Índice de drogas

Hipertensión arterial. Angina estable crónica Terapia adyuvante para la insuficiencia cardíaca estable de moderada a grave.

1 tabl POWL. contiene 6,25 mg, 12,5 mg o 25 mg de carvedilol; las tabletas contienen lactosa.

Vasodilatador betabloqueante no selectivo que reduce la resistencia periférica vascular como resultado del bloqueo selectivo de los receptores α₁-adrenérgico e inhibe el sistema renina-angiotensina debido al bloqueo no selectivo de los receptores β-adrenérgicos. No tiene actividad simpaticomimética intrínseca; tiene un efecto estabilizador en las membranas celulares. Carvedilol es una mezcla racémica de dos estereoisómeros: ambos enantiómeros tienen actividad de bloqueo α-adrenérgico; bloqueo no selectivo de receptores β-adrenérgicos₁ y β₂ atribuido al enantiómero S (-). En estudios en animales (in vitro yin vivo) y en algunos tipos de células humanas (in vitro) se han demostrado las propiedades antioxidantes del carvedilol. En pacientes hipertensos, la hipotensión no aumenta la resistencia periférica al mismo tiempo, como en el caso de los betabloqueantes selectivos. La frecuencia cardíaca disminuye levemente; el volumen de eyección permanece sin cambios. El flujo sanguíneo renal, la función renal y la resistencia periférica no cambian. En pacientes hipertensos, carvedilol aumenta los niveles en sangre de norepinefrina. En el tratamiento a largo plazo en pacientes con angina, carvedilol contrarrestaba la isquemia y reducía la gravedad del dolor; además, redujo la precarga y la poscarga de las cámaras del corazón. En pacientes con insuficiencia ventricular izquierda o insuficiencia cardíaca congestiva, el carvedilol tiene un efecto beneficioso sobre la hemodinámica y sobre la fracción de eyección y las dimensiones del ventrículo izquierdo. Carvedilol no tiene un efecto negativo en el perfil lipídico y en la concentración de electrolitos en la sangre. La biodisponibilidad absoluta de carvedilol después de la administración oral es aproximadamente del 25%. La concentración máxima en la sangre se produce después de aproximadamente 1 hora. Se une a las proteínas plasmáticas en 98-99%. Se metaboliza en el hígado, en parte a metabolitos activos. Medium T_0,5 es de 6 a 10 h. Se excreta principalmente en la bilis, y en menor medida en la orina.

Hipersensibilidad a carvedilol o a cualquiera de los excipientes. Insuficiencia cardíaca inestable (descompensada) clasificada en NYHA clase IV, que requiere administración intravenosa de fármacos inotrópicos. Enfermedad pulmonar obstructiva crónica con obstrucción bronquial. Clínicamente se manifiesta una función hepática anormal. Broncoespasmo o asma en el pasado. Bloqueo auriculoventricular II o III. (a menos que se haya implantado un marcapasos permanente). Bradicardia severa (<50 lpm). Shock cardiogénico Síndrome del nódulo enfermo (incluido el bloqueo sinoauricular). Hipotensión severa (presión arterial sistólica <85 mmHg). Acidosis metabólica Principio de Prinzmetal. Feocromocitoma no tratado. Trastornos circulatorios severos en arterias periféricas. Tratamiento intravenoso simultáneo con verapamilo o diltiazem. Período de lactancia.

