Índice de drogas

Adultos: dolor crónico y severo que se puede controlar adecuadamente solo con opioides. Niños> 2 años: tratamiento a largo plazo del dolor crónico y severo en niños tratados con medicamentos opioides.

1 sistema de parche transdérmico con un área de 10.5, 21, 31.5 o 42 cm² Se contiene adecuadamente 5,78 mg, 11,56 mg, 17,34 mg y 23,12 mg de fentanilo correspondiente a la velocidad de liberación de fentanilo de respectivamente 25 g / h 50 g / h 75 g / h y 100 g / h. Las rebanadas contienen aceite de soja refinado.

Analgésico opioide con afinidad por los receptores μ opioides. Sus principales actividades son el alivio del dolor y la sedación. En pacientes que no han sido tratados previamente con opioides, la analgesia mínima se logra a concentraciones séricas de fentanilo de 0.3-1.5 ng / ml. La frecuencia de los efectos secundarios aumenta cuando la concentración sérica es superior a 2 ng / ml. formulación de fentanilo contenida absorbido por la piel de forma continua durante 72 h. Después se aumenta gradualmente la primera aplicación de la concentración de fentanilo transdérmico en el suero, y se estabiliza generalmente después de 12-24 h, y luego se mantiene relativamente constante durante el resto de la hora 72 período de aplicación. La concentración de suero alcanza el estado estable durante el segundo período de 72 horas de aplicación y se mantiene en este nivel durante las aplicaciones posteriores. El fentanilo se une aproximadamente en un 84% a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza principalmente en el hígado por CYP3A4. El principal metabolito: el norfentanilo es inactivo. Aproximadamente el 75% de la dosis se excreta en la orina en la mayoría como metabolitos, menos del 10% se excreta sin cambios. Alrededor del 9% de la dosis se excreta en las heces, principalmente en forma de metabolitos. Después de eliminar el parche, la concentración de fentanilo en la sangre disminuye gradualmente en aproximadamente un 50% en 13-22 h en adultos o 22-25 h en niños. En pacientes de edad avanzada, la eliminación de fentanilo se reduce y T_0,5 extendido. En pacientes con cirrosis, valores de C_máx en plasma y AUC son mayores. En pacientes con insuficiencia renal, el aclaramiento puede verse reducido. Parece que adaptarse al valor del peso corporal de la liquidación de fentanilo en los niños de 2 a 5 años es superior en un 82%, en niños de 6 a 10 años de 25% que en los niños de 11 a 16 años que tienen es probable que sea la misma holgura valor como en adultos.

Hipersensibilidad a fentanilo, colofonia (hidrogenada), soja, maní o cualquiera de los excipientes. Dolor agudo o postoperatorio, ya que no es posible ajustar gradualmente la dosis en poco tiempo y debido al riesgo de hipoventilación grave y potencialmente mortal. Insuficiencia respiratoria grave.

