Índice de drogas

Tratamiento de formas estables de insuficiencia cardíaca crónica leve, moderada y grave como un complemento de la terapia estándar, es decir, inhibidores de la ECA, diuréticos y digoxina en pacientes con volumen intravascular normal. Tratamiento de la hipertensión Tratamiento profiláctico de la angina estable Tratamiento de pacientes después de un infarto de miocardio con disfunción ventricular izquierda confirmada (FEVI <40%).

1 tabl contiene 6,25 mg, 12,5 mg o 25 mg de carvedilol. La preparación contiene lactosa. Tabla. 6,25 mg contienen sacarosa.

Bloqueador β no selectivo, que también muestra actividad α₁-adrenolityczne. Reduce la resistencia periférica por efecto vasodilatador e inhibe la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona. Hay una disminución en la actividad de la renina plasmática y la retención de líquidos es rara. Carvedilol no tiene actividad simpaticomimética intrínseca y puede estabilizar las membranas celulares. Carvedilol es una mezcla racémica de dos estereoisómeros. El enantiómero S (-) tiene la propiedad de bloquear los receptores β-adrenérgicos, ambos enantiómeros tienen una capacidad similar de bloqueo del receptor alfa₁adrenérgico. Carvedilol es un poderoso antioxidante que elimina los radicales libres de oxígeno y tiene propiedades antiproliferativas. En pacientes hipertensos, la hipotensión no se acompaña de un aumento en la resistencia periférica total observada con bloqueadores beta. La actividad del corazón se alivia en una pequeña medida. El flujo renal y la función renal permanecen sin cambios. El flujo periférico tampoco cambia (las extremidades rara vez se observan). En pacientes con angina estable, se han demostrado los efectos anti-isquémicos y antianginosos del carvedilol (reducción de la carga inicial y de seguimiento). En pacientes con disfunción ventricular izquierda o insuficiencia cardíaca crónica, el uso de carvedilol afecta positivamente a los parámetros hemodinámicos, mejora la fracción de eyección y el tamaño de la cámara. La biodisponibilidad absoluta de carvedilol después de la administración oral es aproximadamente del 25%. La concentración máxima de la droga en la sangre se produce después de aproximadamente 1 hora. Los alimentos no afectan la biodisponibilidad de la droga, aunque aumenta el tiempo de alcanzar C_máx. Carvedilol se une a 98-99% de proteínas plasmáticas. El carvedilol se metaboliza ampliamente en el hígado a través de la oxidación y la conjugación, con la aparición de varios metabolitos eliminados principalmente en la bilis. El primer efecto de pase es alrededor de 60-75%. Como resultado de la desmetilación y la hidroxilación del anillo fenólico, se forman tres metabolitos que tienen la capacidad de bloquear los receptores β. El enantiómero R se metaboliza principalmente por CYP2D6 y CYP1A2, mientras que el enantiómero S es predominantemente por CYP2C9 y en menor medida por CYP2D6. Otras isoenzimas CYP450 implicadas en el metabolismo son CYP34, CYP2E1 y CYP2C19. En personas con metabolismo bajo, CYP2D6 puede aumentar los niveles plasmáticos de Carvedilol, principalmente el enantiómero R, lo que conduce a una mayor actividad α-adrenolítica. Medium T_0,5 en la fase de eliminación es de 6 a 10 h. El fármaco se excreta principalmente en la bilis en las heces, solo una pequeña cantidad es excretada por los riñones en forma de metabolitos.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o cualquiera de los ingredientes. Retención de líquidos significativa o sobrecarga cardíaca que requiere la administración intravenosa de fármacos inotrópicos positivos. Función hepática anormal clínicamente poco común. Broncoespasmo o asma bronquial en una historia. Bloqueo auriculoventricular IIst. o III. (excepto para pacientes con un marcapasos cardíaco implantado permanentemente). Bradicardia severa (<50 lpm). Insuficiencia cardíaca inestable / descompensada. Shock cardiogénico Síndrome sinusal del paciente (incluido bloqueo sinoauricular). Hipotensión severa (presión arterial sistólica arterial <85 mmHg). Acidosis metabólica Feocromocitoma (a excepción de los pacientes tratados con éxito con α-bloqueantes). Uso intravenoso simultáneo de bloqueador de canales de calcio de tipo verapamilo o diltiazem.