Para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca, carvedilol se dará principalmente en conjunción con diuréticos, inhibidores de la ECA, digitálicos y los vasos vasodilatadores (o). El tratamiento debe iniciarse cuando la condición del paciente es estable durante al menos 4 semanas de tratamiento estándar. Debido al potencial para la hipotensión, los pacientes con insuficiencia cardíaca severa, el agotamiento hipovolémico o electrolito, ancianos o baja presión arterial basal deben ser monitorizados para aprox. 2 horas después de la primera dosis y después de los aumentos de dosis. La hipotensión causada por una vasodilatación excesiva se trata inicialmente mediante la reducción de la dosis diurética. Si los síntomas continúan, la dosis del inhibidor de la ECA puede reducirse. Si es necesario, la dosis de carvedilol puede reducirse nuevamente o suspenderse por un tiempo.Las dosis de carvedilol no deben aumentarse nuevamente hasta que se controlen los síntomas de la exacerbación de la insuficiencia cardíaca o la hipotensión debida a la vasodilatación. En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, puede producirse un empeoramiento de la insuficiencia cardíaca o retención de líquidos al aumentar el carvedilol. Si se presentan dichos síntomas, la dosis del diurético debe aumentarse y la dosis de carvedilol no debe aumentarse hasta que el estado clínico del paciente se haya restablecido a un estado estable. Ocasionalmente, puede ser necesario reducir la dosis de carvedilol o, en casos excepcionales, suspender temporalmente el medicamento. Cuando el tratamiento carvedilol en pacientes con insuficiencia cardiaca crónica y baja presión arterial (presión arterial sistólica <100 mmHg), enfermedad isquémica del corazón y enfermedad difusa vascular y (o) la insuficiencia renal existente, empeoramiento transitorio de la función renal - en estos pacientes durante la titulación carvedilol debe controlarse para detectar la función renal; En caso de deterioro significativo de la función renal, reduzca la dosis de carvedilol o suspenda el uso del medicamento. Antes de comenzar el tratamiento con carvedilol de pacientes con disfunción ventricular izquierda después de un infarto agudo de miocardio es necesario estabilizar la condición clínica del paciente y la administración de un inhibidor de la ECA durante al menos 48 horas de antelación, y en el que la dosis del inhibidor debe ser determinado durante al menos 24 h antes de la administración de carvedilol. Debido a la pequeña experiencia clínica, carvedilol no debe administrarse a pacientes con hipertensión inestable o secundaria, hipotensión ortostática, enfermedad cardíaca inflamatoria aguda, hemodinámicamente estenosis relevante del tracto válvulas del corazón o flujo de salida, la enfermedad arterial periférica en fase terminal mientras recibe medicamentos con el receptor antagonista α₁ o agonista del receptor α₂. Carvedilol debe usarse con precaución en pacientes con un bloque de corazón. (debido al efecto dromotrópico negativo del carvedilol); tratados con glucósidos digitálicos (porque tanto el carvedilol como los glucósidos cardíacos extienden la duración de la conducción AV); someterse a cirugía bajo anestesia general (debido al efecto sinérgico, inotrópico negativo del carvedilol y los fármacos anestésicos); tratados con bloqueadores de los canales de calcio de tipo verapamilo o diltiazem u otros agentes antiarrítmicos (controle cuidadosamente el ECG y la presión arterial); con enfermedades vasculares periféricas (riesgo de causar o empeoramiento de la insuficiencia arterial); con trastornos de la circulación periférica, por ejemplo, síndrome de Raynaud (riesgo de exacerbación de los síntomas); con angina tipo Prinzmetal (falta de experiencia en estos pacientes); diabetes (carvedilol puede enmascarar o atenuar los primeros síntomas de la hipoglucemia grave deterioro adicional pueden ocurrir en el control de los niveles de glucosa en sangre que se necesita un estricto sujetos de control por determinaciones sistemáticas de glucosa en sangre y, si es necesario, ajustando el antidiabético); con graves reacciones de hipersensibilidad en el pasado o en el proceso de desensibilización (riesgo de aumento de la sensibilidad a los alérgenos, así como la gravedad de las reacciones anafilácticas); con feocromocitoma (antes de uso β-bloqueantes debe comenzar la administración de α-bloqueante, aunque carvedilol tiene ambas β-bloqueantes y los alfabloqueantes, propiedades farmacológicas, la falta de experiencia en la administración de carvedilol en estos pacientes); con conocida metabolismo debrisoquina libre (supervisar el periodo inicial de tratamiento debido a la mayor concentración de carvedilol en la sangre); cimetidina (riesgo de aumento de carvedilol); con un historial de psoriasis (use solo después de considerar la relación de riesgo y los beneficios esperados); enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) y su tendencia a la broncoconstricción, que no reciben la medicación oral o carvedilol inhalado (utilizado sólo en los casos en que los beneficios esperados superan los riesgos potenciales debido al riesgo de síndrome de dificultad respiratoria y deben vigilar el periodo inicial de tratamiento, y cualquier aumento en la dosis, cuando se presentan síntomas de broncoespasmo, la dosis de carvedilol debe reducirse). Carvedilol puede enmascarar los síntomas del hipertiroidismo. Los pacientes de edad avanzada pueden ser más sensibles al carvedilol y deben ser monitoreados cuidadosamente. Los pacientes que usan lentes de contacto deben ser advertidos sobre la posibilidad de reducir la producción de lágrimas.Si la bradicardia <55 latidos / min, la dosis de carvedilol debe reducirse. No hay experiencia en el uso de la droga en niños y adolescentes. Debido a la lactosa no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o con problemas de absorción de glucosa o galactosa.