Los pacientes que tienen efectos secundarios graves deben controlarse durante al menos 24 h después de la interrupción o por más tiempo, según los síntomas. No se puede garantizar la intercambiabilidad de diferentes parches transdérmicos que contienen fentanilo en pacientes individuales. Por lo tanto, los pacientes no deben cambiar las formulaciones que contienen fentanilo en esta forma sin el asesoramiento específico de un especialista. Los parches transdérmicos no deben cortarse. Casi todos los pacientes, a pesar del tratamiento con parches transdérmicos de fentanilo, requieren tratamiento adicional con un fármaco fuerte y de liberación rápida para suprimir el dolor irruptivo. Todos los pacientes deben ser monitoreados por insuficiencia respiratoria severa. La falla respiratoria puede persistir después de la eliminación del parche transdérmico. La incidencia de insuficiencia respiratoria aumenta con el aumento de la dosis. Sustancias activas que actúan en o.u.n. puede agravar la insuficiencia respiratoria. El uso de parches transdérmicos con fentanilo como tratamiento inicial con opioides en pacientes que no usaban analgésicos opiáceos muy raramente producía una insuficiencia respiratoria y / o muerte significativas.En estos pacientes, existe un riesgo de hipoventilación grave o potencialmente mortal, incluso después del tratamiento inicial de la dosis más baja de fentanilo transdérmico. Se recomienda que el fentanilo transdérmico se use en pacientes que toleran el medicamento opioide. En pacientes con EPOC u otras enfermedades respiratorias, el fentanilo en forma de parche transdérmico puede causar efectos secundarios más graves. En estos pacientes, los opioides pueden reducir el impulso respiratorio y aumentar la resistencia en las vías respiratorias. El uso repetido de opioides puede resultar en el desarrollo de la tolerancia y la dependencia física y psicológica. El uso indebido o inadecuado de fentanilo en forma de parches transdérmicos puede ocasionar una sobredosis y / o la muerte. El riesgo de adicción y abuso asociado con el tratamiento con opioides es significativamente mayor en pacientes con adicción a las drogas y / o abuso de alcohol. Los pacientes con mayor riesgo de dependencia de opiáceos pueden ser tratados adecuadamente con opioides en formas farmacéuticas de liberación modificada, pero requieren observación. parches transdérmicos de fentanilo se deben utilizar con precaución en pacientes que pueden ser especialmente susceptibles a la retención de dióxido de carbono dentro de la cavidad craneal, por ejemplo. Los pacientes con características de aumento de la presión intracraneal, alteración de la conciencia o coma. Se usa con cuidado en pacientes con tumores cerebrales y, debido al riesgo de bradicardia, en pacientes con bradiarritmias. Los opiáceos pueden causar hipotensión, especialmente en pacientes con hipovolemia grave. La hipotensión sintomática existente y / o la hipovolemia deben corregirse antes de comenzar el tratamiento con la preparación. Si la preparación se usa en pacientes que son ancianos o tienen problemas con su hígado o riñones, observe de cerca los signos de toxicidad por fentanilo y reduzca la dosis si es necesario. concentración de fentanilo en suero se puede incrementar aproximadamente 3,1 si la temperatura de la piel se eleva a 40st.C -. pacientes febriles deben ser monitorizados no se producen en estos efectos secundarios asociados con el uso de opioides, y si es necesario, ajustar la dosis. La liberación de fentanilo desde el parche transdérmico puede aumentar bajo la influencia de la temperatura y provocar una sobredosis o la muerte del paciente. Los pacientes deben evitar la exposición del lugar en el que el parche pegado a dirigir fuentes de calor externas (tales como el calentamiento de almohadas, bolsas de agua caliente, mantas eléctricas, camas de agua caliente, el calentamiento o lámparas de bronceado, tomar el sol intenso, largos baños calientes, la sauna o aguas termales Spa). Se recomienda precaución durante el uso concomitante de fentanilo transdérmico y medicamentos que afectan el sistema serotoninérgico neuroprzewodzący, es posible desarrollar síndrome serotoninérgico potencialmente mortal. El síndrome de serotonina puede ocurrir después del uso de dosis terapéuticas. Si se sospecha un síndrome de serotonina, se debe considerar una interrupción rápida de la preparación. transferencia accidental de fentanilo de parche transdérmico con la piel del paciente a la piel de otra persona (especialmente un niño) cuando se utiliza la misma cama o durante el contacto físico cercano puede resultar en un paciente sobredosis no opioide. No debe usarse en niños que aún no han estado expuestos a los medicamentos opiáceos debido a la posibilidad de hipoventilación severa o que ponga en riesgo la vida, independientemente de la dosis de fentanilo administrado. Los opioides aumentan la tensión y reducen las contracciones propulsoras del músculo liso del tracto digestivo, lo que puede causar estreñimiento. Los pacientes deben ser informados sobre los métodos de prevención del estreñimiento y considerar el uso profiláctico de laxantes. Se debe tener especial cuidado en pacientes con estreñimiento crónico. En caso de encontrar o sospechar la presencia de íleo paralítico, el uso de la preparación debe suspenderse. Puede haber reacciones no epilépticas (mei) clónicas. Se debe tener precaución al tratar pacientes con miastenia gravis. No use la preparación en niños <2 años. El aceite de soja purificado contenido en la preparación puede causar reacciones alérgicas.

