Índice de drogas

Dolor intenso que requiere tratamiento con analgésicos opioides.

1 tabl sobre liberación contiene 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg u 80 mg de clorhidrato de oxicodona. El medicamento contiene lecitina de soja.

Analgésico opioide. La oxicodona tiene afinidad por los receptores opioides kappa, mi y delta en el cerebro y la médula espinal. Actúa sobre estos receptores como un agonista opioide sin actividad antagonista. El efecto terapéutico se basa principalmente en la anestesia y la sedación. En comparación con la oxicodona en la forma de liberación rápida, administrada sola o en combinación con otras sustancias, la liberación prolongada proporciona alivio del dolor durante un período claramente más prolongado sin una mayor incidencia de efectos secundarios. La biodisponibilidad relativa de oxicodona en forma de de liberación sostenida es comparable a la biodisponibilidad de oxicodona en la forma de una liberación rápida de la concentración máxima en plasma alcanzada después de aprox. 3 h para tabl. con liberación prolongada y de 1 a 1.5 horas para la forma de liberación rápida. La mayor concentración en el plasma y las variaciones en las concentraciones de oxicodona sostenida formas de liberación y liberación rápida son comparables cuando se administra a las mismas dosis diarias a intervalos de, respectivamente, a las 12 y a las 6 h. La biodisponibilidad absoluta de oxicodona corresponde a aprox. 2,3 parenteral la administración. En estado estable, el volumen de distribución de oxicodona es 2.6 l / kg; la unión a proteínas plasmáticas es 38-45%; T_0,5 es de 4 a 6 hy el aclaramiento plasmático es de 0.8 l / min. La oxicodona se metaboliza en el intestino y el hígado por el citocromo P450 a noroxicodona y oximorfona y varios derivados glucurónidos. La oxicodona y sus metabolitos se excretan en la orina y las heces.

Hipersensibilidad al clorhidrato de oxicodona, soja, maní o cualquiera de los excipientes. Insuficiencia respiratoria grave con hipoxia de órganos y tejidos y / o hipercapnia. Enfermedad obstructiva crónica grave de los pulmones. Síndrome del corazón pulmonar Asma bronquial severo Obstrucción intestinal paralítica. El embarazo. Lactancia materna. Síndrome de abdomen agudo, retraso en el vaciamiento gástrico.

Se debe tener especial cuidado al usar el medicamento en los siguientes casos: pacientes de edad avanzada y personas débiles; pacientes con función pulmonar, hepática o renal severamente afectada; edema de la mucosa, hipotiroidismo; Enfermedad de Addison (insuficiencia suprarrenal); psicosis asociadas con la intoxicación (por ejemplo, alcohol); hipertrofia prostática; alcoholismo, dependencia reconocida de los opioides; delirio de alcohol; pancreatitis; enfermedades del conducto biliar, cólico hepático o ureteral; aumento de la presión intracraneal; trastornos circulatorios; epilepsia o susceptibilidad a las convulsiones; pacientes que toman inhibidores de la MAO. Los trastornos respiratorios son la amenaza más grave que representan los opiáceos; puede conducir a un aumento en la concentración de dióxido de carbono en la sangre y, por lo tanto, en el líquido cefalorraquídeo. El uso a largo plazo del medicamento puede conducir al desarrollo de tolerancia, lo que conduce a dosis más altas para lograr el efecto anestésico. Hay tolerancia cruzada a otros opioides. La droga tiene un potencial adictivo. Los síntomas de descontinuación pueden ocurrir después del cese brusco del tratamiento. Si la terapia con oxicodona ya no es necesaria, reduzca la dosis diaria gradualmente para evitar los síntomas de abstinencia. Se debe tener especial cuidado si se usa oxicodona en pacientes sometidos a cirugía intestinal. Los opioides deben administrarse después de la cirugía, cuando se toma la función intestinal. La seguridad de usar el medicamento antes de la cirugía no se ha demostrado y, por lo tanto, no se recomienda. No se recomienda para niños y adolescentes menores de 12 años (sin estudios). Los pacientes con insuficiencia hepática severa deben ser monitoreados de cerca.

El medicamento no puede usarse durante el embarazo y durante la lactancia. No hay datos adecuados sobre el uso de oxicodona en mujeres embarazadas.La oxicodona penetra en la barrera placentaria y en la leche humana. El uso prolongado de oxicodona durante el embarazo puede causar síntomas de abstinencia en los recién nacidos. El uso de oxicodona durante el parto puede causar anomalías fetales.