No lo use durante el embarazo a menos que el beneficio esperado supere el riesgo potencial. Medicamentos bloqueadores beta disminuyen la perfusión de la placenta, lo que puede conducir a la muerte fetal intra-uterina y nacimientos prematuros y prematura. Además, los efectos secundarios fetales o neonatales pueden ocurrir (en particular, hipoglucemia, bradicardia, hipotermia y depresión respiratoria). Existe un mayor riesgo de complicaciones cardíacas y pulmonares en el recién nacido en el período de posparto. El tratamiento debe suspenderse 2-3 días antes de la fecha prevista del parto. Si esto es imposible, el recién nacido debe permanecer bajo observación durante los primeros 2-3 días de vida. No debe amamantar mientras toma carvedilol.

Muy frecuentes: mareos, dolor de cabeza, insuficiencia cardíaca, hipotensión, debilidad (fatiga). Frecuentes: bronquitis, neumonía, infección respiratoria superior, infección del tracto urinario, anemia, aumento de peso, la hipercolesterolemia, control anormal de la glucosa en sangre (hiperglucemia, hipoglucemia) en pacientes con diabetes, depresión, depresión del estado de ánimo, problemas de visión, disminución la producción de lágrimas (ojo seco), irritación de los ojos, bradicardia, edema, hipervolemia, cuerpo sobrehidratación, hipotensión ortostática, trastornos periféricos circulatorios (extremidades frías, la enfermedad vascular periférica, exacerbación de la claudicación intermitente y el síndrome de Raynaud), falta de aliento, edema pulmonar, asma en pacientes susceptibles , náuseas, diarrea, vómitos, dispepsia, dolor abdominal, dolor en las extremidades, la insuficiencia renal y la disfunción renal en pacientes con cambios vasculares difusas y (o) con insuficiencia renal concomitante, anomalías en la micción, dolor. trastornos del sueño, síncope, síncope, parestesias, bloqueo auriculoventricular, angina de pecho, reacciones cutáneas (por ejemplo, erupción cutánea, dermatitis alérgica, urticaria, picor, psoriasiforme liszajopodobne y cambios en la piel.), alopecia, disfunción eréctil: Poco frecuentes. Raras: trombocitopenia, hinchazón de la mucosa nasal. Muy raros: leucopenia, hipersensibilidad (reacción alérgica), aumento de ALT, AST y GGT, la incontinencia urinaria en las mujeres. En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, el aumento de la dosis puede aumentarse la insuficiencia cardíaca carvedilol y retención de líquidos. se observó deterioro transitorio de la función renal con carvedilol en el tratamiento de pacientes con insuficiencia cardiaca crónica, baja presión sanguínea, enfermedad coronaria, aterosclerosis generalizada y trastornos renales (o). Β-fármacos bloqueadores puede causar divulgación diabetes mellitus latente, exacerbación de diabetes existente y el deterioro del control de la glucosa en la sangre.

