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Hipertensión arterial. Una, insuficiencia estable, leve y moderada crónica del corazón, además de la terapia estándar en pacientes de edad avanzada (≥ 70 años de edad).

1 tabl contiene 5 mg de nebivolol en forma de un hidrocloruro. La preparación contiene lactosa.

Nebivolol es el racemato de dos enantiómeros: SRRR nebivolol (d-nebivolol) y RSSS nebivolol (1-nebivolol) con actividad farmacológica dual. Es un antagonista competitivo y selectivo de los receptores β-adrenérgicos (el enantiómero SRRR), tiene un efecto vasodilatador leve relacionado con la influencia en la vía metabólica L-arginina / óxido nítrico. Causa una frecuencia cardíaca lenta y una disminución de la presión arterial en reposo y durante la actividad física, tanto en personas con presión normal como con hipertensión. No muestra antagonismo α-adrenérgico. Después de la administración oral, ambos enantiómeros de nebivolol se absorben rápidamente del tracto gastrointestinal (los alimentos no afectan la absorción del fármaco). Se metaboliza casi completamente en parte a derivados hidroxi activos. La biodisponibilidad del nebivolol es de alrededor del 12% en personas con metabolismo rápido y está casi completa en personas con bajo metabolismo. Después de aplicar las mismas dosis de C_máx el nebivolol inalterado en sangre es aproximadamente 23 veces mayor en personas con metabolismo lento en comparación con personas con metabolismo rápido. T_0,5 los enantiómeros están en personas con metabolismo rápido de aproximadamente 10 h; en pacientes con un metabolismo lento es de 3-5 veces más. En pacientes con metabolismo rápido T_0,5 Los metabolitos hidroxilo de ambos enantiómeros son aproximadamente 24 h, es dos veces más largo en personas con bajo metabolismo. En la mayoría de los pacientes (que se metabolizan rápidamente) se alcanzan niveles en sangre en estado estacionario de nebivolol en 24 horas y metabolitos hidroxilados en pocos días. Ambos enantiómeros se unen principalmente a la albúmina sérica (98.1% para nebivolol SRRR y 97.9% para nebivolol RSSS). Una semana después de la administración, el 38% de la dosis administrada se excreta en la orina y el 48% en las heces.

Hipersensibilidad a los componentes de la preparación. Insuficiencia hepática o disfunción hepática. Insuficiencia cardíaca aguda, shock cardiogénico o episodios de insuficiencia cardíaca descompensada que requieren la administración intravenosa de fármacos inotrópicos positivos. El síndrome de la bahía enferma, incluido el bloqueo sinoauricular. Bloqueo cardíaco IIst. y III. (sin arranque). Broncoconstricción o asma bronquial en el pasado. Enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave. Feocromocitoma no tratado. Acidosis metabólica Bradicardia (frecuencia cardíaca <60 latidos / min antes de comenzar el tratamiento). Hipotensión (presión arterial sistólica <90 mmHg). Trastornos de circulación periférica severa. Administración conjunta de floctafenina y sultoprida.

No use β-bloqueantes en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva no tratada hasta que su condición se haya estabilizado. Si la frecuencia del pulso es <50-55 latidos / min en reposo y (o) los síntomas paciente experimenta sugerentes de la bradicardia, la dosis debe ser reducida. Durante el uso en la insuficiencia cardíaca, en el caso de hipotensión grave, el empeoramiento de la insuficiencia cardíaca en el edema pulmonar agudo, choque cardiogénico, bradicardia sintomática o bloqueo auriculoventricular se debe interrumpir de inmediato. Precaución en pacientes con: trastornos de la circulación periférica (enfermedad de Raynaud o síntoma, claudicación intermitente) - riesgo de exacerbación de estos trastornos; corazón bloque Ist. - tiempo de conducción prolongado; en pacientes con el tipo angina de Prinzmetal - el riesgo de α mediada por la arteria coronaria contracción desinhibida; diabetes: riesgo de enmascarar los síntomas de la hipoglucemia (taquicardia, palpitaciones); enfermedad pulmonar obstructiva crónica - el riesgo de gravedad de la obstrucción y en pacientes> 75 años. Drugs agentes ß-bloqueantes pueden enmascarar los síntomas de la taquicardia hipertiroidismo, retirada repentina del producto puede empeorar. Los pacientes con antecedentes de psoriasis solo deben tomar β-bloqueantes después de una cuidadosa consideración.Debido a la presencia de lactosa, los pacientes con intolerancia a la galactosa rara, la deficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento. Debido a la falta de datos sobre el uso de nebivolol en niños y adolescentes de hasta 18 años de edad, no se recomienda su uso.

