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La reducción de la formación de urato y (o) de enfermedades del tracto urinario en la que ya se ha producido la deposición (por ejemplo. Artritis gotosa, tofos, litiasis renal), o condiciones clínicas, donde hay un riesgo (tratamiento por ejemplo. El cáncer que puede conducir a aguda gota de nefropatía). Las principales condiciones clínicas en las que puede ocurrir la deposición de ácido urinario y / o úrico son espontáneas; urolitiasis; nefropatía por gota aguda; cáncer y mieloproliferativas síndromes con la renovación celular rápido en el que aumentaron los niveles de urato se produce espontáneamente, o se induce tratamiento citotóxico; disfunción de algunas enzimas que conducen a la sobreproducción de urato, por ejemplo:. hipoxantina guanina fosforribosil transferasa (por ejemplo síndrome de Lesch-Nyhan.), glucosa-6-fosfatasa (por ejemplo, enfermedad de almacenamiento de glucógeno.) fosforybozylopirofosforanowej sintetasa, amidotransferasa fosforybozylopirofosforanowej, adenina fosforribosiltransferasa. El tratamiento de cálculos renales 2,8-dihydroksyadeninowymi (2,8-DHA) cálculos renales, creado por la reducción de la actividad de la adenina fosforribosiltransferasa. El tratamiento de cálculos renales recurrentes, cálculos renales de una composición mixta de oxalato de calcio con hiperuricosuria asociado, donde los intentos para tratar líquidos de dieta y otros métodos han demostrado ser ineficaces.

1 tabl contiene 100 mg de alopurinol; las tabletas contienen lactosa.

Inhibidor de xantina oxidasa El alopurinol y su principal metabolito - oxipurinol, reducen la concentración de ácido úrico en plasma y en la orina mediante la inhibición de la xantina oxidasa, la enzima que cataliza la oxidación de hipoxantina en xantina y xantina en ácido úrico. En algunos pacientes con hiperuricemia, la producción de purina también se reduce además de la inhibición del catabolismo de la purinade novo por retroalimentación inhibición de la hipoxantina-guanina fosforribosiltransferasa. El alopurinol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal superior. La biodisponibilidad del medicamento es 67-90%. La concentración plasmática máxima generalmente ocurre aproximadamente 1,5 horas después de la administración oral. Está ligeramente unido a las proteínas del plasma. Se metaboliza a oxipurinol, que también es un inhibidor de la oxidasa. T_0,5 es alopurinol durante aproximadamente 1-2 horas, mientras que para oxipurinol -. 13-30 h Ambos compuestos se excretan por la orina. Alrededor del 20% de alopurinol se elimina sin cambios con las heces. Liquidación de alopurinol y oxipurinol se reduce significativamente en pacientes con insuficiencia renal, lo que aumenta la concentración de fármaco en el plasma durante el uso a largo plazo.

Hipersensibilidad al alopurinol u otros componentes de la preparación.

A intervalos apropiados, se debe medir la orina y la orina con ácido úrico y urinario para ajustar la dosis de alopurinol. Utilizarse con precaución en pacientes con hipertensión o insuficiencia cardíaca, por ejemplo tratado. Los diuréticos y los inhibidores de la ECA (estos pacientes también pueden deterioro de la función renal). Se deben usar dosis más bajas en pacientes con insuficiencia renal o hepática. La hiperuricemia asintomática no es una indicación de alopurinol; puede nivelarse mediante la administración de líquidos, la aplicación de una dieta adecuada y el tratamiento de su causa. No comience el tratamiento con alopurinol durante un ataque de gota aguda. Debido a la aparición de la artritis gotosa en el período inicial de aplicación de alopurinol, se recomienda que el uso profiláctico de agente antiinflamatorio adecuado o colchicina durante al menos un mes después de la iniciación del tratamiento con alopurinol. Si un receptor alopurinol paciente un ataque agudo de gota, continuar el tratamiento con alopurinol sin cambiar la dosis, y al mismo tiempo proporcionar el agente anti-inflamatoria relacionada. En condiciones de aumento de la producción de urato (por ejemplo, en el cáncer y durante la terapia de Lesch-Nyhan.) Hay un riesgo de deposición en el tracto urinario xantina; este riesgo se puede minimizar asegurando que el paciente esté adecuadamente hidratado para una dilución óptima de la orina.En caso de sarpullido u otros síntomas de hipersensibilidad, el medicamento debe suspenderse inmediatamente. En el caso de reacciones de hipersensibilidad, se puede usar terapia con corticosteroides. La reanudación del tratamiento no debe llevarse a cabo en pacientes con síndrome de hipersensibilidad (DRESS), síndrome de Stevens-Johnson (SJS) y epidérmica tóxica separación necrótico (TEN). En el caso de la leve, después de su desaparición puede, si es necesario, volver a entrar en el alopurinol, inicialmente con dosis baja y gradualmente aumentar la cantidad; si las lesiones cutáneas aparecen nuevamente, el alopurinol debe suspenderse de forma permanente. Los pacientes portadores de HLA-B * 5801 están en mayor riesgo de un síndrome de hipersensibilidad y SJS y (o) TEN como resultado de la adopción de alopurinol; en estos pacientes, se puede considerar el uso de alopurinol si los beneficios del tratamiento superan los riesgos. La frecuencia del alelo HLA-B * 5801 es: 20% de la población china, alrededor del 12% de la población coreana y 1-2% en las personas de Japón o Europa. Debido a la presencia de fármaco lactosa no debe ser administrado a pacientes con intolerancia a la galactosa rara hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

