Índice de drogas

Dolor crónico severo que requiere el uso de opioides en adultos y niños a partir de los 2 años de edad.

1 sistema de parche transdérmico con un área de 4.2; 8,4; 16,8; 25.2 o 33.6 cm² contiene adecuadamente 1,38 mg, 2,75 mg, 5,5 mg, 8,25 mg, o 11 mg de fentanilo correspondientes a la velocidad de liberación de fentanilo en 12 mg / hr 25 mg / hr 50 mg / h, 75 g / h o 100 μg / h.

Un analgésico fuerte del grupo de agonistas del receptor opioide puro. La principal actividad terapéutica es la analgesia y la sedación. La concentración analgésica efectiva máxima (MAC) es 0.3-1.5 ng / ml (en pacientes no tratados previamente con opioides). Los efectos secundarios son más frecuentes después de exceder la concentración de 2 ng / ml de fentanilo en el suero. Con el aumento de la tolerancia al fármaco (alta variabilidad individual) aumenta su MAC y las concentraciones a las que se intensifican los efectos secundarios. La preparación asegura el pegado de la primera parche a la piel aumentar gradualmente la concentración de fentanilo en la sangre hasta que se alcanza el equilibrio entre 12 y 24 horas. A continuación la concentración de fentanilo en la sangre se mantiene relativamente constante durante 72 h y depende de la superficie parche aplicado. concentración de fentanilo en la sangre alcanza un estado estacionario durante el segundo período de 72 horas de uso y se mantuvo a este nivel para su uso posterior (cuando se utilizan parches para el mismo tamaño). El fentanilo se une aproximadamente en un 84% a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza principalmente en el hígado con la participación del citocromo P450 CYP3A4. El principal metabolito: el norfentanilo es inactivo. Aproximadamente el 75% de la dosis se excreta en la orina en la mayoría como metabolitos, menos del 10% se excreta sin cambios. Alrededor del 9% de la dosis se excreta en las heces, principalmente en forma de metabolitos. Después de eliminar el parche, la concentración de fentanilo en la sangre disminuye gradualmente y alcanza el 50% del valor basal después de 13-22 h en adultos o después de 22-25 h en niños. Los pacientes ancianos o debilitados pueden tener una vida media prolongada. En pacientes con insuficiencia renal o función hepática, aumenta la concentración del fármaco en la sangre.

Hipersensibilidad al fentanil u otras sustancias usadas en el parche. No usar en el tratamiento del dolor agudo o postoperatorio. Disfunción grave del sistema nervioso central Depresión respiratoria severa Uso concomitante de inhibidores de la MAO o hasta 14 días después de la interrupción.

El medicamento debe usarse como parte del tratamiento integral del dolor en un paciente adecuadamente evaluado en términos médicos, sociales y psicológicos. Use precaución (para monitorear la condición del paciente o reducir la dosis) en pacientes con: (. Por ejemplo, con enfermedad pulmonar obstructiva crónica) enfermedades pulmonares, depresión respiratoria existente, conocido o amenazar la hipertensión intracraneal, tumor cerebral, alteración de la conciencia, coma, miastenia gravis. El medicamento puede causar hipotensión, especialmente en pacientes con hipovolemia. Debe ser cauteloso en pacientes con hipotensión, deshidratados. Puede causar bradicardia, no se recomienda en pacientes con bradiarritmias. Se debe tener precaución (para controlar el estado del paciente o la dosis reducida) en pacientes con deterioro de la función hepática, disfunción renal (incluyendo hemodiálisis) pacientes, la edad avanzada, debilitados, febril (puede aumentar la tasa de absorción de fentanilo). lugar de la aplicación del sistema TDS no debe exponerse a fuentes externas de calor (almohadillas o mantas eléctricas, lámparas de calor, botellas de agua caliente, baños calientes), no utilizar la sauna con el yeso pegado. La eficacia y seguridad de la preparación no se ha establecido en niños menores de 2 años de edad; no se recomienda el medicamento. Se puede utilizar únicamente para niños de 2 a 16 años de edad. Que toleran el tratamiento con opioides y en el que los medicamentos apropiados son analgésico en una dosis equivalente a al menos 30 mg de morfina oral.La concentración de fentanilo en el suero sanguíneo después de la extracción del parche disminuye gradualmente, por lo tanto, los pacientes que han experimentado eventos adversos graves (especialmente depresión del centro respiratorio) deben controlarse durante las próximas 24 h después de la extracción del parche.

No se ha establecido la seguridad del fentanilo en forma de parches durante el embarazo; el medicamento solo se puede usar durante el embarazo si es absolutamente necesario. No usar durante el parto El uso prolongado durante el embarazo puede causar síntomas de abstinencia en el recién nacido. El medicamento se excreta en la leche materna y puede causar sedación y depresión respiratoria en el bebé alimentado con leche materna. No debe amamantar mientras usa el medicamento y dentro de las 72 horas después de quitar el parche.

