Índice de drogas

Se utiliza con el fin de reducir la generación de ácido urato / úrico en enfermedades en las que la deposición ya se ha producido (por ejemplo. Artritis gotosa, tofos, litiasis renal), o condiciones clínicas, donde hay un riesgo (tratamiento del cáncer, por ejemplo., Causando potencialmente para la nefropatía aguda). Las principales condiciones clínicas, en los que puede ser la deposición de urato / ácido úrico es idiopática ADN, gota colelitiasis, nefropatía aguda, gota, cáncer y síndromes mieloproliferativos con una célula de rápida rotación en el que aumentaron los niveles de urato se produce espontáneamente, o se induce la disfunción tratamiento citotóxico algunas enzimas, lo que conduce a la sobreproducción de urato, por ejemplo:. (. por ejemplo, síndrome de Lesch-Nyhan) hipoxantina guanina fosforribosil transferasa; glucosa-6-fosfatasa (por ejemplo, enfermedad de almacenamiento de glucógeno); fosforribosilpirofosfato sintetasa; fosforribosilpirofosfato amidotransferasa; adenina fosforribosiltransferasa. El tratamiento de cálculos renales 2,8-dihydroksyadeninowymi (2,8-DHA) cálculos renales, creado por la reducción de la actividad de la adenina fosforribosiltransferasa. El tratamiento de cálculos renales recurrentes, cálculos renales de una composición mixta de oxalato de calcio con hiperuricosuria asociado, donde los intentos para tratar líquidos de dieta y otros métodos han demostrado ser ineficaces.

1 tabl contiene 100 mg o 300 mg de alopurinol.

Inhibidor de xantina oxidasa El alopurinol y su principal metabolito oxipurinol reducen el ácido úrico en plasma y en la orina mediante la inhibición de la xantina oxidasa, la enzima que cataliza la oxidación de hipoxantina en xantina y xantina en ácido úrico. En algunos pacientes con hiperuricemia, la producción de purina también se reduce además de la inhibición del catabolismo de la purinade novo por retroalimentación inhibición de la hipoxantina-guanina fosforribosiltransferasa. El alopurinol es activo después de la administración oral y se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal superior. La biodisponibilidad del fármaco se estima en un 67-90%. La concentración máxima en plasma es por lo general aprox. 1,5 h, a continuación, la concentración de fármaco disminuye rápidamente, de modo que después de 6 h es difícil de detectar. La concentración máxima de oxipurinol en plasma generalmente ocurre después de 3-5 horas después de la administración oral y dura mucho más. El alopurinol se une a las proteínas plasmáticas solo en pequeña medida. Aproximadamente el 20% de la dosis tomada de alopurinol se excreta en las heces. El alopurinol se excreta metaboliza principalmente a oxipurinol, catalizada por la xantina oxidasa y aldehído oxidasa. Menos del 10% de la droga se excreta en la orina en forma inalterada. T_0,5 plasma alopurinol es de 1-2 horas. oxipurinol es más débil que el alopurinol inhibidor de la xantina oxidasa, pero su T_0,5 Es mucho más tiempo, estima que un ser humano es de aprox. 13-30 hr. Por lo tanto, una dosis diaria única para inhibir la actividad de la oxidasa de xantina durante un período de 24 h.

Hipersensibilidad al alopurinol o cualquiera de los excipientes.

En caso de erupción u otros síntomas de hipersensibilidad, la preparación debe suspenderse inmediatamente. Tenga especial cuidado en pacientes con insuficiencia renal. Se deben usar dosis más bajas en pacientes con insuficiencia renal o hepática. Debido al riesgo de insuficiencia renal, se debe tener cuidado en el tratamiento de pacientes con hipertensión o insuficiencia cardíaca, por ejemplo inhibidores tratada diuréticos y de la ECA.. hiperuricemia asintomática no es una indicación para el uso de la droga, y puede ser compensada por la administración de fluidos, el uso de la dieta y el tratamiento de su causa apropiada. No comience el tratamiento con alopurinol durante un ataque de gota aguda; comenzar con alopurinol antes de la resolución completa de la gota puede causar más convulsiones. En el período inicial de uso del producto puede artritis gotosa, lo que se recomienda que el uso profiláctico de agente antiinflamatorio adecuado o colchicina durante varios meses.Si un receptor alopurinol paciente un ataque agudo de gota, continuar el tratamiento con alopurinol sin cambiar la dosis, y al mismo tiempo proporcionar el agente anti-inflamatoria relacionada. En los estados en los que hay un aumento sustancial en la fabricación de urato (por ejemplo, en el cáncer y durante la terapia del síndrome de Lesch-Nyhan.) Puede ocurrir por depósitos de xantina en el sistema urinario - el riesgo puede reducirse al mínimo proporcionando la ingesta de líquidos adecuada para la dilución óptima orina. Como se ajusta la formulación tratamiento correcto para disolver las altas piedras de urato contenidas en miedniczkach riñón, hay poca posibilidad de pellizcar ellos en el uréter. Uso pediátrico raramente está indicada, con la excepción del cáncer (en particular la leucemia) y ciertos desórdenes de enzimas, tales como el síndrome de Lesch-Nyhan. La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

El medicamento puede ser utilizado durante el embarazo sólo en casos cuando hay ninguna alternativa más segura y la enfermedad en sí conlleva un riesgo para la madre o el feto. alopurinol y oxipurinol se excretan en la leche materna humana; no hay datos sobre el efecto del alopurinol y sus metabolitos en el bebé alimentado con leche materna.