Por vía oral. Adultos.Hipertensión arterial. Se utiliza solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos, especialmente con diuréticos de tiazida. La dosis inicial recomendada es de 12.5 mg una vez al día durante 2 días; luego se continúa el tratamiento con una dosis de 25 mg por día; si es necesario, la dosis puede aumentarse gradualmente a intervalos de al menos dos semanas; la dosis diaria máxima recomendada es de 50 mg. En pacientes de edad avanzada, la dosis inicial recomendada es de 12.5 mg una vez al día; esta dosis también puede ser suficiente para un tratamiento posterior; si es necesario, la dosis puede aumentarse gradualmente a intervalos de al menos 2 semanas.Angina estable crónica. La dosis inicial recomendada es de 12.5 mg 2 veces al día durante 2 días; luego se continúa el tratamiento con una dosis de 25 mg 2 veces al día; si es necesario, la dosis puede aumentarse gradualmente a intervalos de al menos dos semanas; la dosis diaria máxima recomendada es de 100 mg (en 2 dosis divididas). En pacientes de edad avanzada, la dosis inicial es de 12.5 mg 2 veces al día durante 2 días; entonces el tratamiento se continúa a una dosis de 25 mg 2 veces al día, que corresponde a la dosis máxima diaria recomendada.Insuficiencia cardíaca. La preparación se usa para tratar la insuficiencia cardíaca moderada y severa además de la terapia básica utilizando diuréticos convencionales, inhibidores de la ECA, digitálicos y vasodilatadores (o). El paciente debe estar en un estado clínico estable (sin cambios en la NYHA ni hospitalización por insuficiencia cardíaca). La terapia básica debe establecerse al menos 4 semanas antes de comenzar el tratamiento con carvedilol. Además, el paciente debe tener una fracción de eyección ventricular izquierda reducida del corazón, la frecuencia cardíaca debe ser> 50 latidos / min, y la presión arterial sistólica> 85 mmHg. La dosis inicial es 3.125 mg 2 veces al día durante 2 semanas; en el caso de aumento de la dosis buena tolerabilidad a intervalos de al menos 2 semanas, primero a 6,25 mg 2 veces al día, y luego 12,5 mg de 2 veces al día y finalmente a 25 mg dos veces al día (se recomienda aumentar la dosis hasta la dosis más alta tolerada por el paciente); la dosis máxima recomendada es de 25 mg dos veces al día en pacientes con <85 kg y 50 mg dos veces al día en pacientes con > 85 kg, excluidos los pacientes con insuficiencia cardíaca grave. El aumento de la dosis a 50 mg dos veces al día se debe realizar con precaución, bajo estrecha supervisión médica. Al principio del tratamiento o después de un aumento de la dosis puede ocurrir exacerbación transitoria de la insuficiencia cardíaca, particularmente en pacientes con insuficiencia cardíaca grave y (o) tratados con dosis altas de diuréticos. Por lo general, esto no requiere la interrupción de la terapia, sino solo la interrupción de la escalada de dosis adicional. El paciente debe ser examinado por un médico después de comenzar el tratamiento con carvedilol y después de aumentar la dosis. Antes de que cualquier aumento de la dosis se debe evaluar la evidencia de exacerbación insuficiencia cardíaca de los síntomas o la vasodilatación excesiva (por ejemplo. La función renal, el peso corporal, la presión sanguínea y ritmo cardíaco). El empeoramiento de la insuficiencia cardíaca o la retención de líquidos es tratada mediante el aumento de la dosis del diurético, y la dosis de carvedilol no debe aumentarse hasta que se estabiliza el paciente. En el caso de bradicardia o conducción auriculoventricular prolongada, primero se debe determinar la concentración de digoxina. Ocasionalmente, puede ser necesario reducir la dosis de carvedilol o suspender temporalmente el tratamiento. Incluso en estos casos, el ajuste de la dosis de carvedilol a menudo puede continuarse con éxito. Si la interrupción en el tratamiento con carvedilol es superior a 2 semanas, el tratamiento debe comenzar con una dosis de 3.125 mg 2 veces al día, y luego aumentar gradualmente la dosis de acuerdo con lo anterior. recomendaciones.Grupos especiales de pacientes. En pacientes con insuficiencia renal, la dosis debe determinarse individualmente, pero no es necesario ajustar la dosis en función de los parámetros farmacocinéticos. Los pacientes con insuficiencia hepática moderada pueden necesitar ajustar su dosis.Método de administración. Las tabletas se pueden tomar con o sin comida. Solo se recomienda a los pacientes con insuficiencia cardíaca tomar tabletas con comidas para disminuir la absorción y reducir el riesgo de hipotensión ortostática. Las tabletas son divisibles.