que se metabolizan rápidamente) se alcanzan niveles en sangre en estado estacionario de nebivolol en 24 horas y metabolitos hidroxilados en pocos días. Ambos enantiómeros se unen principalmente a la albúmina sérica (98.1% para nebivolol SRRR y 97.9% para nebivolol RSSS). El 38% de la dosis administrada se excreta en la orina y el 48% en las heces.

Hipersensibilidad a los componentes de la preparación. Insuficiencia hepática o disfunción hepática. Insuficiencia cardíaca aguda, shock cardiogénico o insuficiencia cardíaca descompensada que requieren administración intravenosa de inotrópicos positivos. Síndrome del síndrome de la Bahía Enfermo, incluido el bloqueo sinoauricular. Bloqueo cardíaco IIst. y III grado (sin arranque). Broncoconstricción y asma bronquial en una entrevista. Feocromocitoma no tratado. Acidosis metabólica Bradicardia (frecuencia cardíaca <60 latidos por minuto antes de comenzar el tratamiento). Hipotensión (presión arterial sistólica <90 mmHg). Trastornos de circulación periférica severa.

Si el bloqueo de los receptores β-adrenérgicos se interrumpe durante la preparación para la cirugía, el betabloqueante debe interrumpirse al menos 24 horas antes. Se debe tener precaución cuando se usan ciertos agentes anestésicos que pueden inhibir la función del miocardio. Con el fin de evitar reacciones del nervio vago al paciente, la atropina debe administrarse por vía intravenosa. No use β-bloqueantes en pacientes con insuficiencia cardíaca no tratada hasta que hayan estabilizado su condición clínica. En pacientes con cardiopatía isquémica, el tratamiento con β-bloqueantes debe suspenderse gradualmente, es decir, dentro de 1 a 2 semanas. De ser necesario, se debe instituir una terapia alternativa simultáneamente para prevenir la exacerbación de la angina. drogas Β-bloqueo pueden causar bradicardia - si la tasa de impulsos se reduce a menos de 50-55 latidos / min en reposo y (o) si hay alguna indicación de la bradicardia, la dosis debe ser reducida. Β-bloqueantes se deben utilizar con precaución: en pacientes con trastornos de la circulación periférica (enfermedad de Raynaud o síndrome, claudicación intermitente) debido a la posibilidad de exacerbación de los trastornos; en pacientes con bloqueo auriculoventricular Ist, debido al efecto negativo de los β-bloqueantes en el tiempo de conducción cardíaca; en pacientes con angina de Prinzmetal debido a la contracción incontrolada de las arterias coronarias causada por la estimulación de los receptores α-adrenérgicos; Los bloqueadores beta pueden aumentar el número y la duración de los ataques de angina.No se recomienda para uso de nebivolol en combinación con bloqueadores de los canales de calcio Verapamil y el tipo diltiazem, clase I fármacos antiarrítmicos y antihipertensivos de acción central. Nebivolol no tiene ningún efecto sobre la glucosa en sangre en pacientes diabéticos, y - lo que debe utilizarse con precaución en pacientes con diabetes, ya que puede enmascarar algunos de los síntomas de hipoglucemia (tales como taquicardia, palpitaciones). Los bloqueadores can pueden enmascarar los síntomas de la taquicardia en el curso del hipertiroidismo. la interrupción repentina del medicamento puede exacerbar los síntomas. Medicamentos bloqueadores ß deben utilizarse con precaución en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica debido a la gravedad potencial de broncoespasmo. Los pacientes con antecedentes de psoriasis pueden usar β-bloqueantes solo después de una cuidadosa consideración de los beneficios y riesgos. Los bloqueadores can pueden aumentar la sensibilidad a los alérgenos y exacerbar las reacciones anafilácticas. Cuando se inicia el tratamiento con nebivolol en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, es necesario un control sistemático de la situación clínica. El tratamiento no debe detenerse repentinamente a menos que haya indicaciones absolutas. La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa. No se recomienda su uso en niños y adolescentes menores de 18 años debido a datos insuficientes sobre seguridad y eficacia.

Puede dañar su embarazo y / o feto y el recién nacido. En general, los bloqueadores beta reducen la perfusión de la placenta, que está asociada con el retraso del crecimiento, la muerte fetal intrauterina, aborto temprano o mano de obra. Feto y recién nacido pueden causar efectos adversos (por ejemplo. Hipoglucemia y bradicardia). Si la terapia con bloqueadores beta es necesaria, se prefiere el uso de fármacos bloqueadores beta selectivos₁ Adrenérgico. Nebivolol no debe usarse durante el embarazo a menos que sea claramente necesario. Si el tratamiento con nebivolol es necesario, controlar el flujo sanguíneo útero-placentaria y el desarrollo fetal. En caso de efectos nocivos en el embarazo o el feto, se debe considerar otro tratamiento. El bebé recién nacido debe permanecer bajo estrecha observación. Los síntomas de hipoglucemia y bradicardia se pueden esperar con mayor frecuencia en los primeros 3 días. No se sabe si el medicamento se excreta en la leche humana. La mayoría de los β-bloqueantes, especialmente compuestos lipófilos, tales como nebivolol y sus metabolitos activos excreta en la leche, aunque en diferentes grados. No se recomienda amamantar al usar nebivolol.

