Índice de drogas

Tratamiento de las siguientes infecciones en adultos y niños mayores de 1 año: infecciones intraabdominales complicadas; neumonía grave, incluyendo nosocomial y neumonía asociada con el uso de un ventilador; infecciones intestinales y postnatales; infecciones complicadas del tracto urinario; infecciones complicadas de piel y tejidos blandos. Se puede usar para tratar a pacientes con neutropenia que tienen fiebre probablemente causada por una infección bacteriana. El tratamiento de pacientes con bacteriemia que ocurre en relación con las infecciones mencionadas anteriormente o se sospecha que está asociado con estas infecciones. Deben tenerse en cuenta las pautas oficiales para el uso correcto de medicamentos antibacterianos.

1 vial contiene 500 mg de imipenem (como un monohidrato) y 500 mg de cilastatina (como una sal de sodio); el medicamento contiene sodio: 37.6 mg en 1 vial.

Un medicamento antibacteriano: una combinación de un antibiótico β-lactámico (imipenem) con cilastatina en una proporción en peso de 1: 1. El mecanismo de acción bactericida de imipenem se basa en la inhibición de la síntesis de pared de bacterias Gram-positivas y Gram-negativas como resultado de la unión a proteínas de unión a penicilina. Imipenem es resistente a la hidrólisis por la mayoría de beta-lactamasas, incluyendo penicilinasas y cefalosporinasas producidas por bacterias gram-positivas y gram-negativas, excepto los relativamente rara vez se producen beta-lactamasas que hidrolizan carbapenems. Sin embargo, descompone la deshidropeptidasa-I renal, que es un inhibidor competitivo, reversible y específico de la cistastatina. La combinación de cistastatina e imipenem protege al antibiótico contra la inactivación. Especies usualmente sensibles a imipenem - Bacterias aerobias Gram-positivas:Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (sensible a la meticilina),estafilocococoagulasa negativa (sensible a la meticilina),Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, grupoStreptococcus viridans (estreptococo de cuello verde); Bacterias aerobias Gram-negativas:Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Serratia marcescens; Bacterias anaerobias grampositivas:Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; Bacterias anaerobias Gram negativas: grupoBacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella spp., Veillonella spp. Especies con resistencia adquirida:Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa. Especie con resistencia congénita:Enterococcus faecium, Burkholderia cepacia (algunas cepas),Legionella spp., S. maltophilia, Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum. Todos los estafilococos resistentes a meticilina son resistentes a imipenem y cilastatina. Imipenem se une a aproximadamente el 20% de las proteínas plasmáticas. Cuando se usa solo, se metaboliza en los riñones con dehidropeptidasa-I. La cilastatina es un inhibidor específico de la deshidropeptidasa-I inhibe eficazmente el metabolismo de imipenem, por lo tanto, la administración concomitante de imipenem y cilastatina permite alcanzar una concentración terapéutica de los antibióticos tanto en la orina y plasma. T_0,5 imipenem en plasma es de aproximadamente 1 hora. El imipenem se excreta en la orina, principalmente sin cambios; parcialmente en forma de metabolitos inactivos. Cylastatin se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente 40%. T_0,5 la cilastatina en plasma es de aproximadamente 1 hora. La ciapatin se excreta en la orina, principalmente sin cambios; parcialmente en forma de un metabolito de N-acetilo, cuya actividad dehidropeptidasa es comparable al efecto de la cilastatina. La actividad de la deshidropeptidasa I en los riñones vuelve a la normalidad poco después de la eliminación de la cilastatina del flujo sanguíneo.

Hipersensibilidad a imipenem, otros carbapenémicos, cilastatina o cualquiera de los excipientes. Antecedentes de una reacción de hipersensibilidad severa a cualquier antibiótico β-lactámico (p. Ej., Penicilina o cefalosporinas).

