Índice de drogas

Hipertensión Angina de pecho. Taquiarritmias, especialmente taquicardia supraventricular. Prevención de muerte cardíaca y reinfarto del miocardio después de la fase aguda del infarto. Prevención de ataques de migraña. El medicamento está destinado para su uso en pacientes adultos.

1 tabl POWL. contiene 50 mg o 100 mg de tartrato de metoprolol.

Antagonista selectivo de receptores β1-adrenérgicos. Tiene un efecto estabilizador insignificante sobre las membranas celulares y no tiene actividad agonista intrínseca. Se debilita o elimina por completo el efecto estimulante en el corazón de las catecolaminas. Se ralentiza el ritmo cardíaco, disminuye el gasto cardíaco y la contractilidad del músculo cardíaco y disminuye la presión arterial. Se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal, alcanzando C_máx durante 1.5-2 h. Debido al fuerte efecto de primer paso, la biodisponibilidad de Metoprolol después de una única administración oral es de aproximadamente 50%. La adopción de metoprolol con alimentos aumenta su biodisponibilidad a aproximadamente 70%. En 5-10% se une a proteínas plasmáticas. Pasa a través de la placenta y a la leche materna. Se metaboliza por oxidación en el hígado, principalmente con CYP2D6, a metabolitos inactivos. Los metabolizadores libres de CYP2D6 (alrededor del 7-8% de la población) tienen concentraciones sanguíneas más altas y una eliminación del fármaco más lenta que los metabolizadores rápidos; sin embargo, los niveles en su sangre son estables y reproducibles. El metoprolol se excreta en la orina (> 95% de la dosis), principalmente en forma de metabolitos. T_0,5 en la fase de eliminación, es un promedio de 3.5 h (rango 1-9 h).

Hipersensibilidad a Metoprolol, otros β-bloqueantes o a cualquiera de los excipientes. Bloqueo auriculoventricular II o IIIst .. insuficiencia cardíaca descompensada inestable o aguda (edema pulmonar, hipoperfusión o hipotensión), donde es deseable la administración intravenosa continua o intermitente de los agonistas, inotrópico β-adrenérgicos. Taquicardia sinusal sintomática y clínicamente significativa (<50 lpm). Síndrome del nódulo enfermo Shock cardiogénico Enfermedad arterial periférica severa. Hipotensión (presión arterial sistólica <50 mmHg). Acidosis metabólica Una forma grave de asma bronquial o enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Bloqueo sinoauricular de alto grado. La sospecha de infarto y del ritmo cardíaco agudo de miocardio <50 latidos / min, intervalo PQ> 0,24 s o la presión arterial sistólica <100 mmHg. Co-administración (con la excepción de UCI) de calcio por vía intravenosa antagonistas grupo verapamilo o diltiazem y otros fármacos antiarrítmicos (por ejemplo. Disopiramida). Feocromocitoma no tratado.

El fármaco debe utilizarse con precaución en pacientes con asma bronquial (esto puede ser necesario aumentar las dosis de ambos agonistas ß2); diabetes (el metoprolol puede reducir el efecto de los agentes antidiabéticos y enmascarar los síntomas de la hipoglucemia); bloqueo auriculoventricular Ist. (prolongando el tiempo de conducción); Angina de pecho tipo Prinzmetal (riesgo de aumento del número y duración de los ataques de angina); confirmación o sospecha de tirotoxicosis (metoprolol pueden enmascarar los síntomas de tirotoxicosis y deben controlar cuidadosamente la función tiroidea y cardíaco); trastornos de la circulación periférica (riesgo de exacerbación de estos trastornos); feocromocitoma (antes de iniciar el tratamiento con metoprolol y durante su uso, deberán también ser utilizado alfabloqueantes); en los ancianos, especialmente durante el aumento de la dosis (el riesgo de caída excesiva de la presión arterial o de la frecuencia cardíaca, no hay datos sobre el uso en pacientes> 80 años). Antes de la cirugía, se debe informar al anestesista que el paciente está usando bloqueadores β; no se recomienda su interrupción para la cirugía. El metoprolol puede aumentar la sensibilidad a los alérgenos y aumentar la gravedad de las reacciones anafilácticas, y el tratamiento con adrenalina puede no siempre producir el efecto terapéutico esperado. Puede causar o agravar la psoriasis.No existen datos suficientes sobre la utilización de metoprolol en pacientes con insuficiencia cardíaca co-producen con los siguientes factores asociados: insuficiencia inestable corazón (IV NYHA), infarto agudo de miocardio o angina inestable en los últimos 28 días, insuficiencia renal, insuficiencia hepática, a la edad> 80 años, edad <40 años, enfermedad valvular hemodinámicamente significativa corazón, cardiomiopatía, hipertrófica obstructiva del ventrículo izquierdo durante la cirugía cardiaca o después de un período de 4 meses. antes de la aplicación de metoprolol. En el caso de aumentar la bradicardia, la dosificación debe reducirse o suspenderse usando metoprolol. No use β-bloqueadores en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva no tratada hasta que su condición se haya estabilizado; si la digoxina se utiliza al mismo tiempo, recordar que ambos fármacos causan una disminución de la conducción atrioventricular, por lo tanto existe un riesgo de disociación auriculoventricular, excepto que puede haber complicaciones cardiovasculares leves manifiesta como mareos, bradicardia y propenso a derrumbarse. No deje de tomar bloqueadores beta, debido al riesgo de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, el riesgo de infarto de miocardio y muerte súbita; cuando la aplicación de metoprolol debe interrumpirse, la dosis debe ser reducida gradualmente durante un período de al menos 2 semanas a 25 mg por día, y durante los últimos 6 días antes de la interrupción completa de metoprolol se debe utilizar una dosis de 25 mg..; si tiene algún síntoma, la dosis debe reducirse más lentamente. Los pacientes tratados con metoprolol deben ser observados debido al riesgo de efectos secundarios oculares; si se producen estos efectos, se debe considerar la interrupción del metoprolol. No se recomienda su uso en niños y adolescentes.