No debe usarse durante el embarazo a menos que sea claramente necesario. Fentanyl cruza la placenta. En los recién nacidos de madres que usan crónicamente fentanilo en la forma transdérmica durante el embarazo, se observaron síntomas de abstinencia.El fentanilo no se recomienda durante el trabajo de parto y no debe usarse para controlar el dolor agudo postoperatorio. Durante el trabajo de parto, puede causar insuficiencia respiratoria en el recién nacido. El fentanilo se excreta en la leche humana y puede causar sedación e insuficiencia respiratoria en un lactante alimentado con leche materna. La lactancia debe interrumpirse durante la duración del tratamiento, no antes de las 72 horas se puede reanudar después de retirar el parche.

Muy frecuentes: somnolencia, dolor y mareos, náuseas, vómitos, estreñimiento. Común: hipersensibilidad, anorexia, insomnio, depresión, ansiedad, confusión, alucinaciones, temblor, parestesias, vértigo, palpitaciones, taquicardia, hipertensión, falta de aliento, diarrea, sequedad de boca, dolor abdominal, dolor abdominal superior , indigestión, sudoración excesiva, prurito, rash, eritema, calambres musculares, retención urinaria, fatiga, edema periférico, fatiga, malestar, sensación de frío. Poco frecuentes: agitación, confusión, euforia, hipoestesia, convulsiones (incluyendo grand mal clónicas), amnesia, bradicardia, cianosis, hipotensión, insuficiencia respiratoria, insuficiencia respiratoria aguda, íleo, eczema, dermatitis (incluyendo alérgica y el contacto), enfermedad de la piel, el temblor, la disfunción eréctil, disfunción sexual, reacciones en el lugar de la inyección, síntomas similares a la gripe, sensación de cambio de temperatura corporal, una reacción de hipersensibilidad en el sitio de la inyección, síndrome de abstinencia, fiebre. Raras: estrechamiento de la pupila, arritmia cardiaca, apnea, hipoventilación, obstrucción parcial del intestino, dermatitis o eczema en el sitio de inyección. Frecuencia desconocida: shock anafiláctico, reacción anafiláctica, reacción anafilactoide, respiración lenta. El uso repetido de los parches transdérmicos de fentanilo puede llevar al desarrollo de tolerancia y dependencia física y psicológica. Los síntomas de abstinencia asociados con los opioides (i. Náuseas, vómitos, diarrea, ansiedad y escalofríos) pueden ocurrir en algunos pacientes cuando se usa antes del cambio de opioide fentanilo transdérmico analgésico o la interrupción brusca del tratamiento. El perfil de los efectos secundarios en niños y adolescentes fue similar al de los adultos. Las reacciones adversas muy frecuentes observadas en los estudios clínicos con niños y adolescentes fueron: fiebre, dolor de cabeza, vómitos, náuseas, estreñimiento, diarrea y prurito.

