Índice de drogas

Hipertensión Angina de pecho. Arritmias, especialmente taquicardia supraventricular. Prevención de muerte súbita cardíaca y reinfarto en pacientes después de una fase aguda de infarto. Arritmias paroxísticas en el curso de trastornos cardíacos funcionales. Profilaxis de la migraña. Estable insuficiencia cardiaca sintomática (Clase II-IV de la NYHA con ventricular izquierda fracción de eyección <40%), en combinación con otros tratamientos.

1 tabl la liberación sostenida contiene: 23.75 mg, 47.5 mg o 95 mg de succinato de Metoprolol que corresponden a: 25 mg, 50 mg o 100 mg de tartrato de Metoprolol, respectivamente.

Droga selectiva β₁-adrenolityczny. Tiene un ligero efecto estabilizador sobre las membranas celulares y no tiene propiedades agonísticas. Reduce o inhibe los efectos estimulantes de las catecolaminas (liberadas especialmente bajo la influencia del estrés físico o mental) en el corazón. Reduce la taquicardia, el aumento de la capacidad minuto y la contractilidad cardíaca, y también reduce la presión arterial. Metoprolol se absorbe completamente después de la administración oral. Debido al importante efecto de primer paso del hígado, la biodisponibilidad de una sola dosis oral es de aproximadamente 50%. Biodisponibilidad de tabletas la liberación sostenida es aproximadamente 20-30% más baja que las tabletas tradicionales, pero esto no es clínicamente significativo, ya que los valores de AUC permanecen iguales. En aproximadamente 5-10%, se une a proteínas plasmáticas. Cada tableta de succinato de metoprolol en el frente comunicado contiene un gran número de gránulos de liberación controlada que se propagan en el tracto gastrointestinal para liberar metoprolol de forma continua durante 20 h. Metoprolol se metaboliza principalmente (pero no exclusivamente) por la CYP2D6 a metabolitos inactivos. Debido a la polimorfismo del CYP2D6 tasa metabólica varía entre los individuos en el que los individuos metabolismo lento (aprox. 7-8%) tienen una concentración de fármaco mayor en el plasma y ralentizan la velocidad de excreción en comparación con el rápido metabolismo. Más del 95% de la dosis oral se excreta en la orina. Aprox. 5% de la dosis se excreta sin cambios, en casos individuales hasta 30%. T_0,5 metoprolol es en promedio 3.5 h (rango 1-9 h).

Hipersensibilidad a metoprolol, otros β-bloqueantes o a cualquiera de los excipientes. Bloqueo auriculoventricular IIst. y IIIst .. Si se deja sin tratar la insuficiencia cardíaca (edema pulmonar, el deterioro del flujo sanguíneo o hipotensión) y la utilización continua o repetida de fármacos que aumentan la contractilidad cardiaca (agonistas de los receptores beta-adrenérgicos). Bradicardia sinusal sintomática y clínicamente significativa (frecuencia cardíaca <50 / min). Síndrome del nódulo enfermo Shock cardiogénico Las infracciones severas de la circulación arterial periférica. Hipotensión (presión arterial sistólica <90 mmHg). Acidosis metabólica Asma bronquial grave o enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Feocromocitoma no tratado. Uso concomitante de inhibidores de la MAO (distintos de los inhibidores de la MAO-B). Pacientes con sospecha de infarto agudo de miocardio y frecuencia cardíaca <45 latidos / min, intervalo PQ> 0,24 so presión arterial sistólica <100 mmHg. Pacientes con insuficiencia cardíaca y presión arterial sistólica recurrente> 100 mmHg (se recomienda la detección pretratamiento). Administración conjunta (excepto UCI) de bloqueadores de los canales de calcio intravenosos (como verapamilo o diltiazem) u otros fármacos antiarrítmicos (como la disopiramida).

