Índice de drogas

Tratamiento sintomático del dolor moderado y severo. El uso del medicamento debe limitarse a pacientes en quienes el dolor moderado o intenso requiere el uso de tramadol simultáneamente con paracetamol.

1 tabl POWL. contiene 37,5 mg de clorhidrato de tramadol y 325 mg de paracetamol.

El analgésico complejo de drogas. Tramadol es un analgésico opioide que funciona en o.u.n. Es un agonista no selectivo en los receptores opioides μ, δ y κ, con particular afinidad por los receptores μ. Otros mecanismos que contribuyen a la analgesia incluyen la inhibición de la recaptación de norepinefrina en las neuronas y el aumento de la liberación de serotonina. Tramadol también muestra actividad antitusígena. A diferencia de la morfina, el tramadol utilizado en una amplia gama de dosis no inhibe la función respiratoria. No altera la motilidad gastrointestinal. La acción del tramadol en el sistema cardiovascular generalmente es insignificante. Se cree que la potencia del tramadol es igual a 1/10 a 1/6 de la potencia de la morfina. El mecanismo exacto de la acción analgésica del Paracetamol es desconocido y puede incluir efectos centrales y periféricos. El tramadol se usa en forma racémica y las formas [-] y [+] de tramadol y su metabolito M1 se detectan en la sangre. Aunque el tramadol se absorbe rápidamente después de la administración, su velocidad de absorción es más lenta (T_0,5 es más largo) que el paracetamol. Después de una recepción oral única de 1 tabl. un fármaco, las concentraciones séricas máximas son 64,3 / 55,5 ng / ml [(+) - tramadol / (-) - tramadol] y 4,2 mg / ml (paracetamol), y se alcanzaron después de 1,8 h [ (+) - tramadol / (-) - tramadol] y 0.9 h (paracetamol). Medium T_0,5 en la fase de eliminación, 5.1 / 4.7 h [(+) - tramadol / (-) - tramadol] y 2.5 h (paracetamol). En un estudio farmacocinético realizado en voluntarios sanos que recibieron una dosis o varias dosis Tramadol / Paracetamol, no hubo cambios significativos en los parámetros cinéticos de cualquiera de las sustancias activas en comparación con los observados después de la administración de cada componente solo. El tramadol en forma racémica se absorbe rápidamente y casi por completo después de la administración oral. La biodisponibilidad absoluta media de una dosis única de 100 mg es aproximadamente del 75%. Después de varias dosis, la biodisponibilidad aumenta y alcanza aproximadamente el 90%. Después de la administración oral de tramadol / paracetamol, el paracetamol se absorbe rápidamente y casi por completo, principalmente en el intestino delgado. La concentración máxima de paracetamol en plasma ocurre después de 1 hora y no cambia cuando se administra concomitantemente con tramadol. La administración oral de tramadol / paracetamol con alimentos no afectó significativamente la concentración plasmática máxima ni la velocidad de absorción de tramadol y paracetamol. El medicamento puede tomarse independientemente de las comidas. Tramadol tiene una gran afinidad por los tejidos. Alrededor del 20% se une a las proteínas plasmáticas. El paracetamol se distribuye ampliamente en la mayoría de los tejidos del cuerpo, excepto en el tejido adiposo. Una proporción relativamente pequeña (~ 20%) de paracetamol se une a proteínas plasmáticas. El tramadol se metaboliza ampliamente después de la administración oral. Aprox. El 30% de la dosis tomada se excreta sin cambios en la orina, mientras que el 60% se excreta como metabolitos. Tramadol es metabolizado por O-desmetilación (catalizada por la enzima CYP2D6) en el metabolito M1, y por N-desmetilación de (CYP3A catalizada por la enzima) en el metabolito M2. Posteriormente, el metabolito M1 se metaboliza por N-desmetilación y se conjuga con ácido glucurónico. T_0,5 en el plasma del metabolito M1 es de 7 h. El metabolito M1 tiene propiedades analgésicas más fuertes que el compuesto original. Las concentraciones plasmáticas del metabolito M1 son varias veces más bajas que el tramadol y es poco probable que su contribución a la actividad clínica cambie después de varias dosis. El paracetamol se metaboliza principalmente en el hígado a través de dos vías metabólicas principales: glucuronidación o acoplamiento sulfúrico. La segunda de estas vías se satura rápidamente después de usar dosis más altas que las dosis terapéuticas. Una pequeña parte (menos del 4%) se metaboliza por el citocromo P 450 y el metabolito intermedio activo (N-acetil-benzochinoimina) que, tras la aplicación de un fármaco en una dosis terapéutica se elimina rápidamente por el glutatión reducido y se excreta en la orina después del acoplamiento con cisteína, y merkapturowym ácido . Sin embargo, después de una sobredosis aguda, la cantidad de este metabolito aumenta. El tramadol y sus metabolitos se excretan principalmente por los riñones. T_0,5 el paracetamol es de aproximadamente 2-3 horas en adultos. Es más corto en niños y un poco más largo en recién nacidos y pacientes con cirrosis hepática.El paracetamol se excreta en forma de glucurónidos y sulfatos, cuya formación depende de la dosis utilizada. Menos del 9% de paracetamol se excreta en la orina sin cambios. En insuficiencia renal T_0,5 ambos compuestos son prolongados.