Frecuentes: erupción (cambiar picazón, maculopapular, a veces con escamas, a veces purpúricas y raramente exfoliativa) - en el caso de interrumpirse inmediatamente; si hay cambios leves, después de la transferencia de la lata, si es necesario, para volver a entrar el fármaco, utilizando primero una dosis baja (por ejemplo 50 mg.) y aumentar gradualmente; si los cambios en la piel ocurren nuevamente, descontinúe el medicamento de forma permanente. Poco frecuentes: aumentos asintomáticos de las enzimas hepáticas, vómitos, náuseas, reacciones de hipersensibilidad. Raras: hepatitis (incluyendo necrosis y la inflamación granulomatosa del hígado). Rara vez reacciones graves de hipersensibilidad, incluyendo reacciones de exfoliación de la piel, fiebre, linfadenopatía, artralgia y (o) eosinofilia, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica. Asociados reacciones vasculitis y tejidos puede manifestarse de diversas maneras, incluyendo hepatitis, renal y rara vez convulsiones. El choque anafiláctico se ha informado muy raramente. Estos tipos de síntomas pueden ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento. Si se produce un medicamento, debe suspenderse de forma inmediata y permanente.
Muy raras: furunculosis, agranulocitosis, anemia aplásica, trombocitopenia, linfadenopatía angioimmunoblastyczna, la diabetes, la hiperlipidemia, la depresión, coma, parálisis, ataxia, neuropatía, parestesia, somnolencia, dolor de cabeza, alteración del gusto, cataratas, visión borrosa, cambios en el área de la mácula mareos, angina de pecho, bradicardia, hipertensión arterial, la sangre vómitos recurrentes, diarrea, grasa, inflamación de la mucosa de la boca, cambios en la frecuencia de los movimientos intestinales, edema angioneurótico, eritema duradera, alopecia, cabello decolorado, hematuria, la uremia, la infertilidad masculina, la disfunción eréctil, ginecomastia, edema, malestar, debilidad, fiebre.

Por vía oral. Adultos: la dosis inicial es generalmente de 100 mg por día. La dosis debe aumentarse sólo si el efecto terapéutico no es satisfactoria. Se recomienda que los siguientes regímenes de dosificación: 100-200 mg / día de la luz en los estados; 300-600 mg / día en condiciones moderadamente severas; 700-900 mg / día en condiciones severas. Si es necesario calcular la dosis por kg., Use el rango de dosis siguiente de 2-10 mg / kg. todos los días Niños menores de 15 años: 10-20 mg / kg diariamente, hasta una dosis máxima de 400 mg diarios. Los pacientes de edad avanzada deben recibir la dosis efectiva más baja del medicamento. Los pacientes en insuficiencia renal grave puede ser aconsejable utilizar una dosis de menos de 100 mg / día o la administración de una dosis de 100 mg a intervalos de más de 24 horas. En la insuficiencia renal, si es posible monitorizar la concentración de la dosis de plasma oxipurinol debe ser determinada de manera que se concentración oxipurinol fue de menos de 100 mmol / l (15,2 mg / l). Dosis en pacientes en diálisis: si un paciente requiere diálisis 2-3 veces a la semana.Consideremos el siguiente régimen de dosificación alternativo: 300-400 mg de la formulación después de cada diálisis no hay más dosis hasta el siguiente tratamiento. En pacientes con insuficiencia hepática, la dosis debe reducirse; Se recomiendan pruebas periódicas de función hepática durante el período de tratamiento inicial. Dosis en el tratamiento de enfermedades con rotación vigorosa moczanowym por ejemplo, en enfermedades neoplásicas, Lesch-Nyhan síndrome:. Uso se recomienda antes del tratamiento citotóxico con el fin de compensar para la hiperuricemia y (o) hiperuricosuria. Es importante para asegurar la correcta hidratación del paciente con el fin de mantener la diuresis óptima y alcalinización de la orina con el fin de mejorar la solubilidad del urato / ácido úrico. El alopurinol debe usarse en dosis dentro de los límites inferiores del rango de dosis recomendado. Para pacientes con nefropatía urinaria u otra patología de disfunción renal, se deben seguir las recomendaciones para pacientes con insuficiencia renal.
La preparación se puede tomar una vez al día después de una comida. Si la dosis diaria es de más de 300 mg y los síntomas de intolerancia a la parte del tracto gastrointestinal, el fármaco se puede administrar en dosis divididas.