Tenga precaución en pacientes con asma bronquial (cuando se los coadministra con fármacos β₂-adrenomimético, se debe controlar una dosis de β antes del tratamiento con metoprolol₂-adrenomimético y aumentarlo si es necesario; metoprolol en forma de tabl. sobre liberación funciona en receptores β₂ en menor medida que las formas tradicionales de las tabletas selectivas de β-bloqueantes). Metoprolol puede perjudicar de monitorización de glucosa para el tratamiento de diabetes y síntomas de la máscara de hipoglucemia (este riesgo se reduce cuando se utiliza metoprolol como una pestaña. De hecho girar. Soltar de forma tradicional y considerablemente menor que en el caso de bloqueadores beta no selectivos).Durante el tratamiento con metoprolol, las alteraciones de la conducción auriculoventricular pueden aumentar (riesgo de bloqueo auriculoventricular). Debido al efecto antihipertensivo, el metoprolol puede exacerbar los síntomas de la enfermedad vascular periférica. Si metoprolol se prescribe a pacientes con un feocromocitoma, se debe usar un alfabloqueante antes y continuar con metoprolol. El tratamiento con metoprolol puede enmascarar los síntomas del hipertiroidismo. Antes de la cirugía, se debe informar al anestesiólogo que el paciente acepta β-bloqueantes (no se recomienda su interrupción durante la operación). El medicamento puede aumentar la sensibilidad a los alérgenos y la gravedad de las reacciones anafilácticas (la adrenalina no siempre proporciona el efecto terapéutico deseado en pacientes que usan bloqueadores beta). Metoprolol puede exacerbar o causar signos de psoriasis. En pacientes con angina de Prinzmetal, los β-bloqueadores selectivos deben usarse con precaución. No existen datos suficientes sobre el uso de metoprolol en pacientes con insuficiencia cardíaca que coexisten con los factores enumerados a continuación: insuficiencia cardíaca inestable (clase IV de NYHA); infarto agudo de miocardio o angina inestable durante los 28 días previos; problemas renales; disfunción hepática; edad> 80 años; edad <40 años; enfermedad valvular hemodinámicamente significativa; miocardiopatía hipertrófica obstructiva; durante o después de la cirugía cardíaca en los últimos 4 meses antes del tratamiento con succinato de metoprolol. La interrupción brusca del β-bloqueador puede exacerbar la insuficiencia cardíaca y aumentar el riesgo de infarto de miocardio y muerte súbita. La droga no debe ser retirada de repente. El medicamento debe suspenderse gradualmente durante un período de al menos 2 semanas, reduciendo la dosis hasta la dosis más baja correspondiente a la mitad de la tableta al final. liberación con la potencia más baja, es decir, 11.875 mg de succinato de metoprolol (que corresponde a 12,5 mg de tartrato de metoprolol). Esta dosis final se debe usar durante al menos 4 días antes del final del tratamiento. Si tiene algún síntoma de abstinencia, la dosis debe reducirse incluso más lentamente. No se recomienda su uso en niños y adolescentes debido a una experiencia clínica limitada.

Embarazada solo debe usarse si el beneficio para la madre supera el riesgo para el embrión o el feto. Los bloqueadores can pueden reducir la perfusión placentaria y causar muerte fetal y nacimiento prematuro. Se ha observado retraso del crecimiento intrauterino fetal después del uso a largo plazo de metoprolol en mujeres embarazadas con hipertensión leve o moderada. Los bloqueadores beta pueden prolongar el parto y causar bradicardia en el feto y el recién nacido. Ha habido informes de hipoglucemia, hipotensión, aumento de bilirubinemii y ha obstaculizado la respuesta a la hipoxia en el recién nacido. El uso de metoprolol debe descontinuarse 48-72 h antes del parto programado. Cuando esto no es posible infantil debe ser monitoreado durante 48-72 horas después del nacimiento en busca de signos y síntomas de bloqueo de los receptores adrenérgicos beta- (por ejemplo .. complicaciones cardíacas y pulmonares). La concentración de metoprolol en la leche es aproximadamente tres veces mayor que en el plasma. Aunque la aplicación de la dosis terapéutica riesgo de daño para el lactante alimentado con leche materna es baja (excepto para el metabolismo lento), el niño debe controlarse para detectar signos de bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos.