Hipersensibilidad a tramadol, paracetamol o cualquiera de los excipientes. Intoxicación aguda con alcohol, hipnóticos, analgésicos que actúan sobre o.u., opioides o drogas psicotrópicas. No usar en pacientes que usan inhibidores de la MAO o durante 14 días después de la interrupción de los inhibidores de la MAO. Insuficiencia hepática severa. Epilepsia resistente al tratamiento

En cualquier caso, el medicamento no debe usarse por más tiempo de lo estrictamente necesario. Si, debido al tipo y la gravedad de la enfermedad, es necesario la administración repetida o prolongada de la droga debe ser de cerca y controlar al paciente (y aplicar la interrupción del tratamiento, si es posible), para evaluar si se requiere un tratamiento adicional con regularidad. No use otros medicamentos que contengan paracetamol o hidrocloruro de tramadol. No usar en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <10 ml / min) o en insuficiencia respiratoria grave. El riesgo de sobredosis de paracetamol es mayor en pacientes con enfermedad alcohólica sin cirrosis. En pacientes con insuficiencia hepática moderada, la prolongación del intervalo entre dosis consecutivas debe considerarse cuidadosamente. Tramadol no es adecuado para el tratamiento de adictos a opiáceos. Aunque es un agonista de los receptores opioides, el tramadol no elimina los síntomas de la abstinencia de morfina. Ha habido informes de convulsiones en pacientes que recibieron tramadol propenso a convulsiones y (o) otros medicamentos bajar el umbral convulsivo, especialmente los inhibidores de la recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos, neurolépticos, formulaciones analgésico de acción central o anestésicos locales. Los pacientes con epilepsia compensada o propensos a convulsiones deben usar el medicamento solo cuando sea claramente necesario. Se han notificado convulsiones en pacientes tratados con tramadol a las dosis recomendadas. El riesgo puede aumentar si las dosis de tramadol exceden el límite de dosis superior recomendado. No se recomiendan los opioides con actividad agonista-antagonista (nalbufina, buprenorfina, pentazocina). Se debe utilizar con precaución en pacientes dependientes de opioides, o en pacientes con lesión en la cabeza, pacientes propensos a convulsiones, trastornos del tracto biliar, shock, alteración de la conciencia inexplicable, el anticolinérgico periférico o central o trastornos respiratorios con aumento de la presión intracraneal. En algunos pacientes, la sobredosis de paracetamol puede causar daño hepático tóxico. En dosis terapéuticas, tramadol puede causar síntomas de abstinencia. Un estudio describió que el tramadol utilizado durante la anestesia general con enflurano y óxido nitroso intensificó los recuerdos intraoperatorios. Hasta que haya más información disponible, se debe evitar el tramadol durante la narcosis superficial.

El medicamento no debe usarse durante el embarazo y durante la lactancia. El uso prolongado de tramadol en el embarazo puede provocar síntomas de abstinencia en el recién nacido después del parto como resultado de una adicción. Los estudios epidemiológicos en mujeres embarazadas no mostraron efectos adversos del paracetamol utilizado en las dosis recomendadas.

