Índice de drogas

Dolor intenso que solo puede tratarse adecuadamente con analgésicos opioides en adultos y niños mayores de 12 años.

1 tabl sobre formulación de liberación comprende 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg o 80 mg de hidrocloruro de oxicodona (y, correspondientemente, 31,6 mg, 63,2 mg, 31,6 mg, 31,6 mg y 63,2 mg de lactosa).

Analgésico opioide. La oxicodona tiene afinidad por los receptores opioides kappa, mi y delta en el cerebro y la médula espinal. No tiene efecto antagónico. El efecto terapéutico se basa principalmente en la anestesia y la sedación. En comparación con la oxicodona en la forma de liberación rápida, administrada sola o en combinación con otras sustancias, la liberación prolongada proporciona alivio del dolor durante un período claramente más prolongado sin una mayor incidencia de efectos secundarios. Oxicodona alcanza C_máx después de aproximadamente 3 horas. Se une con proteínas en 38-45%. T_0,5 es de 4-6 h. Se metaboliza en el intestino y el hígado citocromo P-450 a noroxicodona, oximorfona, y otros compuestos junto con ácido glucurónico. La oxicodona y sus metabolitos se excretan en la orina y las heces.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o cualquiera de los excipientes. Insuficiencia respiratoria grave con hipoxia de órganos y tejidos y / o hipercapnia. Enfermedad obstructiva crónica grave de los pulmones. Síndrome del corazón pulmonar Asma bronquial severo Aumento de la concentración de dióxido de carbono en la sangre. Obstrucción intestinal paralítica. Síndrome de abdomen agudo, retraso en el vaciamiento gástrico.

Debe utilizarse con precaución en pacientes en edad avanzada y los pacientes con cáncer de pulmón gravemente alterada, hígado o riñón, mixedema, hipotiroidismo, enfermedad de Addison (insuficiencia suprarrenal), psicosis asociada con la intoxicación debilitado (por ejemplo. Alcohol) hipertrofia de la glándula prostática, alcoholismo, diagnosticado con adicción a los opiáceos, depilación con alcohol(delirium tremens),pancreatitis, enfermedades de las enfermedades del tracto biliar, enfermedad inflamatoria del intestino, biliares cólico o trastornos urinarios, hipotensión, hipovolemia, en pacientes con condiciones que aumentan la presión intracraneal tal como lesión en la cabeza, trastornos cardiovasculares, epilepsia o propensos a convulsiones en pacientes que toman inhibidores de la monoaminooxidasa . Especial precaución en pacientes en los que la cirugía se realiza en el abdomen, ya que se sabe que los opioides interfieren con la motilidad intestinal y no deben usarse a menos que lo cierto es que la función intestinal es normal. el médico está seguro de la función correcta del intestino en el paciente. Los pacientes con insuficiencia hepática severa deben ser monitoreados de cerca. La depresión respiratoria es el principal riesgo asociado con el uso de opiáceos y ocurre con mayor frecuencia en pacientes ancianos o debilitados. La depresión respiratoria puede conducir a un aumento en la concentración de dióxido de carbono en la sangre y secundaria en el líquido cefalorraquídeo. En pacientes predispuestos, los opiáceos pueden causar hipotensión severa. Con el uso crónico, el paciente puede desarrollar tolerancia al medicamento y esto requiere tomar dosis más altas para lograr el efecto analgésico deseado. El uso prolongado de oxicodona puede causar dependencia física y los síntomas de abstinencia pueden ocurrir después del cese abrupto del tratamiento. Si el tratamiento con oxicodona ya no es necesario, la dosis diaria reduce gradualmente con el fin de prevenir los síntomas de abstinencia (bostezo, midriasis, lagrimeo, rinorrea, temblores, sudoración, ansiedad, agitación, insomnio y convulsiones). La hiperalgesia, que no responde a una escalada de dosis adicional, es muy rara, especialmente en dosis más altas. Puede ser necesaria una reducción de la dosis de oxicodona o un cambio a otro opioide alternativo. La oxicodona tiene un perfil adictivo similar a otros agonistas opioides fuertes.La oxicodona puede ser deseable y abusada por personas con trastornos de adicción latentes o aparentes. Existe el riesgo de desarrollar adicción mental. Sin embargo, cuando se usa como se indica en pacientes con dolor crónico, el riesgo de dependencia física o mental se reduce claramente o se debe evaluar de una manera diferenciada. Se debe tener especial cuidado cuando se prescriba a pacientes que dependen del alcohol o un historial de drogas. clorhidrato de oxicodona, en forma de comprimidos de liberación prolongada no se recomienda para preoperatoria o dentro de las primeras 12-24 horas después de la cirugía. Si no es correcta, parenteral, inyección intravenosa, los excipientes, los comprimidos pueden causar necrosis local del tejido, infección, aumento del riesgo de válvulas endocarditis y del corazón, que puede ser granuloma pulmonar fatal o cualquier otro evento potencialmente fatal. No se ha determinado la eficacia y seguridad de la preparación en niños y adolescentes menores de 12 años y, por lo tanto, no se recomienda su uso. Debido a que los comprimidos contienen lactosa no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa (Lapp) o malabsorción de glucosa-galactosa.

