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El tratamiento del dolor irruptivo (BTP, por sus siglas en inglés) en pacientes adultos con cáncer sometidos a tratamiento crónico con opioides se somete a terapia de mantenimiento con opiáceos.
El dolor irruptivo es una exacerbación aguda y transitoria del dolor, que se superpone con el dolor crónico. Los pacientes sometidos a terapia de mantenimiento con opioides, los pacientes que recibieron al menos 60 mg de morfina oral por día, al menos 25 microgramos de fentanilo transdérmico / hora, al menos 30 mg de oxicodona / día, al menos 8 mg de hidromorfona por vía oral / día o una dosis equivalente de otro opioide durante una una semana o más

1 tabl bucal contiene 100 microgramos, 200 microgramos, 400 microgramos, 600 microgramos o 800 microgramos de citrato de fentanilo (1 tabl. 100 mg contiene 10 mg de sodio 1 tabl. 200 mg, 400 mg, 600 mg o 800 mg contiene 20 mg de sodio) .

El fentanilo es un analgésico opioide que interactúa principalmente con el receptor opioide μ. Su efecto curativo básico se basa en la anestesia y la calma. efectos farmacológicos secundarios son depresión respiratoria, bradicardia, hipotermia, estreñimiento, miosis, dependencia física y euforia. El efecto analgésico del fentanilo está relacionado con su nivel plasmático; la concentración efectiva y la concentración a la que ocurre la toxicidad aumentan con la tolerancia creciente a los opiáceos. El fentanilo causa depresión respiratoria dependiente de la dosis. El riesgo de que ocurra es menor en los pacientes sometidos a terapia opioide crónica porque estos pacientes desarrollarán tolerancia a la depresión respiratoria causada por los opioides. Después de la administración a la mucosa oral, el fentanilo se absorbe rápidamente y su biodisponibilidad absoluta es del 65%. Aproximadamente el 50% de la dosis total administrada se absorbe rápidamente a través de las membranas mucosas y se vuelve sistémicamente disponible. La otra mitad de la dosis total se ingiere y se absorbe lentamente en el tracto digestivo. Alrededor del 30% de la cantidad de ingestión (50% de la dosis total) se evita mediante la eliminación del primer paso a través del hígado y los intestinos y se convierten disponible sistémicamente. El fentanilo experimenta una distribución rápida inicial caracterizada por un equilibrio entre el plasma y los tejidos con alto flujo vascular (cerebro, corazón y pulmones). Luego, el fentanilo se redistribuye al espacio entre los tejidos profundos (músculo y grasa) y el plasma. La unión del fentanilo a las proteínas plasmáticas es 80-85%. La principal proteína de unión es la glucoproteína alfa-1-ácido. El fentanilo es metabolizado en el hígado y la mucosa intestinal para norfentanilo (farmacológicamente inactivo) por la isoforma CYP3A4. Los metabolitos se excretan principalmente en la orina, mientras que la excreción en las heces es menor. T_0,5 la fase final de excreción es de aproximadamente 22 horas.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Uso en pacientes que no reciben mantenimiento con opiáceos debido al mayor riesgo de depresión respiratoria. Depresión respiratoria aguda o enfermedad pulmonar obstructiva aguda. Tratamiento del dolor agudo que no sea dolor irruptivo.

