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Tratamiento del dolor irruptivo en pacientes adultos que usan terapia con opioides en el dolor crónico por cáncer. El dolor irruptivo es un empeoramiento temporal del dolor primario crónico controlado.

1 tabl sublingual contiene 100 μg, 200 μg, 300 μg, 400 μg, 600 μg, 800 μg de fentanilo (como citrato).

Analgésico opioide con gran afinidad por el receptor μ-opioide. El inicio de acción es rápido y el efecto analgésico es corto. El fentanilo causa depresión respiratoria dependiente de la dosis. El riesgo es mayor en pacientes que no tomaron opioides previamente que en pacientes que toman opioides a largo plazo. El tratamiento a largo plazo con opiáceos conduce con mayor frecuencia al desarrollo de la tolerancia a sus efectos secundarios. El fentanilo es un fármaco altamente lipofílico que se absorbe muy rápidamente a través de la mucosa oral (la biodisponibilidad es de aproximadamente 70%), alcanzando C_máx después de 22.5-240 minutos después de la administración. La absorción de otras partes del tracto digestivo es más lenta. Después de la administración oral, el hígado y los intestinos se ven claramente afectados por el primer pase. Alrededor del 80-85% se une a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza principalmente por CYP3A4 a metabolitos farmacológicamente inactivos. Se excreta principalmente en la orina (aproximadamente el 75% de la dosis), principalmente en forma de metabolitos, en el que menos de 10% del fármaco se excreta sin cambios. Alrededor del 9% de la dosis se excreta en las heces, principalmente en forma de metabolitos. El aclaramiento plasmático total de fentanilo es de aproximadamente 0.5 l / h / kg. T_0,5 en la fase de eliminación es aproximadamente 7 h (3-12.5 h), y la T final_0,5 es aproximadamente 20 horas (11.5-25 horas).

Hipersensibilidad al fentanilo u otros ingredientes. Depresión respiratoria y enfermedades pulmonares obstructivas. No se recomienda para pacientes que no hayan recibido opiáceos anteriormente debido al mayor riesgo de depresión respiratoria potencialmente mortal.

La preparación no está recomendada para uso en niños y adolescentes menores de 18 años debido a la falta de datos sobre seguridad y eficacia. Utilizarse con precaución (particularmente en la selección de la dosis) en pacientes con: enfermedad pulmonar obstructiva crónica o de otras enfermedades que les predisponen a la depresión respiratoria (. Ej Gravis); con bradiarritmia; en la vejez, debilitado o debilitado; con deterioro de la función hepática o renal; con hipovolemia e hipotonía; propenso a la hipercapnia intracraneal En pacientes con lesiones en la cabeza, el curso clínico puede enmascararse mediante el uso de opioides; en este caso, los opiáceos solo pueden usarse si es absolutamente necesario. No hemos sido estudiado en pacientes con heridas en la boca y la inflamación de la membrana mucosa de la boca - en estos pacientes tienen un mayor riesgo de efectos secundarios de fentanilo, y por lo tanto se aconseja especial cuidado al seleccionar la dosis.

Fentanyl puede usarse durante el embarazo solo cuando es absolutamente necesario. El tratamiento a largo plazo durante el embarazo puede causar síntomas de abstinencia en los bebés. No debe usarse durante el trabajo de parto (incluida la cesárea) ya que atraviesa la barrera de la placenta y puede descargar la depresión respiratoria en el feto o el recién nacido. El fentanilo se excreta en la leche humana y puede causar sedación o depresión respiratoria en un niño alimentado con leche materna. El medicamento puede usarse durante la lactancia, solo en los casos en que el beneficio para la madre es mayor que el riesgo potencial para el niño.

Las reacciones adversas más serias características de los opiáceos son la depresión respiratoria (que puede provocar un paro respiratorio), la hipotensión y el shock. Los efectos secundarios se enumeran a continuación para ambos Lunaldin y otros medicamentos que contienen fentanilo. Muy frecuentes: mareos, somnolencia, dolor de cabeza, náuseas, fatiga, sudoración excesiva.Frecuentes: reacciones vasovagal, hipoestesia, parestesia, hiperacusia, visión anormal, depresión respiratoria, secreción nasal, dolor de garganta, vómitos, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, malestar estomacal, dispepsia, sequedad de boca, erupción cutánea, prurito, hipotensión ortostática, rubor, enrojecimiento repentino, astenia, irritación en el lugar de aplicación, depresión, anorexia, trastornos de la concentración, euforia, mioclono, insomnio, alteración del gusto, obstrucción intestinal gastro, disfagia, úlceras bucales / inflamación de la mucosa oral , trastornos de la lengua, lesión accidental, vasodilatación, alucinaciones, confusión, tensión, nerviosismo, pensamiento anormal, sueños anormales. Poco frecuentes: bradicardia, taquicardia, hipertensión, deterioro de caminar / coordinación, vértigo, amnesia, trastornos del habla, temblor, depresión respiratoria, asma, falta de aliento, abdomen ampliada, flatulencia, sed, retención urinaria, cambios en la frecuencia de la micción , mal humor, agitación, pérdida de autoestima, inestabilidad emocional. Rara vez: hipo. Muy raras: arritmia, apnea, hemoptisis, incontinencia urinaria, oliguria.
El uso a largo plazo del medicamento puede causar el desarrollo de tolerancia al medicamento y la aparición de dependencia física y mental. La interrupción brusca del tratamiento puede provocar síntomas de abstinencia.