Transdérmica.adultos. La dosis inicial debe ser seleccionado basándose en el opioide dosis actual y el estado clínico, incluyendo el peso corporal, la edad y el grado de debilitamiento y la tolerancia del opioide.Pacientes que reciben medicinas opioides por primera vez. La dosis inicial no debe exceder 12.5-25 μg / h. En situaciones donde el tratamiento con estos pacientes se considera apropiado, se recomienda el tratamiento con dosis bajas de opioides de liberación inmediata (es decir, morfina). Al comienzo del tratamiento, se deben usar 12,5 μg de parches de liberación de fentanilo / h. Los pacientes pueden cambiar a una formulación de liberación de 25 μg / h. Entonces, si es necesario, la dosis puede ser aumentada o disminuida por 12,5 o 25 g / h, hasta una dosis eficaz mínima, dependiendo de la respuesta del paciente y la necesidad de analgesia adicional. tratamiento opioide en forma de sistemas transdérmicos de fentanilo nunca debe iniciarse en pacientes tratados con opiáceos en personas de edad avanzada o debilitados. En tales casos, es preferible iniciar el tratamiento con dosis bajas de morfina de liberación inmediata y después de determinar la dosis óptima de fentanilo utilizado en la forma de parches transdérmicos.Cambiar otros opiáceos al fentanilo en forma de parches transdérmicos. La dosis inicial debe determinarse de la siguiente manera: determine la necesidad del paciente de analgésicos en las últimas 24 horas; convierta la dosis en una dosis oral analgésica equivalente de morfina y determine la dosis apropiada de fentanilo. A continuación se administran dosis diarias orales de morfina (MF en mg / día) y la dosis correspondiente de fentanilo MX (F) en mg / h. Los pacientes que necesitan rotación de opiáceos (factor de conversión de morfina oral de fentanilo transdérmico de 150: 1): MF <90 F = 12,5; MF 90-134 = F25; MF 135-179 = F 37,5; MF 180-224 = F50; MF 225-314 = F 75; MF 315-404 = F 100; MF 405-494 = F 125; MF 495-584 = F 150; MF 585-674 = F 175; MF 675-764 = F200; MF 765-854 = F 225; MF 855-944 = F 250; MF 945-1034 = F 275; MF 1035-1124 = F 300.Pacientes que reciben tratamiento opioide estable y bien tolerado (factor de conversión de morfina oral a fentanilo percutáneo de 100: 1): MF <60 = F 12.5; MF 60-89 = F25; MF 90-119 = 37,5; MF 120-149 = F 50; MF 150-209 = F 75; MF 210-269 = F 100; MF 270-329 = F 125; MF 330-389 = F 150; MF 390-449 = F 175; MF 450-509 = F200; MF 510-569 = F 225; MF 570-629 = F 250; MF 630-689 = F 275; MF 690-749 = F 300. La analgesia anterior debe retirarse gradualmente desde el momento en que se usa el primer parche hasta que el efecto analgésico sea efectivo. Ambos pacientes nunca tratados con opioides fuertes, y pacientes con tolerancia desarrollada, la más grande evaluación inicial de la preparación analgésica deben llevarse a cabo no antes de después de 24 horas. La velocidad de liberación de fentanilo> 100 ug / h se puede lograr mediante la combinación de varios parches transdérmicos.Tratamiento de escalado y mantenimiento de la dosis. El parche transdérmico debe cambiarse cada 72 horas. La dosis debe aumentarse individualmente hasta que se logre la analgesia. Los pacientes que experimentan una reducción significativa en el efecto analgésico de 48-72 horas después de la aplicación del parche pueden necesitan ser reemplazados después de 48 h. Si al final de aplicación de la primera eficacia analgésico transdérmico es insuficiente, la dosis se puede aumentar después de 3 días hasta que el la acción deseada para cada paciente. Si es necesario, ajustar la dosis, por lo general llevado a cabo en pasos de 12,5 o 25 g / h, teniendo en cuenta las necesidades del paciente a otros fármacos analgésicos (dosis diaria oral de morfina de 90 corresponde mg aproximadamente a una dosis de 25 mg / preparación hora). Se pueden usar varios parches para alcanzar la dosis deseada. Los pacientes pueden requerir la administración periódica de dosis adicionales de un analgésico de acción corta para controlar el dolor irruptivo. Si la dosis de