Índice de drogas

Dolor crónico severo que requiere el uso de drogas opioides.

1 parche transdérmico con un área de 3.75, 7.5, 15, 22.5 o 30 cm² adecuadamente contiene 2,063 mg, 4,125 mg, 8,25 mg, 16,5 mg o 12,375 mg de fentanilo correspondiente a la velocidad de liberación de fentanilo de 12,5 g / h 25 g / h 50 g / h 75 g / h o 100 μg / h.

Un analgésico fuerte del grupo de agonistas del receptor opioide puro. La principal actividad terapéutica es la analgesia y la sedación. La concentración analgésica efectiva máxima (MAC) es 0.3-1.5 ng / ml (en pacientes no tratados previamente con opioides). Los efectos secundarios son más frecuentes después de exceder la concentración de 2 ng / ml de fentanilo en el suero. Con el aumento de la tolerancia al fármaco (alta variabilidad individual) aumenta su MAC y las concentraciones a las que se intensifican los efectos secundarios. La preparación asegura el pegado a la piel del parche transdérmico del primer aumento gradual en la concentración en sangre de fentanilo hasta que se alcanza el equilibrio entre 12 y 24 horas. A continuación la concentración de fentanilo en la sangre se mantiene relativamente constante durante 72 h y depende de la superficie parche aplicado. concentración de fentanilo en la sangre alcanza un estado estacionario durante el segundo período de 72 horas de uso y se mantuvo a este nivel para su uso posterior (si se usa en los parches transdérmicos del mismo tamaño). El fentanilo se une aproximadamente en un 84% a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza principalmente en el hígado con la participación del citocromo P450 CYP3A4. El principal metabolito: el norfentanilo es inactivo. Aproximadamente el 75% de la dosis se excreta en la orina en la mayoría como metabolitos, menos del 10% se excreta sin cambios. Alrededor del 9% de la dosis se excreta en las heces, principalmente en forma de metabolitos. Después de la eliminación de la concentración de fentanilo transdérmico en la sangre disminuye gradualmente alcanzando 50% en 13-22 horas en adultos o en niños 22-25 h. Los pacientes ancianos o debilitados pueden tener una vida media extendida de la droga. En pacientes con una depuración renal o hepática de fentanilo puede cambiar debido a cambios en la composición de las proteínas del plasma, lo que conduce a un aumento en los niveles sanguíneos.

Hipersensibilidad al fentanilo o cualquiera de los excipientes utilizados en el parche transdérmico. Dolor agudo (incluido postoperatorio). Trastornos funcionales graves o.u.n. Uso concomitante de inhibidores de la MAO o uso dentro de los 14 días posteriores a la interrupción de los inhibidores de la MAO. No usar durante la entrega. No lo use en niños menores de 2 años ni en niños que no hayan recibido anteriormente medicamentos opioides.

El medicamento debe usarse como parte del tratamiento integral del dolor en un paciente adecuadamente evaluado en términos médicos, sociales y psicológicos. Se debe tener precaución (para controlar el estado del paciente o la dosis reducida) en pacientes con-existente depresión respiratoria, enfermedades pulmonares (por ejemplo.,. La enfermedad pulmonar obstructiva crónica), aumento de la presión intracraneal, trastornos de la conciencia en estado de coma con bradiarritmias, hipovolemia, hipotensión, renal hepática o renal, una alta temperatura (absorción más rápida), la miastenia grave, los pacientes o pacientes de edad avanzada caquéctico y en pacientes con dependencia del alcohol o de la historia envase de fármaco. concentración de fentanilo en la sangre disminuye gradualmente después de la retirada del parche, y los pacientes que experimentaron eventos adversos graves (especialmente depresión respiratoria) debe ser monitoreada durante las siguientes 24 horas después de retirar el parche.

La seguridad de los parches transdérmicos de fentanilo en el embarazo - el medicamento puede ser utilizado durante el embarazo sólo si es absolutamente necesario. No usar durante el parto El uso prolongado durante el embarazo puede causar síntomas de abstinencia en el recién nacido.El fármaco se excreta en la leche materna y puede causar sedación y depresión respiratoria en el niño alimentado con leche materna - dar el pecho no mientras esté tomando, y dentro de las 72 horas después de retirar el parche.

