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Tratamiento del dolor agudo en adultos La preparación puede usarse solo cuando otros analgésicos (p. Ej., AINEs, opiáceos débiles) están contraindicados.

1 cápsula contiene 100 mg de maleato de flupirtina.

Analgésico no opiáceo con efectos centrales, que abre selectivamente el canal de potasio neuronal (SNEPCO). La flupirtina activa los canales de potasio acoplados a la proteína G en las células nerviosas. Salida de K iones⁺ de las células estabiliza su potencial de reposo, la activación de las membranas de las células nerviosas se reduce. Indirectamente que inhibe la activación de los receptores de NMDA, ya que estos receptores de bloqueo de los iones de magnesio no se levanta hasta que las membranas de las células se despolarizan (antagonismo indirecto de los receptores NMDA). A concentraciones terapéuticas flupirtina no es vinculante para el a, a, 5HT1, 5HT2, dopaminérgicos, benzodiazepinas, opiáceos, anticolinérgica central muscarínico y nicotínico. Tiene analgesia y reduce el tono muscular. Contraataca la sensación clínica de dolor. Si este fenómeno ya se ha producido, la estabilización del potencial de membrana provoca una reversión del proceso y, por lo tanto, la sensibilidad al dolor disminuye. Después de aproximadamente el 90% de administración oral, la flupirtina se absorbe en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad relativa es 84 ± 7%. C_máxse logra después de 1.6 ± 1 h. Flupirtine se une en un 84% a las proteínas plasmáticas. Aproximadamente el 75% de la dosis administrada se metaboliza en el hígado. M1 metabolito (2-amino-3-acetamino-6- [4-fluoro] -benzloaminopirydyna) comprende aproximadamente el 25% de la actividad analgésica de flupirtina. El 69% del fármaco se excreta en la orina, el 27% de los cuales no se metaboliza. Una pequeña parte de la dosis se excreta en la bilis y las heces. T_0,5 es 7.9 ± 1.8 h (10 h para la sustancia original y el metabolito M1). Después de dosis múltiples, los pacientes de edad avanzada mostraron un aumento en T_0,5. En pacientes con insuficiencia hepática_0,5 se extiende a 8.5 horas. En pacientes de edad avanzada, T es significativamente más largo_0,5 y aumenta C_máx y AUC.

Hipersensibilidad a flupirtina oa cualquiera de los excipientes. El riesgo de la encefalopatía hepática o trastornos biliares obstructivos existentes (riesgo de desarrollar o empeoramiento de los síntomas). Fatiga muscular (miastenia gravis) - El tono muscular puede reducirse. Pacientes con enfermedad hepática preexistente o pacientes que abusan del alcohol. Debe evitarse el uso simultáneo de flupirtina con otros medicamentos que pueden causar daño hepático inducido por medicamentos. No lo use en pacientes recientemente tratados por tinnitus o que tengan tinnitus (mayor riesgo de enzimas hepáticas elevadas). Embarazo y lactancia. Niños y jóvenes hasta 18 años.

Debido al riesgo de elevación de enzimas hepáticas, hepatitis e insuficiencia hepática, las pruebas de función hepática deben realizarse semanalmente. Si se producen pruebas anormales de la función hepática o signos clínicos de enfermedad hepática, se debe interrumpir el tratamiento. Los pacientes deben ser advertidos de que durante el tratamiento prestar atención a los síntomas característicos de daño hepático (por ejemplo. La pérdida de apetito, náuseas, vómitos, dolor abdominal, fatiga, orina oscura, ictericia, prurito) y deje de tomar y de inmediato acuda a su médico si usted experimentará alguno de estos síntomas. En pacientes con insuficiencia renal, la creatinina debe ser evaluada. Dosis más altas de la droga pueden causar una orina verde, pero esto no es clínicamente significativo. No se ha establecido la seguridad y eficacia de flupirtine en niños y adolescentes; no se debe usar en pacientes menores de 18 años.

No se recomienda el uso de flupirtina durante el embarazo y en mujeres durante el período reproductivo de anticonceptivos que no se usan.Se ha demostrado que la toxicidad materna es tóxica para la reproducción, aunque los estudios no han revelado un efecto teratogénico. Una pequeña cantidad de maleato de flupirtina se excreta en la leche materna. Flupirtine no debe ser usado por mujeres lactantes. Si es necesario administrar flupirtina a las mujeres que están amamantando, debe interrumpirse la lactancia.

Muy frecuentes: aumento de las transaminasas, fatiga, especialmente al comienzo del tratamiento. Frecuentes: pérdida de apetito, trastornos del sueño, depresión, ansiedad y (o) nerviosismo, mareos, temblores, dolores de cabeza, indigestión, náuseas, vómitos, malestar estomacal, estreñimiento, dolor abdominal, sequedad de las mucosas de la boca, hinchazón, diarrea, sudoración a. Poco frecuentes: hipersensibilidad, reacciones alérgicas (en casos individuales acompañados por un aumento de la temperatura del cuerpo, erupción cutánea, urticaria y prurito), confusión, visión borrosa. Frecuencia desconocida: hepatitis, insuficiencia hepática.

Por vía oral. Flupirtine debe administrarse a la dosis efectiva más baja durante el período más breve necesario para lograr una analgesia adecuada. Por lo general, 100 mg de 3 a 4 veces al día, a intervalos posiblemente iguales. Si el dolor es intenso, la dosis puede aumentarse a 200 mg 3 veces al día. No exceda 600 mg por día. Los pacientes con insuficiencia renal o hipoalbuminemia no deben tomar más de 300 mg al día. Si son necesarias dosis más altas, la preparación debe usarse bajo estricto control. Los pacientes mayores de 65 años deben tomar 100 mg por la mañana y por la noche al inicio del tratamiento; la dosis puede aumentarse dependiendo de la intensidad del dolor y la tolerabilidad individual. La duración del tratamiento no puede exceder las 2 semanas. Las cápsulas deben tragarse enteras (no morder) y beber con líquido. En casos excepcionales, la cápsula se puede abrir y solo se toma su contenido. Un sabor muy amargo se puede neutralizar con un alimento adecuado, como un plátano.