Muy frecuentes: somnolencia, dolor de cabeza, mareos, náuseas, vómitos, estreñimiento. Frecuentes: nerviosismo, pérdida de apetito, insomnio, depresión, ansiedad, confusión, alucinaciones; temblor, parestesia; mareos, palpitaciones, taquicardia, hipertensión; dificultad para respirar; diarrea, boca seca, dolor abdominal y abdominal, indigestión; sudoración, prurito, erupción cutánea, eritema; calambres musculares; retención urinaria; fatiga, edema periférico, sensación de frío. Poco frecuentes: agitación, confusión, euforia, hipoestesia, convulsiones, amnesia; bradicardia, cianosis; hipotensión; depresión o insuficiencia respiratoria; obstrucción intestinal; eccema, alergia y dermatitis de contacto; convulsiones musculares; disfunción eréctil y disfunción sexual; síntomas parecidos a la gripe, sensación de cambio en la temperatura corporal, síndrome de abstinencia. Raro: miosis; apnea, hipoventilación, estado previo a la emergencia intestinal, dermatitis y eccema en el sitio de la aplicación del sistema. Muy raro: shock, reacción anafiláctica; ralentizando la respiración, delirios. Cuando se usa crónicamente, puede desarrollar tolerancia a la droga, dependencia física y psicológica. En algunos pacientes, después de sustituir el fentanilo opioides utilizado anteriormente o TDS en el caso de la interrupción brusca del tratamiento puede síntomas de abstinencia (náuseas, vómitos, diarrea, ansiedad y escalofríos).

Basados ​​individualmente en la evaluación del estado general del paciente, el diagnóstico, el uso actual de opioides y la aparición de tolerancia a los opioides. La dosis inicial en pacientes adultos que no han recibido opiáceos fuertes antes no debe exceder los 25 μg / h. En pacientes tratados con opiáceos (tanto si se administran por vía oral o parenteral), cuando se cambia el fentanilo fármaco utilizado previamente administrado por vía transdérmica, evaluar su dosis diaria habitual (. Por ejemplo, la base de la morfina administrada por vía oral después de dosis relación intramusculares para la administración oral = 1: 3), luego calcule inicialmente el requerimiento diario de fentanilo: una dosis oral diaria de morfina <135 mg = 25 μg / h de fentanilo. A continuación se detallan las dosis diarias orales de morfina (MF en mg / día) y la dosis correspondiente de fentanilo (F) en μg / h.Para adultos y adolescentes a partir de 16 años: MF <135 = F25; MF 135-224 = F50; MF 225-314 = F 75; MF 315-404 = F 100; MF 405-494 = F 125; MF 495-584 = F 150; MF 585-674 = F 175; MF 675-764 = F200; MF 765-854 = F 225; MF 855-944 = F 250; MF 945-1034 = F 275; MF 1035-1124 = F 300.Para niños mayores de 2 años: MF 30-44 = F 12,5; MF 45-134 = 25. La conversión de dosis de la preparación superior a 25 μg / h es la misma para adultos que para niños. Los datos de ensayos clínicos en niños que reciben morfina oral en dosis> 90 mg / día son limitados. Se pueden usar otros métodos de conversión utilizados en la práctica clínica. Evaluación de la preparación se puede hacer sólo después de 24 horas dentro de las primeras 12 horas de un cambio en la formulación del paciente debe continuar recibiendo el analgésico previo a la dosis anterior, dentro de las próximas 12 horas -. Dependiendo de la necesidad. El parche debe cambiarse cada 72 horas. La dosis debe aumentarse individualmente hasta que se obtenga un efecto analgésico. En pacientes que experimentaron una reducción significativa en la eficacia dentro de las 48-72 horas después de aplicar el parche, puede ser necesario cambiarlo después de 48 horas. Por lo general, la dosis aumenta en 12 μg / h. Si, al final del período inicial de aplicación del parche, la analgesia es insuficiente, la dosis puede aumentarse después de 3 días hasta que se logre el efecto deseado. Se debe realizar un ajuste adicional de la dosis cada vez en 12-25 μg / h, teniendo en cuenta la necesidad del paciente de analgésicos adicionales. Si el paciente requiere exceder los 100 μg / h de fentanilo, se pueden usar varios parches al mismo tiempo.Los pacientes pueden requerir un analgésico de acción corta para controlar el llamado "dolor irruptivo". Si la dosis de la preparación excede 300 μg / h, se deben considerar métodos adicionales o alternativos de tratamiento del dolor. En pacientes: ancianos, con insuficiencia renal o función hepática, puede ser necesario un ajuste de la dosis febril. El parche debe aplicarse cuidadosamente para limpiar (agua purificada sin el uso de irritantes o cambiando el es decir permeabilidad. Jabón, aceite, detergente, alcohol), seco, sin pelo (si es necesario, acortado, no afeitado), sin cambios (sin la irritación y cambios en la radiación ) la piel de las superficies planas del torso o la parte superior de los brazos. El parche se debe usar durante 72 h. Otro parche, después de retirar el usado, se debe aplicar a otro lugar (el mismo lugar se puede usar después de un descanso de 7 días). El yeso no se puede dividir ni cortar.