Índice de drogas

El tratamiento de la hiperuricemia crónica en enfermedades que ya se han acumulado en depósitos de orina (incluida la gota o artritis gotosa o antecedentes de artritis gotosa). El medicamento está indicado para su uso en adultos.

1 tabl POWL. contiene 80 mg o 120 mg de febuxostat. El medicamento contiene lactosa.

Un medicamento que inhibe la producción de ácido úrico. El febuxostat es un derivado de 2-ariltiazol y un inhibidor de la xantina oxidasa (XO) fuerte, no carminico, selectivo con un valor de inhibición Kiin vitro menos de 1 nmol. Se ha demostrado que el febuxostat inhibe fuertemente las formas oxidadas y reducidas de XO. En concentraciones terapéuticas, febuxostat no inhibe otras enzimas involucradas en el metabolismo de purina o pirimidina. En ensayos clínicos, el febuxostat tuvo una mejor capacidad para reducir y mantener los niveles séricos de ácido úrico en comparación con el alopurinol. Disminución de los niveles de ácido úrico en el suero rápidamente y de forma permanente - la reducción de la concentración de ácido úrico a un valor de <6 mg / dL (357 mmol / l) se encontró a visitar en la semana 2 y después se mantuvo durante todo el período de tratamiento. Febuksostat se absorbe rápidamente y bien (por lo menos 84%). Se une a las proteínas en aproximadamente 99.2%, los metabolitos activos se unen en aproximadamente 82-91%. Se metaboliza ampliamente por conjugación a través del sistema enzimático UDP-glucuronosiltransferasa y oxidación a través del sistema del citocromo P450. Se han identificado 4 metabolitos de hidroxilo farmacológicamente activos, 3 de los cuales se encuentran en plasma humano. T_0,5 es 5-8 h. Se excreta por el hígado y los riñones.

Hipersensibilidad a febuxostat u otros componentes del medicamento.

No febuxostat recomendada en pacientes con cardiopatía isquémica o insuficiencia cardíaca congestiva en pacientes con gran aumento de velocidad de formación de urato (por ejemplo. El cáncer y su tratamiento, síndrome de Lesch-Nyhan) y en pacientes de trasplante de órganos. Se debe tener precaución en pacientes con disfunción tiroidea (se observaron niveles elevados de TSH). En la mayoría de los casos, reacciones severas de reacción / hipersensibilidad alérgica, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson en peligro la vida, necrólisis epidérmica tóxica y la reacción / shock anafiláctico agudo, se han producido durante los primeros meses de tratamiento con febuxostat. Algunos pacientes han experimentado previamente una disfunción renal y / o hipersensibilidad al alopurinol. reacciones de hipersensibilidad graves, incluyendo reacciones con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS) fueron en algunos casos asociados con fiebre, hematológica, hepática o renal. Se debe informar a los pacientes sobre los signos y síntomas, y controlar de cerca los signos de reacciones alérgicas / reacciones de hipersensibilidad, si ocurren, el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente. En el caso de reacción alérgica / hipersensibilidad, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson o grave anafiláctica / shock re-tratamiento de dicho paciente con febuxostat es inaceptable. El tratamiento con febuxostat no debe iniciarse hasta que el episodio agudo de gota se haya resuelto por completo. Al comenzar el tratamiento, se recomienda la profilaxis con AINE o colchicina para la exacerbación de la gota durante al menos 6 meses. Si se produce una exacerbación de gota durante el tratamiento con febuxostat, no se debe suspender el medicamento y se debe iniciar un tratamiento paralelo apropiado para el paciente. El tratamiento continuo con febuxostat reduce la incidencia y la gravedad de las exacerbaciones de la gota. Antes y durante el período de tratamiento, se recomienda una prueba de función hepática. La eficacia y la seguridad no se han evaluado por completo en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min) o insuficiencia hepática (Child-Pugh C). La seguridad del medicamento no se ha establecido en niños menores de 18 años.lactosa monohidrato - no debe utilizarse en pacientes con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp síndrome de mala absorción o de glucosa-galactosa.

El medicamento no debe usarse durante el embarazo y durante la lactancia. Los datos sobre un número muy limitado de casos de consumo de drogas en el embarazo no afectan adversamente al embarazo o la salud del feto / recién nacido. No se sabe si el febuxostat se excreta en la leche humana, no se puede excluir a un lactante.