Ciertos microorganismos que causan, por ejemplo, infecciones bacterianas de la piel y tejidos blandos, tienen una sensibilidad limitada a la acción de imipenem con cilastatina.El uso de imipenem-cilastatina no es adecuado para el tratamiento de estas infecciones, a menos que las pruebas ya es una clase de microorganismos patógenos y se sabe que son sensibles a estos antibióticos, o es muy probable que los microbios que causan la infección serán sensibles a esta terapia. Si se sospecha o se descubre que la infección ha causado una cepa resistente a la meticilinaStaphylococcus aureus (MRSA), en las indicaciones aprobadas puede ser apropiado para co-administración de la medicina apropiada contra MRSA. Si sospechas o encuentras una infecciónPseudomonas aeruginosaEn las indicaciones aprobadas puede ser apropiado para co-administración de un antibiótico aminoglucósido. El medicamento no se recomienda para el tratamiento de la meningitis. En cada paciente que desarrolló diarrea con la aplicación del antibiótico, debe considerarse la posibilidad de colitis pseudomembranosa; si se diagnostica esta enfermedad, se debe considerar la interrupción de la preparación y el tratamiento de las infeccionesClostridium difficile. Antes de la administración del fármaco debe asegurarse de que el paciente no es alérgico a los antibióticos beta-lactámicos u otros alergenos, debido a la posibilidad de una reacción anafiláctica. En el caso de una reacción de hipersensibilidad grave se interrumpe con antibióticos, puede ser necesario tomar adrenalina u otras medidas de emergencia. Durante el tratamiento se debe supervisar estrechamente la función hepática, debido a la hepatoksyczności riesgo, especialmente en pacientes con enfermedad hepática. Debido al riesgo de efectos secundarios con respecto a o.u.n. (mioclonía, convulsiones, confusión), utilizados con precaución en pacientes con trastornos del SNC (. Ej lesiones cerebrales o un historial de convulsiones), y (o) deterioro de la función renal - es el cumplimiento estricto aconsejable con los regímenes de dosificación recomendadas para evitar la acumulación de dosis administradas, especialmente en aquellos pacientes. En pacientes con trastornos convulsivos, la terapia anticonvulsiva debe continuarse. Prestar especial atención a los síntomas neurológicos o convulsiones en niños con factores de riesgo conocidos para las convulsiones o que toman medicamentos al mismo tiempo, reducir el umbral de convulsión. Si experimenta un temblores focales, mioclonías o convulsiones, examen neurológico debe llevarse a cabo y poner en práctica la terapia anticonvulsiva si no se ha aplicado. Si los síntomas de o.u.n. persistir, reduzca la dosis de antibiótico o deje de usarlo. No use la preparación en pacientes con un aclaramiento de creatinina de ≤5 ml / min / 1.73 m²Si no van a someterse a hemodiálisis en las próximas 48 horas. En pacientes sometidos a hemodiálisis, se recomienda el fármaco sólo si el beneficio es mayor que el riesgo de convulsiones. La preparación no está recomendado para uso en niños menores de 1 año de edad. O en niños con insuficiencia renal (creatinina sérica ≥2 mg / dl). El contenido de sodio: 37,6 mg (1,6 mmol) de sodio en 1 vial debe ser considerado en una dieta controlada de sodio.

Durante el embarazo, use solo si los beneficios potenciales superan el riesgo para el feto. Imipenem y cilastatin se penetran en una pequeña cantidad a la leche materna humana. Después de la administración oral, cada componente del fármaco se absorbe en una pequeña medida. Por lo tanto, es poco probable que un niño alimentado con leche materna esté expuesto al medicamento en gran medida. Si se considera necesario el tratamiento, deben ser sopesados ​​frente a los beneficios de la lactancia materna para el riesgo para el bebé.

Común: eosinofilia, tromboflebitis, diarrea, vómitos, náuseas, erupción cutánea (por ejemplo Osutkowa.), Aumento de las transaminasas, la fosfatasa alcalina. Poco frecuentes: pancitopenia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, trombocitosis, los trastornos mentales (incluyendo alucinaciones y estados de confusión), convulsiones, mioclonía, mareos, somnolencia, hipotensión, urticaria, prurito, fiebre, dolor e induración en el sitio de inyección, eritema sitio de la inyección, una prueba de Coombs directa positiva, tiempo de protrombina, la disminución de la hemoglobina, aumento de la bilirrubina en la sangre, aumento de la creatinina en sangre, nitrógeno de urea en plasma en la sangre.Raras: colitis, candidiasis, agranulocitosis, reacciones anafilácticas, encefalopatía, parestesia, temblor cambio focal del gusto, pérdida de audición, decoloración de los dientes y la lengua (o), insuficiencia hepática, hepatitis, necrosis hepática, necrólisis epidérmica tóxica, angioedema, equipo pseudomembranosa síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, insuficiencia renal aguda, oliguria o anuria, poliuria, decoloración urinario (inofensivo). Muy raros: inflamación del estómago y los intestinos, anemia hemolítica, supresión de médula ósea, empeoramiento de los síntomas de la miastenia gravis, dolor de cabeza, vértigo, tinnitus, cianosis, taquicardia, palpitaciones, rubor, falta de aliento, hiperventilación, dolor de garganta, hemorrágica colon, dolor de estómago, ardor de estómago, inflamación de la lengua, hipertrofia papila de la lengua, aumento de la salivación, hepatitis fulminante, sudoración excesiva, los cambios en la estructura de la piel, dolor articular poliarticular, dolor en la columna torácica, prurito vulvar, molestias en el pecho, fatiga.

