Índice de drogas

Tratamiento sintomático del dolor moderado a intenso en pacientes adultos y adolescentes de ≥ 12 años que requieren el uso combinado de tramadol y paracetamol.

1 tabl POWL. contiene 37,5 mg de clorhidrato de tramadol y 325 mg de paracetamol.

Tramadol es un analgésico opioide activo en o.u.n. Es un agonista no selectivo del receptor limpio, opioide en mu, delta y kappa, que muestra una mayor afinidad por mí. Otros mecanismos que contribuyen al efecto analgésico del fármaco es la inhibición de la captación neuronal de noradrenalina y un aumento de la liberación de serotonina. El mecanismo exacto de la acción analgésica del Paracetamol es desconocido y puede incluir efectos centrales y periféricos. Después de la administración oral de, tramadol (forma racémica) se absorbe rápida y casi completamente (biodisponibilidad de 75% aumentó a 90% durante el uso a largo plazo). Logra C_máx después de 1,8 h. Tramadol es metabolizado por O-desmetilación (CYP2D6) en el metabolito M1, y N-desmetilación (con udziałemCYP3A) metabolito M2. El metabolito M1 tiene propiedades analgésicas y su potencia es mayor que la sustancia original. Aproximadamente el 30% de la dosis de tramadol se excreta en la orina como sin cambios, 60% - en forma de metabolitos. T_0,5 es aproximadamente 5 h para tramadol y 7 h para el metabolito M1. El paracetamol experimenta una absorción rápida y casi completa, alcanzando C_máx después de aproximadamente 1 hora. Se metaboliza principalmente en el hígado en dos vías metabólicas: glucuronidación y acoplamiento de azufre. Este último mecanismo se satura fácilmente después de la administración de dosis superiores a las terapéuticas. Una pequeña fracción (menos de 4%) se metaboliza por el citocromo P-450 y el metabolito intermedio activo (N-acetil-p-benzoquinona), que en condiciones normales se inactiva rápidamente por el glutatión reducido y se excreta en la orina después del acoplamiento con cisteína o merkapturowym ácido . Si se toman dosis altas de Paracetamol, la cantidad de este metabolito aumenta. Paracetamol se excreta principalmente a través de los riñones. Menos del 9% de paracetamol se excreta sin cambios en la orina. T_0,5 paracetamol es de 2-3 horas. En el caso de insuficiencia renal T_0,5 tanto el tramadol como el paracetamol son prolongados.

Hipersensibilidad a las sustancias activas oa cualquiera de los excipientes. Intoxicación aguda con alcohol, hipnóticos, analgésicos de acción central, opioides o drogas psicotrópicas. No administre tramadol con paracetamol a pacientes que toman inhibidores de la MAO o dentro de los 14 días posteriores a la interrupción de los inhibidores de la MAO. Insuficiencia hepática severa Drogas epilépticas no controladas.

Drogas no se recomienda para uso en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <10 ml / min) en pacientes con insuficiencia respiratoria grave y en el tratamiento de sustitución de la adicción a opiáceos. No usar con agonista-antagonista opioide (nalbufina, buprenorfina, pentazocina). No use tramadol durante anestesia superficial con enflurano y óxido nitroso. En pacientes con epilepsia controlada y en pacientes susceptibles a convulsiones, el producto solo debe usarse cuando sea absolutamente necesario. Se debe tener precaución en pacientes con: dependientes de opiáceos, trauma de cabeza, trastornos de las vías biliares, shock, alteración de la conciencia de etiología desconocida con trastornos respiratorios o trastornos de depresión respiratoria, el aumento de la presión intracraneal. Tenga precaución en pacientes con insuficiencia renal o hepática moderada (aumente el intervalo entre dosis). La sobredosis de paracetamol puede causar daño hepático tóxico en algunos pacientes. La tolerancia y la dependencia física y / o mental del medicamento pueden ocurrir incluso cuando se usan dosis terapéuticas. La necesidad clínica de analgesia debe controlarse regularmente.Los pacientes en los pacientes dependientes de opiáceos y los consumidores de drogas o que se encuentran un historial de adicción, el tratamiento debe ser de corta duración, y bajo supervisión médica. Después de la dosis terapéutica de tramadol pueden experimentar síntomas de abstinencia similares a los síntomas observados durante la abstinencia de opiáceos, incluso a dosis terapéuticas y de exposición a corto plazo. Estas reacciones se pueden evitar mediante el uso de dosis más pequeñas en el final del tratamiento especialmente después de un largo período de tratamiento. Los casos reportados de adicción y abuso rara vez han sido reportados.