En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, los síntomas de insuficiencia cardíaca o retención de líquidos pueden amplificarse al aumentar el carvedilol. Si se presentan estos síntomas, la dosis del diurético debe ajustarse y la dosis de carvedilol no debe aumentarse hasta que se estabilice la situación clínica del paciente. En casos raros, puede ser necesario reducir la dosis de carvedilol o suspenderlo temporalmente. Estas situaciones no excluyen la posibilidad de volver a aumentar la dosis del medicamento. Los pacientes con hipertensión y la insuficiencia cardíaca congestiva, digoxina, carvedilol se deben utilizar con precaución debido a que tanto la digoxina y suelte la conducción auriculoventricular carvedilol. Antes del tratamiento con el paciente carvedilol debe ser clínicamente estable y debe recibir un inhibidor de la ECA durante al menos 48 h, a una dosis de un sin cambios durante al menos 24 horas para pacientes con diabetes, carvedilol puede enmascarar los primeros síntomas de hipoglucemia grave, y puede causar deterioro del control de la glucosa en la sangre. - cuando se inicia la terapia con carvedilol o se aumenta la dosis en pacientes diabéticos, se recomienda la monitorización sistemática de los niveles de glucosa en sangre y el ajuste apropiado de la dosis de los agentes antidiabéticos. En pacientes con insuficiencia cardiaca crónica y la presión sanguínea reducida (presión arterial sistólica <100 mmHg), enfermedad cardíaca isquémica, enfermedad vascular aterosclerótica difusa y (o) se recomienda insuficiencia renal aumentando la dosis de carvedilol para controlar la función renal, y en el caso de la discontinuar deterioro tratamiento o reducir la dosis del medicamento. Los pacientes que usan lentes de contacto deben ser advertidos sobre la posibilidad de reducir la secreción de lágrimas. Se debe tener precaución en pacientes sometidos a cirugía debido al efecto inotrópico negativo sinérgico del carvedilol y los anestésicos. Carvedilol debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad vascular periférica. Carvedilol puede enmascarar los síntomas del hipertiroidismo. Si se encuentra que el carvedilol reduce la frecuencia cardíaca por debajo de 55 latidos durante el tratamiento, se recomienda una reducción de la dosis. bloqueadores beta aumentan la sensibilidad a los alérgenos y empeoran las reacciones anafilácticas - un fármaco usarse con precaución en pacientes con antecedentes de reacciones graves de hipersensibilidad, así como para los pacientes durante la desensibilización. En pacientes con trastornos circulatorios periféricos en forma de síndrome de Raynaud, los síntomas clínicos pueden empeorar cuando se usa carvedilol. En pacientes con psoriasis asociada a la administración de β-bloqueantes, el carvedilol solo se puede administrar después de una evaluación de la relación beneficio / riesgo. En pacientes con feocromocitoma, la administración de un α-bloqueador debe iniciarse antes del uso del β-bloqueante; debido a la falta de experiencia, el carvedilol debe usarse con precaución en pacientes con sospecha de feocromocitoma. Los betabloqueantes no selectivos pueden causar dolor en el pecho en pacientes con angina tipo Prinzmetal. No existe experiencia clínica con carvedilol en estos pacientes, pero el efecto de drogas α-bloqueantes pueden prevenir la aparición de estos síntomas. Sin embargo, el uso de carvedilol en pacientes con sospecha de angina de pecho Prinzmetal requiere precaución. El carvedilol se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica con un componente de broncoespasmo, que no están recibiendo la medicación oral o inhalada, y sólo si el beneficio potencial supera el riesgo potencial. En pacientes con tendencia a encogerse condiciones pueden ocurrir trastornos respiratorios bronquiales - al girar y aumentar la dosis de los pacientes de carvedilol debe vigilarse atentamente y en caso de encontrar cualquier signo de broncoespasmo en el momento del tratamiento debe ser la reducción de la dosis de carvedilol. La seguridad y eficacia del medicamento en niños y adolescentes menores de 18 años no han sido evaluados. La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o glucosa-galactosa. Tabla. 6,25 mg contienen sacarosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia hereditaria a la fructosa, malabsorción, mala absorción de glucosa o galactosa, o isomaltasa sacharazo.