Nebivolol puede interferir con el curso normal del embarazo y / o causar un trastorno en el feto o el recién nacido. Medicamentos bloqueadores beta disminuyen el movimiento del cojinete, que puede causar el retraso del crecimiento fetal, muerte fetal, nacimiento prematuro o aborto. En el feto y el recién nacido, el nebivolol puede causar, entre otros hipoglucemia y bradicardia. El medicamento no debe usarse durante el embarazo a menos que sea claramente necesario. Si se considera que es necesario el tratamiento con nebivolol, se debe controlar el flujo sanguíneo placentario uterino y el desarrollo fetal. El recién nacido debe estar bajo un control estricto. No se recomienda amamantar cuando se administra nebivolol.

Frecuentes: dolor de cabeza, mareos, parestesia, disnea, estreñimiento, náuseas, diarrea, fatiga, edema. Poco frecuentes: depresión, pesadillas, alteraciones visuales, bradicardia, insuficiencia cardíaca, la conducción auriculoventricular lento / AV-bloque, hipotensión, o empeoramiento de la claudicación intermitente, broncoespasmo, dispepsia, flatulencia, vómitos, prurito, rash eritematoso, impotencia. Muy raro: desmayo, empeoramiento de la psoriasis. No conocida: edema angioneurótico, reacciones de hipersensibilidad, urticaria. Cuando se utiliza cierta adrenérgico bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos también se observaron: alucinaciones, psicosis, confusión, refrigeración / cianosis de las extremidades, fenómeno de Raynaud, síndrome de la xeroftalmía, y oculo-mucocutáneas, disminución de la secreción de lágrimas. Los bloqueadores can pueden aumentar la sensibilidad a los alérgenos y la gravedad de las reacciones anafilácticas. En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica se observó en bradicardia, mareos, empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, hipotensión ortostática, reacciones alérgicas, bloqueo auriculoventricular Ist. e hinchazón de las extremidades inferiores.

Por vía oral. Adultos.Hipertensión: 5 mg al día en un tiempo fijo (el efecto ocurre después de 1-2 semanas de tratamiento, en algunos casos, después de 4 semanas). Posibles medicamentos son bloqueadores beta solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos se observó hasta el momento aditivo efecto antihipertensivo sólo después de la administración de 5 mg de nebivolol y 12,5-25 mg de hidroclorotiazida. En insuficiencia renal y pacientes> 65 años, la dosis inicial recomendada es de 2.5 mg por día, que puede aumentarse a 5 mg si es necesario.Insuficiencia cardíaca crónica. La condición de los pacientes debe ser estable (sin falla aguda durante 6 semanas antes de comenzar el tratamiento). En pacientes que reciben fármacos que actúan sobre el sistema cardiovascular, incluyendo diuréticos, digoxina, inhibidores de la ECA, antagonistas del receptor de la angiotensina II, la dosis de estos fármacos debe ser estable durante 2 semanas. Nebivolol antes del tratamiento. El inicio del tratamiento y el aumento de la dosis debe realizarse bajo la supervisión de un médico con experiencia en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica, los pacientes deben ser seguidos durante al menos 2 h. La dosis inicial es de 1,25 mg una vez al día, debe aumentarse gradualmente (dosis de duplicación) cada 1 -2 semanas. a 2,5 mg una vez al día, y luego a 5 mg una vez al día, y luego 10 mg una vez al día. La dosis diaria máxima es de 10 mg.El método de administración. La tableta debe tomarse con un vaso de agua y tomarse con o sin alimentos.