La seguridad de alopurinol durante el embarazo no está suficientemente documentada, a pesar de su uso generalizado desde hace muchos años sin enfermedad consecuencias adversas. El medicamento puede ser utilizado durante el embarazo sólo en casos cuando hay ninguna alternativa más segura, y la enfermedad en sí conlleva un riesgo para la madre o el feto. alopurinol y oxipurinol se excretan en la leche materna, pero la falta de datos sobre su efecto en el bebé alimentado con leche materna.

Común: erupción. Poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad, vómitos, náuseas, aumento asintomático de las enzimas hepáticas. Raras: hepatitis (incluyendo necrosis y hepatitis granulomatosa), reacciones de hipersensibilidad graves, incluyendo reacciones de la piel con la exfoliación, fiebre, linfadenopatía, artralgia y (o) eosinofilia, síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis epidérmica tóxica . agranulocitosis Muy raras, anemia aplásica, trombocitopenia (particularmente en pacientes con insuficiencia renal y (o) del hígado); forunculosis, angioimmunoblastyczna linfadenopatía, la diabetes, la hiperlipidemia, la depresión, coma, parálisis, ataxia, neuropatía, parestesia, somnolencia, dolor de cabeza, alteración del gusto, cataratas, visión borrosa, cambios en el área de la mácula, mareos, angina de pecho, bradicardia, hipertensión , sangre vómitos recurrentes, diarrea, grasa, inflamación de la mucosa de la boca, cambios en la frecuencia de los movimientos intestinales, edema angioneurótico, eritema duradera, alopecia, cabello decolorado, hematuria, la uremia, la infertilidad masculina, la disfunción eréctil, ginecomastia, edema, malestar, debilidad, fiebre, shock anafiláctico.

Por vía oral.adultos. La administración del fármaco debe comenzar con una dosis baja, por ejemplo, 100 mg al día. La dosis inicial debe aumentarse solo si el efecto de la dosis sobre la concentración de urato sérico no es satisfactorio. Se recomiendan los siguientes regímenes de dosificación: 100-200 mg por día en condiciones de luz; 300-600 mg por día en condiciones moderadamente severas; 700-900 mg al día en condiciones severas. Si es necesario calcular la dosis por kg de peso corporal, se deben usar 2-10 mg / kg. todos los díasNiños y adolescentes <15 años10-20 mg / kg de peso corporal diariamente, hasta una dosis máxima de 400 mg diarios. Uso pediátrico raramente está indicada, con la excepción del cáncer (en particular la leucemia) y ciertos desórdenes de enzimas, tales como el síndrome de Lesch-Nyhan.Grupos especiales de pacientes. Los pacientes ancianos deben ser tratados con las dosis más bajas que darán como resultado una disminución satisfactoria de los niveles de urato. En pacientes con insuficiencia renal grave puede ser aconsejable utilizar una dosis de menos de 100 mg por día, o la administración de una dosis de 100 mg a intervalos de más de un día. Si es posible monitorizar la concentración de oxipurinol en el plasma, la dosis debe ajustarse alopurinol, oxipurinol que la concentración era inferior a 100 micromol (15,2 mg / l).El alopurinol y sus metabolitos se eliminan del cuerpo durante la diálisis renal; si el paciente requiere diálisis 2 o 3 veces a la semana, considere el siguiente régimen posológico alternativo: administración de 300-400 mg de alopurinol inmediatamente después de cada diálisis, sin dosis posteriores hasta el siguiente tratamiento. En pacientes con insuficiencia hepática, la dosis de alopurinol debe reducirse; Se recomiendan pruebas periódicas de función hepática durante el período de tratamiento inicial.Dosificación en el tratamiento de enfermedades con gota intensa, por ejemplo, en cáncer, enEquipo Lesch-Nyhana. Se recomienda el uso de alopurinol antes de comenzar la terapia citotóxica para compensar la hiperuricemia y / o hiperuricosuria. Es importante garantizar una hidratación adecuada del paciente para mantener una diuresis y una alcalinización de orina óptimas a fin de aumentar la solubilidad del ácido úrico y / o urato. El alopurinol debe usarse en dosis dentro de los límites inferiores del rango de dosis recomendado. Para pacientes con nefropatía urinaria u otra patología de disfunción renal, se deben cumplir las recomendaciones de dosificación en pacientes con insuficiencia renal. Las recomendaciones anteriores están dirigidas a reducir el riesgo de depositar depósitos de xantina y / o oxipurinol, lo que podría afectar negativamente el estado clínico del paciente.Método de administración. El medicamento debe tomarse una vez al día después de una comida. Si la dosis diaria es superior a 300 mg y hay signos de intolerancia en la parte del tracto digestivo, el medicamento puede administrarse en dosis divididas.