Por vía intravenosa.Adultos y adolescentes(500 mg + 500 mg) cada 6 horas o (1.000 mg + 1000 mg) cada 8 h o 6 h. Si se sospecha o determina que la infección es causada por especies bacterianas menos susceptibles (por ejemplo.Pseudomonas aeruginosa) O infección es muy pesado (por ejemplo. En pacientes con neutropenia febril), la dosis recomendada (1.000 mg + 1000 mg) cada seis horas. Para los pacientes cuerpo. <70 kg debe reducirse por la fórmula - (cuerpo real x dosis estándar): 70 kg. No exceda la dosis total máxima (4000 mg + 4000 mg) / día.Niños de ≥ 1 año: (15 mg + 15 mg) o (25 mg + 25 mg) / kg cada 6 h. Si la sospecha o confirma que la infección es causada por especies bacterianas menos susceptibles (por ejemplo.Pseudomonas aeruginosa) O infección es muy pesado (por ejemplo. En los niños con neutropenia febril), debe administrarse la dosis (25 mg + 25 mg) / kg. cada 6 horas.Grupos especiales de pacientes. En pacientes con bw ≥ 70 kg (adultos y juveniles) con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina ≤70 ml / min / 1,73 m²) La dosis diaria recomendada debido a la severidad de la infección a ser adaptada a la depuración de creatinina (CCR). En el caso de una dosis diaria total utilizado en pacientes con función renal normal de 2000 + 2000, utilice la siguiente dosificación: CCr 41-70 ml / min / 1,73 m²500 + 500 cada 8 horas; CCr 21-40 ml / min / 1.73 m²250 + 250 cada 6 h; CCr 6-20 ml / min / 1.73 m²250 + 250 cada 12 horas En el caso de una dosis diaria total utilizado en pacientes con función renal normal de 3000 + 3000, utilizar la dosificación siguiente:. CCr 41-70 ml / min / 1,73 m²500 + 500 cada 6 horas; CCr 21-40 ml / min / 1.73 m²500 + 500 cada 8 horas; CCr 6-20 ml / min / 1.73 m². 500 + 500 cada 12 horas En el caso de una dosis diaria total utilizado en pacientes con función renal normal es 4000 + 4000, usa la siguiente dosificación: CCr 41-70 ml / min / 1,73 m²: 750 + 750 cada 8 horas; CCr 21-40 ml / min / 1.73 m²500 + 500 cada 6 horas; CCr 6-20 ml / min / 1.73 m²: 500 + 500 cada 12 h. En pacientes con b. <70 kg se debe reducir la dosis proporcionalmente. Una dosis proporcional a los pacientes con bw. <70 kg se puede calcular dividiendo el mes real. paciente (en kg) por 70 kg y multiplicando el resultado por el volumen de la dosificación apropiada de acuerdo con las indicaciones dadas anteriormente. Pacientes con CCr ≤5 ml / min / 1.73 m² medicamento se puede administrar sólo si la hemodiálisis en la siguiente 48 h. Los pacientes sometidos a diálisis, CCR ≤5 ml / min / 1,73 m² se recomienda administrar dosis tales como los pacientes de CCR 6-20 ml / min / 1,73 m². Dado que tanto imipenem y cilastatina se eliminan de la circulación durante los pacientes de hemodiálisis se debe dar una después de tratamiento de hemodiálisis, luego cada 12 horas a partir del final de la sesión de hemodiálisis. Actualmente los datos clínicos disponibles no son suficientes para recomendar el uso de los pacientes sometidos a diálisis peritoneal. Los datos clínicos son insuficientes para las recomendaciones de dosificación para niños con insuficiencia renal (creatinina en suero de al ≥2 mg / dL). En pacientes con disfunción hepática y de edad avanzada, no es necesario ajustar la dosis.
Antes de la administración, el medicamento debe disolverse y luego diluirse. Cada ≤ dosis (500 mg + 500 mg) debe ser administrado por infusión intravenosa durante 20-30 minutos; Cada dosis> (500 mg + 500 mg) se debe administrar durante un tiempo de infusión de 40-60 min.Si se enferma durante la infusión, puede reducir la velocidad de infusión.