Antes del tratamiento para estabilizar la terapia de opiáceos a largo plazo para el tratamiento de dolor persistente y el tratamiento se debe continuar el tratamiento con opiáceos crónica de la paciente durante el tratamiento. Al igual que con todos los opiáceos, existe un riesgo de depresión respiratoria de importancia clínica asociada con el uso de fentanilo; selección del paciente equivocado para el tratamiento tanto de la formulación y otros medicamentos que contienen fentanilo (por ejemplo. pacientes sin tratamiento previo de soporte terapia con opioides) y (o) de dosificación apropiado resultó en la muerte del paciente. El producto solo debe usarse como se indica. Los pacientes deben ser estrechamente controlados durante el proceso de selección de dosis. Particular se debe tener precaución cuando titulando en pacientes con enfermedad no grave pulmonar obstructiva crónica o de otras condiciones médicas que les predisponen a la depresión respiratoria en pacientes con insuficiencia renal o hepática moderada o severa, y también en los ancianos.El producto debe usarse con precaución en pacientes que puedan ser particularmente susceptibles a los efectos intracraneales del arresto por CO₂, como aquellos que causan presión intracraneal elevada o alteraciones en la conciencia. Los opioides pueden interferir con el tratamiento clínico de un paciente con lesión en la cabeza y solo deben usarse si existen motivos clínicos para ello. Particularmente usado con precaución en pacientes con bradiarritmos previamente diagnosticados. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal y en pacientes con hipovolemia o hipotensión. No se ha establecido la seguridad y eficacia de la preparación en niños y adolescentes menores de 18 años. La preparación contiene sodio; esto debe tenerse en cuenta en los pacientes que controlan el contenido de sodio de la dieta.

No debe usarse durante el embarazo a menos que sea claramente necesario. Como resultado del uso a largo plazo, el fentanilo puede causar que el recién nacido desarrolle síndrome de abstinencia. Se recomienda no utilizar el fentanilo en el curso de la entrega (incluyendo la cesárea), ya que penetra a través de la placenta y causar depresión respiratoria fetal. Si se administra, el antídoto debería estar listo para su uso. El fentanilo pasa a la leche materna y puede causar sedación y depresión respiratoria en un niño alimentado con leche materna. El fentanilo no debe utilizarse en mujeres que amamantan y no se debe volver a iniciar la lactancia materna durante al menos 5 días después de la última administración de fentanilo.

Los efectos adversos más graves son depresión respiratoria (que puede conducir a disnea o paro respiratorio), depresión circulatoria, hipotensión y shock. Los pacientes deben ser monitoreados de cerca por su ocurrencia. Muy frecuentes: dolor de cabeza, mareos, náuseas, vómitos, reacciones en el sitio de la inyección, tales como sangrado, dolor, úlcera, irritación, parestesia, anestesia, eritema, edema, hinchazón y ampollas. la pérdida de peso, taquicardia, anemia, neutropenia, anorexia, disgeusia, somnolencia, letargo, temblor, sedación, hipoestesia, migraña, disnea, dolor faringolaríngeo, estreñimiento, inflamación o sequedad de la mucosa, diarrea dolor oral, abdominal: Common , gastro-esofágico, malestar estomacal, dispepsia, dolor dental, picazón, sudoración, erupción cutánea, dolor muscular, dolor de espalda, candidiasis oral, caídas, hipotensión, hipertensión, edema periférico, fatiga, debilidad, síndrome de abstinencia de drogas, temblores, depresión, ansiedad, confusión, insomnio. Poco frecuentes: reducción del número de plaquetas, aumento del ritmo cardíaco, disminución de hematocrito, disminución de la hemoglobina, bradicardia, trombocitopenia, disminución del nivel de conciencia, trastornos de atención, trastornos del equilibrio, disartria, visión borrosa, ojos inyectados en sangre, visión borrosa, reducción de la agudeza visual, mareos, zumbido de oídos, molestias en los oídos, depresión respiratoria, síndrome de apnea del sueño, obstrucción intestinal, úlceras en la boca, hipoestesia oral, enfermedades de la boca, decoloración de la membrana mucosa de la boca, malestar tejidos blandos de la boca, edema de lengua, ampollas en la lengua, dolor encías, úlceras lenguaje, problemas de lenguaje, esofagitis, labios agrietados, enfermedades dentales, retención de orina, sudor frío, hinchazón de la cara, picazón en general, pérdida de cabello, temblores musculares, debilidad muscular, inflamación de la garganta, enrojecimiento, rubor, letargo, lentitud, dolor en el cofre anterior, malestar, ansiedad, sed, sensación de frío, sensación de calor, la ampliación de la vía biliar, euforia, nerviosismo, alucinaciones, alucinaciones visuales, cambios mentales, adicción a las drogas, la confusión. Raras: trastornos cognitivos, trastornos motores, sensaciones anormales en el ojo, fotopsia, los cambios en la mucosa de la vejiga de la boca, sequedad de boca, fragilidad de uñas, hipersensibilidad, hipogonadismo, pústulas en la boca. Frecuencia desconocida: pérdida del conocimiento, convulsiones, detención de la respiración, fiebre. La tolerancia, la dependencia física y / o psicológica pueden desarrollarse después de la administración de opioides como el fentanilo. En relación con el fentanilo administrado a través de las membranas mucosas se observaron síntomas de abstinencia de opiáceos, náuseas, vómitos, diarrea, ansiedad, temblores, sudoración y temblor. La pérdida de la conciencia y el paro respiratorio se observaron con sobredosis.Las reacciones de hipersensibilidad incluyen erupción cutánea, eritema, hinchazón de los labios y la cara y urticaria.