Hipertensión. Frecuentes: dolor de cabeza, mareos, parestesia, disnea, estreñimiento, náuseas, diarrea, fatiga, edema. Poco frecuentes: pesadillas, depresión, problemas de visión, bradicardia, insuficiencia cardíaca, ralentizando la conducción AV / bloqueo auriculoventricular, hipotensión (grave) claudicación intermitente, broncoespasmo, indigestión, flatulencia, vómitos, prurito, rash eritematoso, impotencia. Muy raro: desmayo, exacerbación de la psoriasis. Desconocido: edema angioneurótico, hipersensibilidad, urticaria. alucinaciones Por otra parte, para ciertos agentes bloqueadores adrenérgicos, han sido reportados los bloqueadores beta, psicosis, confusión, / extremidades sinusoidales frío, fenómeno de Raynaud, conjuntivitis del ojo seco, efectos tóxicos en los ojos, membranas mucosas y la piel (similar a la praktololu).Insuficiencia cardíaca crónica. Los más comunes fueron bradicardia y mareos (ambos síntomas en aproximadamente el 11% de los pacientes). Además, algunos pacientes pueden experimentar una exacerbación de la insuficiencia cardiaca (5,8%), hipotensión ortostática (2,1%), intolerante (1,6%), bloqueo auriculoventricular Ist. (1.4%), edema de la extremidad inferior (1%).

Por vía oral. Adultos.Hipertensión: la dosis es 1 tableta (5 mg) por día, preferiblemente tomados a la misma hora todos los días. El efecto hipotensor se vuelve notable después de 1-2 semanas de tratamiento. A veces, se obtiene la reacción deseada después de 4 semanas de combinación con otros agentes antihipertensivos:. Se observó un efecto antihipertensivo aún aditivo sólo con la combinación de nebivolol 5 mg de hidroclorotiazida 12,5 mg a 25 mg.En pacientes con insuficiencia renal y en pacientes mayores de 65 años, la dosis inicial recomendada es de 2.5 mg al día; si es necesario, la dosis diaria puede aumentarse a 5 mg.Insuficiencia cardíaca crónica. El tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica estable debe iniciarse con un aumento gradual de la dosis hasta que se obtenga la dosis de mantenimiento óptima para el paciente. La condición es la insuficiencia cardiaca crónica estable sin descompensación aguda en los últimos 6 semanas. Para los pacientes que reciben fármacos que actúan sobre el sistema cardiovascular, incluyendo diuréticos y (o) digoxina y (o), inhibidores de la ECA y antagonistas (o) la dosis de angiotensina II de estos medicamentos debe estabilizarse dentro de las 2 semanas antes de comenzar el tratamiento con nebivolol. La valoración inicial debe realizarse cada 1-2 semanas según la tolerancia del paciente:. La dosis de 1,25 mg, que se aumentó a 2,5 mg una vez al día, y luego a 5 mg una vez al día, y luego 10 mg todos los días La dosis máxima recomendada es de 10 mg una vez al día. El tratamiento inicial y el aumento de la dosis deben ser supervisados ​​por un médico experimentado durante al menos 2 horas para garantizar que el estado clínico del paciente sea estable. Si es necesario, la dosis utilizada también puede reducirse gradualmente y volver a aumentar, si corresponde. En el caso de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca o la intolerancia durante la valoración, se recomienda disminuir la dosis de nebivolol o, si es necesario, la interrupción inmediata de la terapia (en el caso de hipotensión grave, el empeoramiento de la insuficiencia cardíaca en el edema pulmonar agudo, choque cardiogénico, bradicardia sintomática o bloqueo cardiaco -komorowego). El tratamiento con nebivolol con insuficiencia cardíaca crónica estable generalmente es un tratamiento a largo plazo. No debe suspender repentinamente el tratamiento con nebivolol, ya que puede provocar un empeoramiento transitorio de la insuficiencia cardíaca. Si se interrumpe el tratamiento, la dosis debe reducirse gradualmente, a la mitad cada semana. En la insuficiencia renal leve a moderada y en pacientes de edad avanzada, no es necesario ajustar la dosis ya que el aumento de la dosis hasta la dosis máxima tolerada se realiza individualmente. No hay experiencia en pacientes con insuficiencia renal grave (creatinina sérica ≥250 mmol / L) - el uso de estos pacientes no se recomienda.
Las tabletas deben tragarse con una cantidad suficiente de líquido (por ejemplo, un vaso de agua), independientemente de las comidas.