Embarazada solo debe usarse si el beneficio para la madre supera el riesgo para el embrión o el feto. Los bloqueadores can pueden reducir la perfusión placentaria y causar muerte fetal y nacimiento prematuro. Se ha observado retraso del crecimiento intrauterino fetal después del uso a largo plazo de metoprolol en mujeres embarazadas con hipertensión leve o moderada. Los bloqueadores beta pueden prolongar el parto y causar bradicardia en el feto y el recién nacido. Ha habido informes de hipoglucemia, hipotensión, aumento de bilirubinemii y ha obstaculizado la respuesta a la hipoxia en el recién nacido. Por lo tanto, se debe utilizar la dosis más baja posible y el uso de metoprolol debe suspenderse 48-72 h antes del parto programado. Cuando esto no es posible - recién nacido debe ser monitoreado durante 48-72 horas después del nacimiento para detectar señales de bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos (por ejemplo, complicaciones cardíacas y pulmonares.). La concentración de metoprolol en la leche es aproximadamente tres veces mayor que en el plasma. Aunque la aplicación de la dosis terapéutica riesgo de daño para el lactante alimentado con leche materna es baja (excepto para el metabolismo lento), el niño debe controlarse para detectar signos de bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos.

Muy frecuentes: disminución severa de la presión arterial e hipotensión ortostática (muy raramente - desmayos), fatiga. Frecuentes: mareo, dolor de cabeza, bradicardia, trastornos del equilibrio (muy raramente asociados con síncope), palpitaciones, manos y pies fríos, disnea funcional, náuseas, dolor abdominal, estreñimiento. Poco frecuentes:. El aumento de peso, depresión, problemas de concentración, somnolencia o insomnio, pesadillas, parestesia, exacerbación transitoria de la insuficiencia cardiaca, bloqueo auriculoventricular Ist, dolor precordial, broncoespasmo, vómitos, erupción cutánea (urticaria psoriasis y similares cambios distróficos de la piel), sudoración excesiva, calambres musculares, edema. exacerbación rara de diabetes mellitus latente, nerviosismo, síntomas de ansiedad, visión borrosa, irritación sequedad o el ojo, conjuntivitis, trastornos funcionales del corazón, arritmias, trastornos de la conducción, rinitis, sequedad de boca, los valores de función hepática anormal, pérdida de cabello, impotencia y otras disfunciones sexuales, plasticidad peneana (síndrome de Peyronie).Muy raras: trombocitopenia, leucopenia, olvido o pérdida de memoria, confusión, alucinaciones, cambios de personalidad, tinnitus, deficiencia auditiva, necrosis en pacientes con enfermedad vascular periférica grave en una entrevista, la exacerbación de la claudicación intermitente o síndrome de Raynaud, trastornos (por ejemplo, cambio en el estado de ánimo). el gusto, la hepatitis, reacciones de fotosensibilidad, exacerbación de la psoriasis, la aparición de nuevos síntomas de la psoriasis, cambios dermatológicos se asemejan a la psoriasis, dolor en las articulaciones, debilidad muscular.

Por vía oral. Adultos. La dosis debe ajustarse a las necesidades individuales del paciente y no debe exceder 400 mg / día.Hipertensión: 100 mg al día; la dosis puede aumentarse, si es necesario, a 200 mg diarios en una sola dosis o en dosis divididas. Para reducir aún más la presión arterial, se puede considerar la terapia de combinación con otro fármaco antihipertensivo.Angina de pecho50-100 mg dos veces al día; la dosis se puede aumentar o usar junto con nitratos.taquiarritmias: 100-200 mg al día; si es necesario, la dosis puede aumentarse.Después del tratamiento intravenoso del infarto agudo de miocardio: Metoprolol oral debe iniciarse 15 minutos después de la última inyección intravenosa a una dosis de 50 mg cada 6 h durante 48 h.Prevención del infarto de miocardio: 100 mg dos veces al día.Prevención de ataques de migrañay: 50-100 mg dos veces al día.Grupos especiales de pacientes. No hay necesidad de modificar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. En pacientes con cirrosis, el medicamento puede administrarse a la dosis habitual; La reducción de la dosis solo debe considerarse si hay signos de insuficiencia hepática grave (p. Ej., En pacientes con anastomosis portal-sistémica).Método de administración. La droga debe tomarse con el estómago vacío. Las tabletas se pueden dividir en dosis iguales.