Carvedilol no debe utilizarse durante el embarazo y la lactancia a menos que los beneficios esperados del tratamiento superan los riesgos potenciales. β-bloqueadores reducen el movimiento del cojinete, lo que puede resultar en la muerte fetal intrauterina, nacimiento inmaduro del feto o el nacimiento prematuro. Además, pueden producirse efectos secundarios fetales o neonatales (especialmente hipoglucemia y bradicardia). En el recién nacido posnatal, puede haber un mayor riesgo de complicaciones cardíacas y pulmonares. No se recomienda amamantar al usar carvedilol.

Muy frecuentes: dolor de cabeza, mareo (generalmente leves y sobre todo al comienzo del tratamiento), astenia (incluyendo la fatiga), insuficiencia cardíaca, hipotensión, astenia (fatiga). Frecuentes: bronquitis, neumonía, infecciones respiratorias, infecciones del tracto urinario, anemia, aumento de peso, la hipercolesterolemia, la divulgación se clasifica pacientes clínicamente diabéticos con preexistente deterioro diabetes mellitus en el control glucémico (hiperglucemia, hipoglucemia), la depresión, la depresión del estado de ánimo , alteraciones visuales, disminución de la secreción de lágrimas (ojo seco), irritación de los ojos, bradicardia, sobrecarga de fluidos y edema, hipotensión ortostática, trastornos circulatorios periféricos (extremidades frías, enfermedad vascular periférica, el endurecimiento de la claudicación intermitente y fenómeno de Raynaud), disnea, edema pulmonar asma en pacientes susceptibles, náuseas, diarrea y vómitos, dispepsia, dolor abdominal, dolor en las extremidades, la insuficiencia renal y la disfunción renal en pacientes con cambios difusos vasculares y (o) la insuficiencia renal, trastornos de la micción, dolor preexistente. Poco frecuentes: trastornos del sueño, síncope, síncope, parestesias, bloqueo auriculoventricular, angina de pecho, estreñimiento, reacciones de la piel (. Por ejemplo, eczema alérgica, dermatitis, urticaria, prurito, lesión de la piel tipo psoriasis y el liquen plano), alopecia, disfunción eréctil. Raras: trombocitopenia, congestión nasal, boca seca. Muy raros: leucopenia, hipersensibilidad (reacción alérgica), aumento de ALT, AST y GGT, la incontinencia urinaria en las mujeres. En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, mientras que el aumento de la dosis de carvedilol puede conducir a un empeoramiento de la insuficiencia cardíaca y la retención de líquidos. En pacientes con insuficiencia cardiaca crónica y baja presión arterial, enfermedad cardíaca isquémica, enfermedad vascular generalizada e insuficiencia renal (o) durante el tratamiento con carvedilol resultado en el deterioro reversible de la función renal.Efectos secundarios en la disfunción ventricular izquierda después de un infarto agudo de miocardio. Los eventos adversos observados en el grupo de carvedilol a una frecuencia de> 2%, o más frecuentemente que en la anemia grupo placebo, insuficiencia cardiaca, bradicardia, diarrea, dispepsia, edema periférico, dolor, astenia, bronquitis, neumonía, infección de la infección del tracto respiratorio superior, tracto urinario, hiperglucemia, mareos, desmayos, depresión, insuficiencia renal, falta de aliento, edema pulmonar, hipotensión, hipertensión, trastornos circulatorios periféricos, hipotensión ortostática.Reacciones adversas en la hipertensión y el tratamiento crónico de la enfermedad coronaria. El perfil de acontecimientos adversos asociados con el uso de carvedilol en el tratamiento de tratamiento de la hipertensión y a largo plazo de la enfermedad cardíaca coronaria coincide con el perfil