Dolor moderado a intenso (en adultos y adolescentes mayores de 12 años).
ingredientes:
1 ml de solución oral contiene 1 mg de clorhidrato de oxicodona.
acción:
analgésico opioide, un puro agonistas receptores opioides (mu, delta y kappa) del cerebro, la médula espinal y los órganos periféricos. Los opiáceos pueden influir en los ejes del eje hipotálamo-pituitaria-adrenal o hipotálamo-pituitario-gonadal (elevaciones y la reducción de cortisol y la testosterona en la sangre). Después de la administración oral de oxicodona como solución, Cmáx ocurre después de aproximadamente 1-1.5 h, la biodisponibilidad es 42-87%. La oxicodona se asocia con proteínas plasmáticas en aproximadamente 45%. Pasa a través de la placenta y a la leche materna. Se metaboliza en el hígado por el sistema del citocromo P450 para noroxicodona, oximorfona y noroximorfona. Los metabolitos luego se someten a glucuronización. Las enzimas CYP3A4 y CYP2D6 son principalmente responsables del metabolismo de la droga. Los metabolitos exhiben actividad farmacológica irrelevante. Estos metabolitos luego se someten a glucuronización. La oxicodona y sus metabolitos se excretan en la orina y las heces. T0,5 oscila entre 4 y 6 horas. En pacientes con insuficiencia hepática y (o) o riñones, T0,5 La oxicodona puede prolongarse, lo que puede conducir a un aumento de los efectos farmacodinámicos del medicamento. En las personas mayores, la concentración de oxicodona en la sangre es aproximadamente un 15% más alta que en las personas más jóvenes.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a oxicodona o a cualquiera de los excipientes. Depresión respiratoria severa con hipoxia. Aumento de la concentración de dióxido de carbono en la sangre (hipercapnia). Enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave. Corazón pulmonar Asma bronquial severo Parálisis intestinal.
Precauciones:
Utilizar con precaución en pacientes ancianos debilitados con pulmonar grave, hígado, riñón, mixedema, hipotiroidismo, insuficiencia de Addison suprarrenal enfermedad, hiperplasia prostática, aguda orgánica psicosis después de la intoxicación (por ejemplo. Un alcohol), el alcoholismo y alcohol delirio, adicción identificado opioide, la enfermedad, el tracto biliar, pancreatitis, colelitiasis, enfermedades obstructivas e inflamatorias intestinales, lesión en la cabeza (debido al riesgo de aumento de la presión intracraneal), la hipertensión, la hipovolemia, la epilepsia o propensos a convulsiones, y en pacientes tratados con inhibidores MAO. En caso de aparición o sospecha de íleo paralítico, la oxicodona debe interrumpirse inmediatamente. El uso excesivo de la forma oral por administración intravenosa puede provocar efectos secundarios graves y potencialmente fatales. Se debe tener precaución antes de la cirugía, durante la cirugía y dentro de las 12-24 horas posteriores a la cirugía. El uso de oxicodona como agente dopante es potencialmente mortal. Uso cuidadosamente después de la cirugía en el abdomen - opioides alteran la peristalsis intestinal, y por lo tanto no se deben utilizar hasta que la función normal del intestino no se ha confirmado médicamente. Evitar el uso de oxicodona con alcohol, ya que esto puede conducir a una mayor incidencia de efectos secundarios, tales como somnolencia y depresión respiratoria - especialmente utilizados con precaución en pacientes que abusan del alcohol y las drogas en una entrevista. En pueden ocurrir hiperalgesia que persiste después de aumentar la dosis de oxicodona, especialmente en pacientes previamente tratados con dosis altas casos raros; puede ser necesario reducir la dosis de oxicodona o cambiar a otro opioide. La depresión respiratoria inducida por la oxicodona podría conducir a la acumulación de dióxido de carbono en la sangre, y en segundo lugar en el líquido cefalorraquídeo. La depresión respiratoria es un riesgo importante de sobredosis de opiáceos y es más común en pacientes ancianos o debilitados. En individuos susceptibles, los opiáceos pueden causar hipotensión severa. Durante el uso a largo plazo de oxicodona puede desarrollar tolerancia a la droga y será necesario aumentar gradualmente la dosis para mantener el efecto analgésico.El uso a largo plazo puede conducir a la dependencia física y mental, y la abstinencia puede ocurrir en el caso de una interrupción repentina del tratamiento. Se recomienda reducir gradualmente la dosis para prevenir los síntomas de abstinencia. La oxicodona puede estar sujeta a abuso, al igual que otros opioides fuertes. No se recomienda su uso en niños <12 años de edad, debido a datos insuficientes sobre la seguridad y eficacia en este grupo de edad.
Embarazo y lactancia:
No se utiliza durante el embarazo y en el parto (fármaco para atravesar la placenta y puede debilitar las contracciones uterinas y fetal y (o) causa neonatal depresión respiratoria, y los síntomas de abstinencia). Los recién nacidos cuyas madres usaron opiáceos durante las últimas 3-4 semanas antes del parto deben controlarse para detectar depresión respiratoria. Las mujeres en edad fértil deben usar métodos anticonceptivos efectivos durante el tratamiento. No utilizar durante la lactancia (oxicodona se excreta en la leche humana; no se puede excluir el riesgo para el lactante, especialmente durante el uso a largo plazo por parte de la madre de enfermería).
