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Tratamiento sintomático del dolor moderado a intenso en pacientes que requieren el uso combinado de tramadol y paracetamol.

1 tabl POWL. contiene 37,5 mg de clorhidrato de tramadol y 325 mg de paracetamol.

Tramadol es un analgésico opioide activo en o.u.n. Es un agonista no selectivo del receptor limpio, opioide en mu, delta y kappa, que muestra una mayor afinidad por mí. Otros mecanismos que contribuyen al efecto analgésico del fármaco es la inhibición de la captación neuronal de noradrenalina y un aumento de la liberación de serotonina. El mecanismo exacto de la acción analgésica del Paracetamol es desconocido y puede incluir efectos centrales y periféricos. Después de la administración oral de, tramadol (forma racémica) se absorbe rápida y casi completamente (biodisponibilidad de 75% aumentó a 90% durante el uso a largo plazo). Logra C_máx después de 1,8 h. Tramadol es metabolizado por O-desmetilación (CYP2D6) en el metabolito M1, y N-desmetilación (con udziałemCYP3A) metabolito M2. El metabolito M1 tiene propiedades analgésicas y su potencia es mayor que la sustancia original. Aproximadamente el 30% de la dosis de tramadol se excreta en la orina como sin cambios, 60% - en forma de metabolitos. T_0,5 es aproximadamente 5 h para tramadol y 7 h para el metabolito M1. El paracetamol experimenta una absorción rápida y casi completa, alcanzando C_máx después de aproximadamente 1 hora. Se metaboliza principalmente en el hígado en dos vías metabólicas: glucuronidación y acoplamiento de azufre. Este último mecanismo se satura fácilmente después de la administración de dosis superiores a las terapéuticas. Una pequeña fracción (menos de 4%) se metaboliza por el citocromo P-450 y el metabolito intermedio activo (N-acetil-p-benzoquinona), que en condiciones normales se inactiva rápidamente por el glutatión reducido y se excreta en la orina después del acoplamiento con cisteína o merkapturowym ácido . Si se toman dosis altas de Paracetamol, la cantidad de este metabolito aumenta. Paracetamol se excreta principalmente a través de los riñones. Menos del 9% de paracetamol se excreta sin cambios en la orina. T_0,5 paracetamol es de 2-3 horas. En el caso de insuficiencia renal T_0,5 tanto el tramadol como el paracetamol son prolongados.

Hipersensibilidad a sustancias activas o a excipientes. Intoxicación aguda con alcohol, hipnóticos, analgésicos de acción central, opioides o drogas psicotrópicas. Disfunción hepática severa. Epilepsia que no puede ser tratada No usar durante el tratamiento con inhibidores de la MAO y durante las 2 semanas posteriores a dicho tratamiento.

No uso en niños, <12 años, los pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <10 ml / min) en pacientes con insuficiencia respiratoria grave y en el tratamiento de sustitución de la adicción a opiáceos. No usar con agonista-antagonista opioide (nalbufina, buprenorfina, pentazocina). No use tramadol durante anestesia superficial con enflurano y óxido nitroso. En pacientes con epilepsia controlada y en pacientes susceptibles a convulsiones, el producto solo debe usarse cuando sea absolutamente necesario. Utilizar con precaución en pacientes con: dependientes de opiáceos, trauma de cabeza, trastornos de las vías biliares, shock, alteración de la conciencia de etiología desconocida con trastornos respiratorios o trastornos de depresión respiratoria, el aumento de la presión intracraneal. Tenga precaución en pacientes con insuficiencia renal o hepática moderada (aumente el intervalo entre dosis). La sobredosis de paracetamol puede causar daño hepático tóxico en algunos pacientes. El riesgo de sobredosis de paracetamol es mayor en pacientes con daño hepático alcohólico sin cirrosis. La terapia con síntomas de abstinencia puede ocurrir después de las dosis terapéuticas de tramadol. Los casos de adicción y abuso de la preparación raramente han sido reportados.