Debido al contenido de tramadol, no use la preparación durante el embarazo y la lactancia.

Muy común: mareos, somnolencia, náuseas. Común: confusión, cambios de humor (ansiedad, nerviosismo, euforia), trastornos del sueño, dolor de cabeza, temblores, vómitos, estreñimiento, sequedad de boca, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, flatulencia, aumento de la sudoración, picor. Poco frecuentes:. Depresión, alucinaciones, pesadillas, amnesia, contracciones musculares involuntarias, parestesia, tinnitus, palpitaciones, taquicardia, arritmia, hipertensión, disnea, disfagia, alquitranadas, aumento de las transaminasas, reacciones de la piel (por ejemplo, erupción cutánea, urticaria ), albuminuria, trastornos de la micción (dolor al orinar y retención de orina), escalofríos, enrojecimiento, dolor de pecho. Rara vez: adicción a la droga, ataxia, convulsiones, desmayos, visión borrosa. Muy raro: abuso. Reacciones adversas a los componentes individuales de la preparación. Tramadol: hipotensión ortostática, bradicardia, colapso, cambios de humor (por lo general euforia, ocasionalmente disforia), cambios en la actividad física (por lo general disminuyen, aumentan de vez en cuando), los cambios en (. Trastornos por ejemplo, de la percepción y la toma de decisiones) cognitivas y sensoriales; raras: hipersensibilidad del sistema respiratorio (disnea, broncoconstricción, sibilancias, angioedema), anafilaxia, cambios en el apetito, debilidad muscular, trastornos respiratorios; Por otra parte, los informes de empeoramiento del asma (no se ha establecido una relación causal), y la retirada brusca pueden experimentar síntomas de abstinencia: agitación, ansiedad, nerviosismo, insomnio, agitación, temblores, trastornos gastrointestinales, rara: ataques de pánico, ansiedad severa, alucinaciones, parestesia, tinnitus y otros síntomas atípicos del SNC, hipoglucemia. Paracetamol: reacciones de hipersensibilidad (incluyendo erupción de la piel), trastornos hematológicos (incluyendo agranulocitosis y trombocitopenia - no necesariamente capaz de estar asociados con el uso de paracetamol); en varios informes sugerido la posibilidad de hipoprotrombinemia cuando se coadministra con la warfarina de drogas, otros estudios no mostraron cambios en el tiempo de protrombina; muy raramente se han reportado reacciones cutáneas muy severas.

Por vía oral. La dosis debe ser individualizada en función de la intensidad del dolor y la respuesta de ndywidualnej paciente al tratamiento. Se debe usar la dosis analgésica efectiva más baja.Adultos y adolescentes (≥12 años): la dosis inicial recomendada es de 2 tabletas. (75 mg de hidrocloruro de tramadol y 650 mg de paracetamol). Si es necesario, se pueden usar dosis adicionales, sin exceder las 8 tablas. (300 mg de clorhidrato de tramadol, 2600 mg de paracetamol) por día. El intervalo entre las dosis no debe ser inferior a 6 horas. El medicamento en ningún caso debe usarse por más tiempo del estrictamente necesario. Si la naturaleza o gravedad de la enfermedad requiere la administración prolongada o repetida de la formulación, el paciente debe ser cuidadosamente controlado y (terapia intermitente, si es posible) regular para determinar si se requiere un tratamiento adicional.Grupos especiales de pacientes Por lo general, no es necesario ajustar la dosis en pacientes menores de 75 años sin evidencia clínica de insuficiencia renal o hepática. En pacientes> 75 años, ampliar el intervalo entre dosis sucesivas dependiendo de las necesidades del paciente. En pacientes con insuficiencia renal y / o hepática, se debe considerar aumentar el intervalo entre dosis consecutivas. Debido al contenido de tramadol no se recomienda para pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <10 ml / min). La administración de la preparación después de la diálisis para mantener la analgesia generalmente no es necesaria. El medicamento no debe usarse en pacientes con insuficiencia hepática grave.La eficacia y la seguridad de la preparación no se han establecido en niños menores de 12 años, por lo que no se recomienda su uso en esta población de pacientes.El método de administración. Las tabletas deben tragarse enteras con una cantidad suficiente de líquido. No pueden ser divididos o masticados.