Muy frecuentes: somnolencia, mareos centrales, dolor de cabeza, estreñimiento, náuseas, vómitos, prurito. Común: anorexia; varios efectos secundarios psicológicos, incluyendo los cambios del estado de ánimo (por ejemplo. la ansiedad, depresión, euforia), cambios en la actividad (por lo general la supresión veces asociada con letargo, rara vez con una mayor actividad de agitación, nerviosismo e insomnio), trastornos cognitivos (pensamiento anormal, confusión, amnesia ); astenia, parestesia; baja presión sanguínea rara vez acompañada de síntomas como palpitaciones, desmayos, broncoespasmo; trastornos de la respiración, boca seca, raramente acompañadas por la sed y la dificultad en la deglución, trastornos de estómago - dolor de estómago, diarrea, eructos de los contenidos gástricos, indigestión, pérdida de apetito; erupción; trastornos de micción; sudando, escalofríos. Poco frecuentes: síndrome de secreción anormal de hormona antidiurética; cambios en la percepción como despersonalización, alucinaciones, cambios en el gusto, visión borrosa, hipersensibilidad; aumento y disminución del tono muscular, temblores, contracciones musculares involuntarias, hiperestesia, trastornos de coordinación, malestar general, mareos; trastornos de lacrimación, miosis; taquicardia supraventricular; vasodilatación; aumento de tos, faringitis, rinitis, cambios de humor; Cólico hepático, llagas en la boca, gingivitis, estomatitis, hinchazón; reducción de la libido, impotencia; lesión accidental, dolor (por ejemplo, en el pecho), hinchazón, migraña, dependencia física con síntomas de abstinencia, reacciones alérgicas. Raras: agrandamiento generalizado de los ganglios linfáticos; deshidratación; convulsiones, particularmente en pacientes con epilepsia o pacientes con tendencia a convulsiones, espasmos musculares; sangrado de las encías, se incrementó el apetito, melena, decoloración de los dientes y dañar los dientes, obstrucción del intestino delgado, piel seca, la descripción de herpes simplex, aumento de la sensibilidad a la luz, hematuria, amenorrea, cambios de peso. Muy raras: trastornos del habla, urticaria, dermatitis exfoliativa; reacciones anafilácticas, reacciones alérgicas (debido al contenido de lecitina de soja). Frecuencia desconocida: tolerancia y adicción.

Por vía oral. La dosis debe ajustarse a la gravedad del dolor y la sensibilidad individual del paciente. Adultos y adolescentes ≥12 años: la dosis inicial habitual en pacientes que no recibieron opiáceos previamente es de 10 mg cada 12 horas; en pacientes tratados previamente con opioides, la dosis inicial puede ser mayor. La dosis debe aumentarse gradualmente (típicamente 1/3) de no más de cada 1-2 días hasta una dosis estable inducir un efecto terapéutico deseado, la ingerido cada 12 h mayoría de los pacientes requiere la administración de dosis iguales cada 12 horas.; en algunos casos, una dosis ajustada puede ser más beneficiosa para cambiar la intensidad del dolor con el tiempo y administrar una dosis diferente por la mañana y otra noche. En principio, se debe elegir la dosis analgésica efectiva más baja. En no cáncer dolor suele ser suficiente dosis de 40 mg / día, dolor por cáncer puede ser necesario en dosis más altas - 80-120 mg / día, en particular de hasta 400 mg / día. La preparación no está destinada al tratamiento del dolor irruptivo, por lo que algunos pacientes requieren adicionalmente un analgésico de liberación inmediata para el tratamiento del dolor irruptivo. Una sola dosis del fármaco administrado ad hoc debe corresponder a 1/6 de la dosis diaria de analgésico en la dosis equivalente. La necesidad de usar más de 2 dosis de medicamentos en el transcurso del día generalmente indica la necesidad de aumentar la dosis base de oxicodona en una forma de liberación controlada. De acuerdo con ensayos clínicos controlados, 10-13 mg de clorhidrato de oxicodona de liberación sostenida corresponde a aproximadamente 20 mg de sulfato de morfina en forma de liberación sostenida.Grupos especiales de pacientes. En pacientes de edad avanzada, generalmente no es necesario reducir la dosis. En pacientes con insuficiencia renal o hepática, bajo peso corporal o medicamentos de metabolización lenta, la dosis inicial recomendada es de 5 mg cada 12 horas.El medicamento debe tomarse dos veces al día, en un tiempo constante, durante o sin comidas, regado con agua. Los comprimidos no deben romperse, trituradas o masticadas, como el przełamanych aplicación, masticarse o comprimidos triturados conduce a la rápida liberación y la absorción de dosis potencialmente letal de oxicodona.