Común: la exacerbación de la gota, dolor de cabeza, diarrea, náuseas, función hepática anormal, erupción cutánea (incluyendo varios tipos de erupciones que se producen con menos frecuencia), el edema. Poco frecuentes: aumento de la TSH, diabetes, hiperlipidemia, disminución del apetito, aumento de peso, disminución de la libido, insomnio, mareos, parestesia, hemiparesia, somnolencia, alteración del gusto, hipoestesia, disminución del sentido del olfato, la fibrilación auricular, palpitaciones, electrocardiograma anormal , hipertensión, enrojecimiento, rubor, disnea, bronquitis, infección del tracto respiratorio superior, tos, dolor abdominal, flatulencia, reflujo gastroesofágico, vómitos, sequedad de boca, indigestión, estreñimiento, movimientos intestinales frecuentes, flatulencia , gastrointestinal malestar, colelitiasis, dermatitis, urticaria, picor, decoloración de la piel, daño a la piel, petequias, erupción macular, erupción maculopapular maculares, erupción papular, artralgia, artritis, dolor muscular, dolores musculoesqueléticos, debilidad muscular, calambres musculares, excesiva la tensión muscular, bursitis, insuficiencia renal, nefrolitiasis, hematuria, frecuencia urinaria, proteinuria, la disfunción eréctil, fatiga, dolor de pecho, dolor en el pecho, aumento de la amilasa, la creatinina sérica, urea, triglicéridos, colesterol, suero lactato deshidrogenasa, los niveles de potasio en la sangre, disminución del recuento de plaquetas, recuento de glóbulos blancos, recuento de linfocitos, la hemoglobina, los niveles de hematocrito. Raras: pancitopenia, trombocitopenia, anafilaxia, hipersensibilidad a la droga, visión borrosa, pérdida de peso, aumento del apetito, anorexia, ansiedad, tinnitus, pancreatitis, úlceras en la boca, hepatitis, ictericia, lesión hepática, necrólisis epidérmica tóxica , síndrome de Stevens-Johnson, angioedema, reacción a fármacos con eosinofilia y síntomas sistémicos, erupción cutánea generalizada (grave), enrojecimiento, descamación exantema, erupción papular, erupción vesicular, erupción pustular, exantema pruriginoso, erupción eritematosa, erupción morbiliforme, pérdida de cabello, excesiva sudoración, rabdomiólisis, rigidez en las articulaciones, rigidez de la musculo-articular, nefritis tubulointersticial, micción urgente, la sed, aumento de los niveles de glucosa en sangre, prolongado de tromboplastina-caolín parcial, bajo recuento de glóbulos rojos, el aumento de la alanina aminotransferasa. La diarrea en la planta de pruebas de función hepática no transmisibles y anormales se observa con más frecuencia en los pacientes tratados de forma concomitante con colchicina. La reacción de hipersensibilidad puede estar asociado reacciones de la piel en forma de costras cambios speckle maculopapular, erupciones generalizadas o exfoliantes, daños en la piel, hinchazón de la cara, fiebre, anormalidades en la sangre, tales como trombocitopenia y eosinofilia y cambios en órganos individuales o de múltiples órganos (hígado y el riñón. incluida la nefritis tubulointersticial). Los síntomas de la gota a menudo se observaron poco después del inicio del tratamiento y durante los primeros meses de tratamiento. La tasa de exacerbación de la gota disminuyó con el tiempo. Se recomienda utilizar un tratamiento profiláctico contra el fondo.

Por vía oral. Adultos 80 mg una vez al día, si después de 2-4 semanas. El tratamiento de ácido úrico en el suero sanguíneo se> 6 mg / dL (357 mmol / l) se puede considerar el fármaco a una dosis de 120 mg una vez al día. El fármaco puede controlar la concentración de ácido úrico en el suero después de 2 semanas. El objetivo terapéutico es reducir y mantener la concentración de ácido úrico en el suero sanguíneo <6 mg / dL (357 mmol / l). Se recomienda la prevención del brote de gota durante al menos 6 meses.No se requiere ajuste de dosis en pacientes de edad avanzada o en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada. La dosis recomendada en pacientes con insuficiencia hepática leve es de 80 mg. Se dispone de información limitada de pacientes con insuficiencia hepática moderada. El medicamento debe tomarse independientemente de la comida.