observado en los pacientes con insuficiencia cardíaca. La incidencia de eventos adversos en estas poblaciones de pacientes es menor que en pacientes con insuficiencia cardíaca. Frecuentes: dolor de cabeza, mareos, fatiga (por lo general leves y especialmente al comienzo del tratamiento), bradicardia, hipotensión ortostática y menos síncope (sobre todo al inicio del tratamiento), el asma y la disnea en pacientes susceptibles, los síntomas gastrointestinales (con síntomas como náuseas, dolor abdominal, diarrea), dolor en las extremidades, disminución de la producción de lágrimas, irritación de los ojos. Poco frecuentes: estado de ánimo deprimido, trastornos del sueño, parestesias, trastornos circulatorios periféricos (extremidades frías, enfermedad vascular periférica, exacerbación de la claudicación intermitente, síndrome de Raynaud), bloqueo auriculoventricular, angina de pecho (incluyendo dolor de pecho), los síntomas de la insuficiencia cardíaca corazón y edema periférico, estreñimiento y vómitos, reacciones cutáneas (por ejemplo. eczema alérgica, dermatitis, urticaria, prurito), impotencia, visión borrosa. Raras: congestión nasal, síntomas similares a la gripe, sequedad de boca, trastornos de la micción.Ha habido informes aislados de aumentos en ALT, AST, GGT, trombocitopenia y leucopenia, así como reacciones alérgicas. En el período posterior a la comercialización, se informaron casos aislados de incontinencia urinaria en mujeres que resolvieron después de la interrupción del medicamento. Durante el tratamiento, puede aparecer diabetes mellitus latente, deterioro de la diabetes clínicamente manifiesta e inhibición del control glucémico.

Por vía oral.Sintomático, insuficiencia cardíaca crónica. Al comenzar el tratamiento, la condición del paciente debe ser estable, sin la necesidad de administración de diuréticos por vía intravenosa y sin ningún síntoma de conducción. El tratamiento debe comenzar con dosis muy pequeñas, aumentadas gradualmente hasta alcanzar la dosis objetivo. Las dosis se pueden duplicar a intervalos de una a dos semanas, siempre que la terapia actual sea bien tolerada. La mayoría de los pacientes pueden ser tratados en entornos ambulatorios. La estabilidad del estado clínico del paciente debe ser confirmada por un médico con experiencia en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca el día que se ajusta la dosis antes de que aumente cada dosis. En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva (NYHA III y IV) de causa desconocida, las contraindicaciones relativas (bradicardia sintomática o hipotensión), se sospecha que tienen asma o enfermedad pulmonar grave y en pacientes que no pueden tolerar pequeñas dosis o en la que los fármacos β- los agentes adrenolíticos fueron descontinuados previamente debido a los síntomas informados, el tratamiento con la preparación debe ser introducido bajo la supervisión de un especialista, preferiblemente en un entorno hospitalario. La dosis de la preparación debe determinarse individualmente. En pacientes tratados con inhibidores de la ECA y / o diuréticos y / o digoxina, la dosificación de estos medicamentos debe determinarse antes de iniciar carvedilol. Adultos:. La dosis inicial recomendada de 3.125 mg dos veces al día durante 2 semanas Si se tolera bien, la dosis se debe aumentar gradualmente a intervalos de 2 semanas, la dosis de 6,25 mg 2 veces al día, a continuación, 12,5 mg. 2 veces al día, hasta una dosis de 25 mg 2 veces al día. La dosis debe aumentarse hasta el valor más alto tolerado por el paciente. La dosis máxima recomendada en todos los