El tratamiento debe ser iniciado y realizado por un médico con experiencia en el uso de medicamentos opioides en pacientes con cáncer. Uno debe recordar sobre la posibilidad de abuso de fentanilo. No se deben prescribir dos medicamentos diferentes que contengan fentanilo al mismo tiempo, y los pacientes deben eliminar todos los demás medicamentos de fentanilo prescritos para el tratamiento de BTP antes de comenzar el tratamiento con Fentanilo. El número de tabletas disponibles para el paciente en cualquier momento debe ser lo más pequeño posible para evitar enredos y posibles sobredosis. La dosis debe ajustarse individualmente hasta que se obtenga una dosis efectiva, lo que asegurará una analgesia adecuada y una gravedad aceptable de los efectos secundarios. Los pacientes deben controlarse de cerca hasta que se alcance una dosis efectiva. Adultos.Dvaloración de la dosis en pacientes que no han cambiado la terapia con otros medicamentos que contienen fentanilo. La dosis inicial debe ser de 100 μg, aumentar según sea necesario, en el rango de tabletas disponibles (100 μg, 200 μg, 600 μg, 800 μg).Ajuste de dosis en pacientes que han cambiado la terapia con otras formulaciones que contienen fentanilo. Debido a los diferentes perfiles de absorción, el cambio de terapia no se puede realizar en una proporción de 1: 1. Cuando se cambia el tratamiento con otro fármaco oral que contiene citrato de fentanilo, la dosificación de la preparación debe seleccionarse independientemente debido a diferencias significativas en la biodisponibilidad de varios fármacos. Sin embargo, estos pacientes pueden incluir una dosis inicial de más de 100 μg.Método de selección de dosis. Si durante el proceso de selección de dosis dentro de los 30 minutos posteriores a la administración de 1 tableta no se obtendrá una analgesia adecuada, se puede administrar una segunda tableta con la misma concentración. Si el tratamiento de un episodio de dolor intercurrente (BTP) requiere más de una tableta, considere aumentar la dosis a la siguiente mayor concentración disponible de la preparación para el tratamiento de otro episodio de BTP. En el curso de la titulación se pueden utilizar diversos Tablet para el tratamiento de un único episodio de BTP también puede ser empleado para 4 comprimidos a 100 mg o hasta 4 comprimidos de 200 mg, de acuerdo con el siguiente esquema. Si la tableta inicial de 100 μg resulta ser ineficaz, puede tomar dos tabletas de 100 μg para tratar otro episodio de BTP; se recomienda colocar una tableta en cada lado de la boca; si esta dosis se considera eficaz, el tratamiento de los episodios posteriores de BTP puede continuarse con una tableta de 200 μg. Si una tableta de 200 μg (o dos tabletas de 100 μg) no se considera efectiva, el paciente puede usar dos tabletas de 200 μg (o cuatro de 100 μg) para tratar otro episodio de BTP; se recomienda colocar dos tabletas en cada lado de la boca; si esta dosis se considera eficaz, el tratamiento de los episodios posteriores de BTP puede continuarse con una tableta de 400 μg. Para la selección de dosis de hasta 600 μg y 800 μg, se deben usar tabletas de 200 μg. Las dosis superiores a 800 μg no se evaluaron en ensayos clínicos. No debe usar más de dos tabletas para el tratamiento de un episodio de BTP, con la excepción del proceso de selección de dosis que usa hasta cuatro tabletas como se describió anteriormente. Al ajustar la dosis, los pacientes deben esperar al menos 4 horas