Debido al contenido de tramadol, no use la preparación durante el embarazo y la lactancia.

Muy común: mareos, somnolencia, náuseas. Común: confusión, cambios de humor (ansiedad, nerviosismo, euforia), trastornos del sueño, dolor de cabeza, temblores, vómitos, estreñimiento, sequedad de boca, diarrea, dolor abdominal, indigestión, distensión abdominal, sudoración, picor. Poco frecuentes: depresión, alucinaciones, pesadillas, amnesia, contracciones musculares involuntarias, parestesia, tinnitus, palpitaciones, taquicardia, arritmia, hipertensión, disnea, trastornos de la deglución, melena, aumento de las transaminasas, reacciones cutáneas hepáticas (por ejemplo, . erupción cutánea, urticaria), albuminuria, anomalías en la micción (disuria y retención de orina), escalofríos, enrojecimiento, dolor en el pecho. Raras: adicción, ataxia, convulsiones, visión borrosa. Muy raro: abuso de la droga. Los efectos adversos en los componentes individuales pueden ser eventos adversos potenciales cuando se usa una preparación combinada, incluso si no se observa en los ensayos clínicos. Tramadol: ortostática hipotensión, bradicardia, colapso, cambios de humor (por lo general euforia, ocasionalmente disforia), cambios en la actividad (por lo general a disminuir, en ocasiones aumentar), los cambios en (por ejemplo, los trastornos de la percepción y la toma de decisiones.) Cognitivas y sensoriales. Raras: cambio warfarina (incluido el tiempo de protrombina), reacciones de hipersensibilidad, respiratorio (disnea, broncoespasmo, sibilancias), angioedema, anafilaxia, cambios en el apetito, debilidad muscular, depresión respiratoria. Se han informado casos de deterioro del asma pero no se ha establecido ninguna relación causal. Después de la retirada repentina puede experimentar síntomas de abstinencia: agitación, ansiedad, nerviosismo, insomnio, hipercinesia, temblor, trastornos gastrointestinales y muy raramente: ataques de pánico, ansiedad severa, alucinaciones, parestesias, tinnitus, y otros síntomas inusuales del SNC Paracetamol: reacciones de hipersensibilidad (incluyendo erupción de la piel), trastornos hematológicos (incluyendo agranulocitosis y trombocitopenia - no necesariamente capaz de estar asociados con el uso de paracetamol). Varios informes sugieren la posibilidad de hipoproyrombinemia cuando se coadministra con warfarina; en otros estudios, no se han demostrado los cambios en el tiempo de protrombina.

Oral. La dosis debe determinarse individualmente según la intensidad del dolor y la respuesta del paciente. Se debe administrar el alivio del dolor efectivo más bajo. Adultos y adolescentes (de ≥12 años): la dosis inicial recomendada es de 2 tabletas. (75 mg de hidrocloruro de tramadol y 650 mg de paracetamol). Si es necesario, las dosis adicionales se pueden aplicar sin exceder una dosis diaria de 300 mg de clorhidrato de tramadol y 2600 mg de paracetamol (Tabla 8). Los intervalos entre las dosis deben ser de al menos 6 horas. No use la preparación por más tiempo del estrictamente necesario. Si la naturaleza o gravedad de la enfermedad requieren uso repetido o prolongado, el paciente debe ser controlado cuidadosamente y (terapia intermitente, si es posible) regular para determinar si se requiere un tratamiento adicional.Grupos especiales de pacientes. En pacientes> 75 años de edad, el intervalo de tiempo entre las dosis debe aumentarse, dependiendo de las necesidades del paciente. En pacientes con insuficiencia renal y hepática (o) debe ser considerado cuidadosamente extiende los intervalos entre las dosis, dependiendo de las necesidades del paciente.
Las tabletas deben tragarse enteras con agua; no te aplastes, no mastiques