Muy común: mareos, somnolencia. Frecuentes: dolor de cabeza, temblor, confusión, cambios de humor (ansiedad, nerviosismo, euforia), trastornos del sueño. Poco frecuentes: hipertensión, palpitaciones, taquicardia, arritmias, espasmos musculares involuntarias, parestesia, tinnitus, depresión, alucinaciones, pesadillas, falta de memoria (amnesia). Raras: ataxia, convulsiones, drogadicción. Reacciones adversas observadas después de colocar tramadol / paracetamol en el mercado - muy frecuentes: náuseas; a menudo: vómitos, estreñimiento, boca seca, diarrea, dolor abdominal, indigestión, hinchazón; a menudo: sudoración, prurito; poco común: trastornos de la deglución, deposiciones alquitranadas, elevaciones de transaminasas, reacciones cutáneas (p.erupción cutánea, urticaria), albuminuria, anomalías en la micción (micción dolorosa o retención urinaria), escalofríos, enrojecimiento, dolor en el pecho, dificultad para respirar; raro: visión borrosa; muy raro: abuso. Aunque en los ensayos clínicos no se observaron las siguientes reacciones adversas asociadas con el uso de tramadol no puede ser descartado de la hipotensión ortostática, bradicardia, colapso, trastornos mentales, que varían en gravedad y el tipo de los individuos (en función de la personalidad y duración del tratamiento) estos trastornos se incluyen los cambios en el estado de ánimo (por lo general euforia, ocasionalmente depresión severa), la actividad física (por lo general disminuye, ocasionalmente aumento) y los cambios en la cognitiva y sensorial (por ejemplo, las dificultades en los trastornos de decisión y de percepción.); Por otra parte, las reacciones alérgicas raras con síntomas de enfermedad respiratoria, y anafilaxis, así como cambios en el apetito, debilidad muscular y la inhibición de la función respiratoria (por ejemplo, disnea, broncoespasmo, sibilancias, edema angioneurótico.); se observó asma bronquial, aunque no se estableció ninguna relación causal. Después de la introducción de tramadol, rara vez se han observado casos de su efecto sobre la warfarina, incluido el tiempo prolongado de protrombina. Además, pueden aparecer síntomas de abstinencia, similares a los síntomas después de la interrupción de los opioides, tales como agitación, ansiedad, nerviosismo, insomnio, hipercinesia, temblor y trastornos gastrointestinales. Otros síntomas que se producen muy raramente, tras la interrupción brusca del tramadol incluyen: ataques de pánico, ansiedad severa, alucinaciones, parestesias, tinnitus y síntomas del SNC inusuales Aunque en los ensayos clínicos no se observaron las siguientes reacciones adversas asociadas con el uso de paracetamol no se pueden excluir erupciones en la piel de hipersensibilidad, por otra parte, hay informes de complicaciones de la hematológico, incluyendo trombocitopenia y agranulocytozie, pero no tienen por qué ser causalmente relacionadas con la ingesta de paracetamol. Existen varios informes que indican que el paracetamol coadministrado con preparaciones de warfarina puede causar hipoprotrombinemia.

Por vía oral. Adultos y adolescentes ≥ 12 años:. La dosis inicial recomendada es de 2 tabl, si es necesario, las dosis adicionales se pueden usar, pero no más de 8 tabl. (300 mg de tramadol y 2600 mg de paracetamol) por día. El intervalo entre las dosis debe ser no inferior a 6 horas. Para los pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina de 10-30 ml / min), intervalos de dosis deberían extenderse a 12 h. El uso no está recomendado para pacientes con insuficiencia renal grave ( aclaramiento de creatinina <10 ml / min). Tramadol se elimina por hemodiálisis o hemofiltración muy lentamente después de la administración del fármaco de diálisis con el fin de mantener el efecto analgésico no se requiere generalmente. En pacientes con insuficiencia hepática moderada, la prolongación del intervalo entre dosis consecutivas debe considerarse cuidadosamente.