Muy frecuentes: fatiga, marcada disminución de la presión arterial e hipotensión ortostática (muy raramente con desmayos). Frecuentes: dolor de cabeza, mareos, bradicardia, trastornos (raramente asociado con síncope), palpitaciones, manos y pies fríos, disnea de esfuerzo, náuseas, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento. aumento de peso, depresión, falta de concentración, somnolencia o insomnio, pesadillas, parestesia, exacerbación transitoria de la insuficiencia cardiaca, bloqueo auriculoventricular Ist, dolor precordial, broncoespasmo, vómitos, erupción cutánea (urticaria łuszczyco como: poco frecuentes. y cambios en la piel distróficos), aumento de la sudoración, calambres musculares, edema. Raras: exacerbación de diabetes latente, nerviosismo, ansiedad, visión borrosa, sequedad o irritación de los ojos, conjuntivitis, síntomas funcionales de la insuficiencia cardíaca, arritmias, trastornos de la conducción en el corazón, goteo de la nariz, boca seca, pruebas de función hepática anormal, pérdida cabello, impotencia y otras disfunciones sexuales, esclerosis peneana plástica (enfermedad de Peyronie). Muy raro o frecuencia desconocida: trombocitopenia, leucopenia, falta de memoria o debilidad de la memoria, alucinaciones de confusión, cambios de personalidad (p.cambios de humor), tinnitus, pérdida de audición, necrosis en pacientes con enfermedad vascular periférica grave que se produce antes del tratamiento, el empeoramiento de la claudicación o el síndrome de Raynaud, gusto anormal, inflamación de las reacciones hepáticas asociadas con hipersensibilidad a la luz, exacerbación de la psoriasis, la aparición de la psoriasis, cambios psoriasiformes en la piel, dolor en las articulaciones, debilidad muscular.

Por vía oral. Adultos.Hipertensión: en pacientes con hipertensión leve a moderada 47.5 mg una vez al día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse a 95-190 mg por día o agregar otro medicamento antihipertensivo al régimen de tratamiento.Angina de pecho: 95-190 mg una vez al día. Si es necesario, otras preparaciones usadas en el tratamiento de la enfermedad coronaria pueden incluirse en el programa de tratamiento.Arritmias: 95-190 mg una vez al día.Prevención del infarto de miocardio190 mg una vez al día.Arritmias paroxísticas en el curso de trastornos cardíacos funcionales: 95 mg una vez al día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse hasta 190 mg.Profilaxis de migraña: 95-190 mg una vez al día.Insuficiencia cardíaca sintomática estable. En pacientes con insuficiencia cardíaca sintomática estable, tratados con otros medicamentos, la dosis de succinato de metoprolol se determina individualmente. La dosis inicial recomendada para los pacientes con insuficiencia cardíaca de clase III a IV de la NYHA es de 11,88 mg una vez al día en la primera semana de tratamiento. Se puede aumentar a 23,75 mg una vez al día durante la segunda semana. La dosis inicial recomendada para los pacientes con insuficiencia cardiaca de clase NYHA II es 23,75 mg una vez al día durante las primeras 2 semanas. Tratamiento. Después de las primeras dos semanas, se recomienda duplicar la dosis. La dosis debe aumentarse cada dos semanas a 190 mg una vez al día o hasta la dosis máxima tolerada por el paciente. En la terapia a largo plazo, la dosis objetivo debe establecerse en 190 mg una vez al día o en la dosis máxima tolerada del paciente. Se recomienda que el médico tratante tenga los conocimientos adecuados sobre el tratamiento de la insuficiencia cardíaca sintomática estable. La condición del paciente debe evaluarse cuidadosamente después de cada aumento de dosis. En caso de una caída en la presión arterial, puede ser necesario reducir la dosis de otro medicamento usado al mismo tiempo. La reducción de la presión arterial no tiene que ser un obstáculo para uso metoprolol a largo plazo, pero una dosis más baja para ser administrada hasta que se estabiliza el paciente.Grupos especiales de pacientes. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia hepática grave, por ejemplo, en pacientes con anastomosis de la vena porta con una vena cava superior, puede ser necesaria una reducción de la dosis. No hay datos suficientes sobre pacientes> 80 años de edad, por lo que se debe tener especial cuidado al aumentar la dosis.
Las tabletas deben tomarse una vez al día por la mañana. Las tabletas deben tragarse enteras o divididas, no deben masticarse ni triturarse. Beba con agua (al menos medio vaso). La tableta se puede dividir en mitades iguales.