antes de comenzar el tratamiento del próximo episodio de BTP.Tratamiento de mantenimiento. Una vez determinado en el proceso de selección de dosis efectiva, los pacientes deben continuar usando esta dosis como una tableta de una concentración dada. La gravedad del dolor intercurrente en los episodios puede cambiar y es posible que deba aumentar su dosis con el tiempo debido a la progresión del cáncer. En estos casos, se puede usar una segunda tableta con la misma concentración. Si la segunda tableta del medicamento fue necesaria para varios episodios posteriores, la dosis de la preparación se debe ajustar nuevamente en el tratamiento de mantenimiento. Para el tratamiento de mantenimiento, los pacientes deben esperar al menos 4 horas antes de comenzar el tratamiento para el próximo episodio de BTP.Ajuste de dosis. La dosis de mantenimiento debe aumentarse si el paciente tuvo que usar más de una tableta durante varios episodios consecutivos de BTP. El reajuste de la dosis se basa en los mismos principios que el método de selección de dosis. Puede ser necesario volver a ajustar la dosis en la terapia adyuvante con medicamentos opioides si los pacientes informan más de cuatro episodios de BTP dentro de las 24 horas. Interrupción de la terapia La preparación debe interrumpirse inmediatamente si el paciente ya no tiene episodios de dolor intercurrente. El tratamiento del dolor subyacente persistente debe llevarse a cabo según las indicaciones. Si es necesario suspender todos los medicamentos opioides, el paciente debe ser monitoreado cuidadosamente para controlar el riesgo de síntomas agudos de abstinencia.Grupos especiales de pacientes. Los pacientes con insuficiencia hepática o renal moderada o grave deben ser cautelosos. En pacientes> 65 años, hay una tendencia a seleccionar una dosis efectiva más baja que la dosis utilizada en pacientes más jóvenes; se recomienda tener especial cuidado al elegir una dosis. No se ha establecido la seguridad y eficacia de la preparación en niños de 0 a 18 años. Se aconseja a los pacientes con boca seca beber agua antes de tomar el medicamento para humedecer la boca; Si no causa que las tabletas se escuchen bien en la boca, se puede recomendar un cambio en el tratamiento.Método de administración. Tablet en un ambiente húmedo pacientes efervescentes debe recibir instrucciones de no abrir la ampolla hasta que, en el cual están dispuestos a colocar la pastilla en la boca, y la ampolla abierta de acuerdo con las instrucciones proporcionadas en el prospecto (al abrir la ampolla hay un riesgo de daño a la tableta) . No aplaste ni divida la tableta. Después de retirar la tableta de la ampolla, debe colocarse inmediatamente en la boca debajo de la mejilla (al lado del molar, entre la mejilla y la encía). Las tabletas no se deben aspirar, masticar ni tragar, ya que esto daría como resultado una concentración plasmática más baja. La tableta debe colocarse y mantenerse en la boca durante un tiempo suficiente para que se disuelva, lo que generalmente toma entre 14 y 25 minutos. La tableta puede administrarse opcionalmente por vía sublingual. Después de 30 minutos, si los restos de la tableta aún están presentes en la boca, pueden tragarse y beberse con un vaso de agua. Mientras que la tableta está en la boca, los pacientes no deben comer ni beber. En el caso de irritación de la mucosa oral, se recomienda cambiar la posición de la tableta dentro de la cavidad oral debajo de la mejilla.