El medicamento debe ser administrado sólo a aquellos pacientes que desarrollaron tolerancia a la terapia con opioides para el dolor de cáncer persistente, es decir, aquellos que están tomando al menos 60 mg de morfina por vía oral 25 microgramos de fentanilo transdérmico 1 h o dosis equivalente de otro opioide durante por lo menos una semana Cambiar otras preparaciones que contengan fentanilo para la preparación Lunaldin no puede ocurrir en una proporción 1: 1 debido a los diferentes perfiles de absorción. Si otro medicamento que contiene fentanilo se cambia a Lunaldin, se requiere una nueva titulación.Valoración de la dosis. El objetivo de la valoración es definir la dosis óptima de mantenimiento del tratamiento médico de los episodios de dolor irruptivo, que es la dosis debe proporcionar un alivio adecuado del dolor con un nivel aceptable de reacciones adversas. La dosis óptima del medicamento se determinará mediante la valoración hacia arriba para cada paciente individualmente. Es posible usar varias dosis durante la fase de titulación. La dosis inicial de la preparación debe ser de 100 μg, sin embargo, si es necesario, puede ajustarse. Los pacientes deben mantenerse bajo estricto control hasta alcanzar la dosis óptima. Si después de una dosis de 100 mg no obtener una analgesia adecuada dentro de 15-30 minutos después de una sola tableta sublingual se puede dar una (segunda) una dosis complementaria de 100 microgramos. Si no obtener una analgesia adecuada durante 15-30 minutos después de la primera dosis se debe considerar aumentar la dosis a la siguiente de mayor capacidad disponible de la preparación para el siguiente episodio de dolor irruptivo. La dosis debe aumentarse gradualmente hasta que se logre el alivio del dolor deseado. dosis de refuerzo de energía (segunda) de la tableta sublingual se debe aumentar de 100 a 200 dosis ug de 400 mg o más. En caso de un solo episodio de dolor irruptivo durante la fase de ajuste no administrar más de 2 tabl. sublingual. Cuando el alivio del dolor obtenido después de la administración de una dosis mayor, pero los efectos secundarios no pueden ser toleradas, una dosis intermedia (utilizando los comprimidos de 100 mg sublingual según sea necesario). Las dosis superiores a 800 μg no se han evaluado en ensayos clínicos.Terapia de mantenimiento. Cuando se ha determinado la dosis apropiada, que puede ser más de una tableta, los pacientes siempre deben recibirla, y limitar el consumo a un máximo de cuatro dosis por día.Titración repetida. Si la respuesta (el alivio del dolor o efectos secundarios) a la dosis ajustada cambia significativamente, la dosis debe ser ajustada con el fin de sostener la dosis más adecuada. Si durante el día experimenta más de cuatro episodios de dolor irruptivo un período de más de cuatro días consecutivos, vuelva a ajustar la dosis de opioides de acción prolongada para el dolor crónico.Si se han alterado los opiáceos de acción prolongada o sus dosis, las dosis de Lunaldina deben volver a evaluarse y ajustarse para proporcionar al paciente la dosis óptima.Interrupción del tratamiento. Para los pacientes que ya no requieren terapia con opioides, la dosis debe ajustarse cuidadosamente antes de la titulación de los opiáceos para minimizar los posibles síntomas de abstinencia. En pacientes que todavía están bajo tratamiento con opiáceos para el alivio del dolor crónico, pero que ya no requieren el uso de agentes antipunción, el tratamiento habitual con el producto puede interrumpirse inmediatamente.
Las tabletas sublinguales deben insertarse profundamente en la lengua. No deben ser tragados. Permita que se disuelvan completamente debajo de la lengua sin masticarlos o chuparlos. No consuma líquidos ni alimentos hasta que la tableta esté completamente disuelta. Se aconseja a los pacientes con boca seca que humedezcan la mucosa oral antes de tomar la preparación.