Muy frecuentes: somnolencia, dolor y mareos, náuseas, vómitos, estreñimiento, sudoración, prurito. Común: confusión, depresión, alucinaciones, sedación, nerviosismo, pérdida de apetito, sequedad de boca, dispepsia, reacciones cutáneas en el lugar de aplicación del parche. Poco frecuentes: euforia, amnesia, insomnio, agitación, temblores, parestesias, trastornos del lenguaje, taquicardia, bradicardia, hipertensión, hipotensión, disnea, depresión respiratoria, diarrea, sarpullido, eritema, retención urinaria. Rara vez: arritmias, vasodilatación, hipo, hinchazón, sensación de frío. Muy raras: las ideas delirantes, estados de excitación, debilidad, ansiedad, disfunción sexual, síntomas de abstinencia, ataxia, convulsiones (incluyendo clónicas y tonicoclónicas generalizadas), ambliopía, depresión respiratoria, apnea, hemoptisis, dolor de garganta, hinchazón dolorosa, obstrucción intestinal , dolor en la vejiga, oliguria, anafilaxia. En niños y adolescentes, el perfil de efectos secundarios es similar al observado en adultos. Los efectos secundarios más comunes en los niños son: fiebre, vómitos, náuseas. Durante el uso a largo plazo puede desarrollar tolerancia a la droga y la dependencia psicológica y física. Después de cambiar el parche transdérmico de fentanilo opioides utilizado previamente o después de la interrupción brusca del tratamiento puede experimentar síntomas de abstinencia (náuseas, vómitos, diarrea, ansiedad, escalofríos).

Basados ​​individualmente en la evaluación del estado general del paciente, el diagnóstico, el uso actual de opioides y la aparición de tolerancia a los opioides.
La dosis inicial en pacientes adultos que no han recibido opiáceos fuertes antes no debe exceder los 25 μg / h. En pacientes tratados con opioides (ya sean administrados por vía oral o por vía parenteral), cuando se cambia el fentanilo fármaco utilizado previamente administrado por vía transdérmica, evaluar su dosis diaria habitual (por ejemplo, la base de la morfina administrada por vía oral después de dosis relación intramusculares para la administración oral = 1:. 3 - 1: 4) y luego calcular las necesidades diarias de fentanilo que toman dosis orales diarias de morfina (MF en mg / día) y la dosis correspondiente de Fentanyl-ratiopharm (F en mg / h): MF 0-44 F = 12,5; MF 45-134 = 25; MF 135-224 = F50; MF 225-314 = F 75; MF 315-404 = F 100; MF 405-494 = F 125; MF 495-584 = F 150; MF 585-674 = F 175; MF 675-764 = F200; MF 765-854 = F 225; MF 855-944 = F 250; MF 945-1034 = F 275; MF 1035-1124 = F 300. Para niños mayores de 2 años: MF 30-44 = F 12.5; MF 45-134 = 25. La conversión de dosis de la preparación superior a 25 μg / h es la misma para adultos que para niños. Los datos de ensayos clínicos en niños que reciben morfina por vía oral a dosis> 90 mg / día son limitados. Se pueden usar otros métodos de conversión utilizados en la práctica clínica. Evaluación de la preparación se puede hacer sólo después de 24 horas dentro de las primeras 12 horas de un cambio en la formulación de fentanilo-ratiopharm, el paciente debe continuar recibiendo el analgésico previo a la dosis anterior, dentro de las próximas 12 horas -. Dependiendo de la necesidad. El parche transdérmico debe cambiarse cada 72 horas. La dosis debe aumentarse individualmente hasta que el efecto analgésico sea efectivo. Si, al final del período inicial de aplicación del parche transdérmico, la analgesia es insuficiente, la dosis puede aumentarse después de 3 días hasta que se logre el efecto deseado. Por lo general, la dosis debe aumentarse cada vez en 12-25 μg / h, teniendo en cuenta la necesidad del paciente de analgésicos adicionales. Si un paciente requiere más de 100 μg / h de fentanilo, se pueden usar varios parches transdérmicos simultáneamente. Los pacientes pueden requerir un analgésico de acción corta para controlar el llamado "dolor irruptivo". Si la dosis de la preparación excede 300 μg / h, se deben considerar métodos adicionales o alternativos de tratamiento del dolor.
El parche debe aplicarse cuidadosamente para limpiar (agua purificada sin utilizar agentes de limpieza), seco, sin pelo (si recortada necesario, y no afeitado), sin cambios (sin irritación cambio y la radiación) de la piel área plana del tronco o las partes superiores de los brazos. El desgaste parche transdérmico durante 72 h. A continuación, después de la eliminación de los residuos, se aplica a un lugar diferente (en el mismo sitio puede pegarse el fármaco después de un intervalo de 7 días).Los parches transdérmicos no deben dividirse.