pacientes con insuficiencia cardíaca grave, así como en pacientes con insuficiencia cardíaca leve a moderada, aproximadamente menos de 85 kg es 25 mg 2 veces al día. En pacientes con insuficiencia cardíaca leve a moderada, más de 85 kg, la dosis máxima recomendada es de 50 mg 2 veces al día. En pacientes con presión arterial sistólica <100 mmHg, puede empeorar la función renal y / o cardíaca durante la captación de carvedilol. Por lo tanto, antes de cada dosis aumentar estos pacientes deben controlar la función renal, y para evaluar si existen síntomas de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca o relacionados con la vasodilatación. Transient empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, los síntomas asociados con la vasodilatación o la retención de líquidos se puede ajustar mediante el ajuste de la dosis de diurético o un inhibidor ACE o modificar o interrumpir temporalmente el tratamiento con carvedilol. En este grupo de pacientes, la dosis de carvedilol no debe aumentarse hasta que la situación clínica se estabilice. Cuando se interrumpe el carvedilol tratamiento durante más de 2 semanas. El tratamiento debe ser reiniciado a una dosis de 3.125 mg dos veces al día y después de aumentar la dosis de acuerdo con las recomendaciones anteriores. No hay necesidad de modificar la dosis en pacientes de edad avanzada.Hipertensión. Adultos: la dosis inicial recomendada es de 12.5 mg una vez al día durante los primeros 2 días. Entonces la dosis recomendada es de 25 mg una vez al día. En la mayoría de los pacientes, esta es una dosis suficiente, pero si es necesario, se puede aumentar a la dosis máxima recomendada de 50 mg una vez al día o en dosis divididas. La dosis debe aumentarse a intervalos de no menos de 2 semanas. Ancianos: la dosis inicial recomendada es de 12.5 mg al día. En muchos casos, esta dosis proporciona un control adecuado de la presión arterial. En ausencia de una reducción satisfactoria de la presión arterial, la dosis puede aumentarse gradualmente hasta la dosis diaria máxima recomendada de 50 mg, administrada una vez al día o en dosis divididas.Angina de pecho. Adultos: la dosis inicial recomendada es de 12.5 mg 2 veces al día durante los primeros 2 días. Entonces la dosis recomendada es de 25 mg 2 veces al día. Pacientes de edad avanzada: la dosis diaria máxima recomendada es de 50 mg, administrada en dosis divididas.Pacientes con disfunción renal coexistente: en pacientes con presión arterial sistólica> 100 mmHg, no es necesario ajustar la dosis.Disfunción ventricular izquierda después de un infarto agudo de miocardio. El tratamiento puede iniciarse en pacientes hemodinámicamente estables sin retención de líquidos. En un ensayo clínico, el tratamiento con carvedilol comenzó 3 a 21 días después del infarto agudo de miocardio. La dosis inicial recomendada es de 6.25 mg 2 veces al día. Después de la primera dosis, el paciente debe controlarse durante 3 horas. La dosis debe aumentarse cada 3-10 días a una dosis de 12.5 mg dos veces al día, seguido de 25 mg dos veces al día. Para pacientes que no pueden tolerar la dosis de 6,25 m dos veces al día, la dosis debe reducirse a 3.125 mg dos veces al día durante 3-10 días. Si esta dosis se tolera bien, debe aumentarse a una dosis de 6.25 mg 2 veces al día y luego gradualmente a 25 mg 2 veces al día. Se debe buscar la dosis más alta tolerada por el paciente.
Las tabletas deben beberse con la cantidad correcta de líquido. Los pacientes con insuficiencia cardíaca crónica deben tomar la preparación con una comida. Las tabletas se pueden dividir en mitades.