Efectos secundarios:
La oxicodona puede causar depresión respiratoria, constricción de la pupila, broncoespasmo y contracción del músculo liso, y puede suprimir el reflejo de la tos. Muy común: sedación (somnolencia hasta trastornos de la conciencia), mareos, dolor de cabeza, estreñimiento, vómitos, náuseas, prurito. Frecuentes: disminución del apetito a la pérdida de apetito, cambios de humor y personalidad (. Por ejemplo, ansiedad, depresión), actividad reducida, inquietud, hiperactividad psicomotora, nerviosismo, insomnio, alteraciones del pensamiento, confusión, temblores, falta de aliento, dolor abdominal, diarrea, seca en la boca, hipo, indigestión, reacciones en la piel / sarpullido, sudoración excesiva, micción dolorosa, presión repentina en la vejiga, debilidad. Poco frecuentes: (. Por ejemplo, alucinaciones, la falta de conciencia) reacciones de hipersensibilidad, la deshidratación, agitación, labilidad emocional, euforia, percepción alterada, disminución de la libido, la dependencia de drogas, amnesia, trastornos de la concentración, convulsiones (especialmente en aquellos con la epilepsia o con una tendencia ataques), trastornos de la migraña, el gusto, aumento del tono muscular, contracciones musculares involuntarias, hipoestesia, incoordinación, parestesias, alteraciones del habla, síncope, miosis, problemas de visión, trastornos de la audición, palpitaciones (en el contexto de los síntomas de abstinencia), taquicardia, vasodilatación, cambios en la voz, tos, depresión respiratoria, disfagia, eructos, distensión abdominal, obstrucción intestinal, úlceras en la boca, inflamación de la mucosa oral, aumento de enzimas hepáticas, piel seca, retención urinaria, impotencia, escalofríos, dependencia física incluyendo síntomas retirada, tolerancia reacción al medicamento, dolor (por ejemplo, dolor en el pecho), malestar general, hinchazón, edema periférico, sed, lesiones accidentales. Raras: herpes, aumento del apetito, hipotensión, hipotensión ortostática, alquitranadas, enfermedad dental, sangrado de las encías, urticaria, aumento o disminución del peso corporal. No conocidos: reacciones anafilácticas, la agresión, la hiperalgesia, la caries dental, cólico biliar, colestasis, pérdida de la menstruación. Los síntomas de abstinencia incluyen bostezos, midriasis, lagrimeo, rinorrea, temblor, sudoración, ansiedad, agitación, convulsiones, insomnio.
dosis:
Por vía oral. Adultos y adolescentes mayores de 12 años. La solución oral se usa en la fase inicial de establecer la dosis individual y en el tratamiento del dolor irruptivo. La dosis debe ajustarse a la gravedad del dolor y la sensibilidad individual del paciente. En general, se debe elegir la dosis analgésica efectiva más baja. En pacientes que ya han sido tratados con opioides, la dosis inicial puede ser mayor, dependiendo de la experiencia previa. Debe considerarse el uso concurrente de antieméticos y laxantes para prevenir las náuseas, los vómitos y el estreñimiento.Comenzando el tratamiento. En pacientes opioides generalmente se utiliza dosis inicial de 5 mg cada 6 h. La dosis se puede aumentar gradualmente, si es necesario todos los días hasta el logro del efecto analgésico. Durante el período de aumento de dosis, los intervalos entre dosis consecutivas pueden reducirse a 4 horas si es necesario. Sin embargo, el medicamento no debe usarse más de 6 veces al día.Tratamiento del dolor irruptivo. La dosis de la medicación de rescate debe determinarse individualmente. La dosis única habitual es 1/6 de la dosis diaria de liberación sostenida de oxicodona. Si el paciente requiere más de 2 dosis de la medicación de alivio por día, esto indica la necesidad de aumentar la dosis de liberación sostenida de oxicodona. El objetivo es determinar la dosis adecuada para un paciente de oxicodona de liberación sostenida se administra dos veces al día para proporcionar un alivio adecuado del dolor, el nivel aceptable de efectos secundarios y el uso de medicación de rescate durante un corto período de tiempo.Tiempo de tratamiento. El medicamento no debe administrarse por un período más largo que el absolutamente necesario. Después del inicio o durante la implementación del tratamiento, la liberación sostenida de oxicodona debe usarse lo más pronto posible dos veces al día. Si se requiere tratamiento a largo plazo, los pacientes deben ser monitoreados regularmente y cuidadosamente para determinar si se necesita más tratamiento y en qué medida. Si el paciente ya no necesita tratamiento con oxicodona, se recomienda una reducción gradual de la dosis para evitar los síntomas de abstinencia.Grupos especiales de pacientes. En pacientes con insuficiencia renal y la función hepática para determinar la dosis inicial debe ser basadas en supuestos cautelosos y conservadores - la dosis debe reducirse a la mitad con respecto a la dosis recomendada para los adultos, y luego ser (por ejemplo, para pacientes con opioides no tratado previamente la dosis diaria total es de 10 mg por vía oral). valorar la dosis efectiva individualmente para un paciente determinado, adaptándola a la situación clínica del paciente. Los pacientes con bajo peso corporal o drogas metabolización lenta, que no han sido tratados con opioides, deben recibir una dosis inicial de menos de la mitad por lo general recomendada para adultos. En pacientes de edad avanzada que no presentan signos clínicos de problemas hepáticos o renales, generalmente no es necesario ajustar la dosis.Método de administración. El medicamento se puede tomar con o sin comida.