fentanilo en forma de parche transdérmico es superior a 300 μg / h, se deben considerar métodos adicionales u otros métodos para controlar el dolor.Cambio o terminación del tratamiento. Si es necesario interrumpir el uso de la preparación, cada cambio a otro opioide debe realizarse gradualmente, inicialmente con una dosis baja, que aumenta lentamente. Los analgésicos opioides deben suspenderse gradualmente para evitar los síntomas de abstinencia. En algunos pacientes, los síntomas de abstinencia pueden ocurrir después de cambiar de fentanilo a parches transdérmicos a otros opioides o al ajustar la dosis. Para cambiar con el tratamiento con otras terapias, para evitar una alta dosis de la nueva analgésico y la posibilidad de sobredosis, no utilice los valores utilizados para calcular la dosis inicial recomendada de sistemas transdérmicos de fentanilo sobre la base de una dosis diaria oral de morfina.Niños y adolescentes.Niños ≥16 años: Se debe usar una dosis para adultos.Niños 2-16 años. Solo debe usarse en niños y adolescentes (2-16 años) con tolerancia a los opioides, que ya reciben un equivalente oral de al menos 30 mg de morfina por día. Al mover los niños con formulación oral o parenteral de opioides, la dosis de fentanilo (mg / h) debe basarse en las dosis orales diarias de morfina (mg / día) MF 30-44 mg F = 12,5; MF 45-134 mg = F 25. La conversión a dosis de la preparación> 25 μg / h es la misma que para los adultos. La información disponible sobre niños que reciben> 90 mg de morfina oral por día es actualmente limitada. La dosis de fentanilo transdérmico estudio requerido calcula como sigue: 30-44 mg de morfina oral diaria o la dosis correspondiente del opioide fue sustituido por un transdérmico de fentanilo 12,5 g / h. El patrón anterior de cambios en los niños se aplica solo al cambio de morfina oral (o su equivalente) a la preparación. Sin embargo, no puede usarse para cambiar la preparación de otros opiáceos debido a la posibilidad de sobredosis. El efecto analgésico de la primera dosis no será óptima durante las primeras 24 h. Por lo tanto, durante las primeras 12 h después de cambiar a paciente parche transdérmico debe ser la dosis normal utilizada anteriormente analgésico. Durante las próximas 12 horas, su dosis debe determinarse según las necesidades clínicas. Durante al menos 48 h después de iniciar o aumentar la dosis, se recomienda que el paciente pediátrico no experimente efectos secundarios que puedan incluir hipoventilación.Ajuste de dosis y tratamiento de mantenimiento. Si el efecto analgésico de la preparación es insuficiente, se debe administrar una dosis adicional de morfina u otro opioide de acción corta. Dependiendo de la necesidad de analgésicos y niveles de dolor en su hijo, puede decidir usar una dosis más alta de fentanilo en forma de parche transdérmico. La dosis debe ajustarse gradualmente en 12.5 μg / h.Grupos especiales de pacientes. Los pacientes ancianos con fiebre o deterioro de la función hepática o renal deben controlarse de cerca y la dosis debe reducirse si es necesario.Método de administración. El parche debe ser aplicado para limpiar (el lavado con agua sin el uso de irritantes o modificar las propiedades de la piel, es decir. Jabones, aceites, lociones, alcohol), seco, sin pelo (si es necesario, recortado, no afeitado) microlesiones libre (por ejemplo. Asocia-radiación o afeitado) e irritación de la parte superior del cuerpo (pecho, espalda, parte superior del brazo). En niños pequeños, el área preferida para aplicar el parche transdérmico es la parte superior de la espalda. El parche aplicado se debe presionar ligeramente con la palma de la mano durante unos 30 segundos. El parche puede permanecer adherido durante el baño. El parche debe cambiarse después de 72 h. Si es necesario un cambio anterior en casos individuales, debe hacerse después de 48 horas. Se puede colocar otro parche en el mismo lugar después de un descanso de 7 días. El efecto analgésico puede persistir durante un tiempo después de la eliminación del parche.