Evitar el uso en el embarazo - los bebés cuyas madres han tomado opioides durante los últimos 3-4 semanas antes del parto debe ser monitoreado para la depresión respiratoria.; Los síntomas de abstinencia pueden ocurrir en recién nacidos cuyas madres han sido tratadas con oxicodona. No lo use durante la lactancia: la oxicodona se excreta en la leche humana y puede causar depresión respiratoria en el recién nacido.

Muy frecuentes: somnolencia, dolor y mareos, estreñimiento, náuseas, vómitos, prurito. Frecuentes: disminución del apetito, ansiedad, confusión, depresión, insomnio, nerviosismo, pensamientos anormales, amnesia, casos aislados de trastornos del habla, debilidad, temblores, disnea, broncoespasmo, sequedad de boca, que rara vez se acompaña de sed, dolor abdominal, diarrea, dispepsia, pérdida de apetito, erupciones cutáneas, incluyendo erupción cutánea, en casos raros, aumento de la sensibilidad a la luz, en casos individuales, urticaria o dermatitis exfoliativa, sudoración, aumentó la urgencia urinaria, estados de debilidad. Poco frecuentes: hipersensibilidad, el síndrome de secreción inadecuada de la hormona antidiurética, la deshidratación, la agitación, labilidad emocional, euforia, alucinaciones, disminución de la libido, la drogadicción, la despersonalización, alteración del gusto, trastornos de la visión, hipersensibilidad a los sonidos, la amnesia, convulsiones, hipertonía, tanto el aumento y disminuir la tensión muscular, contracciones musculares involuntarias, hipoestesia, coordinación anormal, malestar, trastornos del habla, síncope, parestesias, alteraciones del gusto, visión borrosa, lagrimeo anormal, miosis, vértigo, taquicardia supraventricular, palpitaciones (asociado con el síndrome de abstinencia ), vasodilatación, aumento de la tos, dolor de garganta, rinitis, cambios de voz, depresión respiratoria, úlceras en la boca, gingivitis, estomatitis, flatulencia, disfagia, reflujo, obstrucción intestinal, aumento de la actividad de la enzima de hígado roble, piel seca, retención urinaria, trastornos de deseo sexual, disfunción eréctil, lesión accidental, dolor (por ejemplo. dolor en el pecho), edema, dolor de cabeza, la dependencia física de los síntomas de abstinencia, tolerancia a la droga, escalofríos, malestar, edema periférico, sed. Raras: linfadenopatía, hipotensión, hipotensión ortostática, sangrado de las encías, aumento del apetito, melena, decoloración de los dientes, herpes simple, urticaria, hematuria, aumento o reducción del peso corporal, subcutánea celulitis (celulitis). Las reacciones no conocida, la agresión, la excesiva sensación de dolor, caries dental, colestasis, cólicos biliares, la amenorrea. La tolerancia y la adicción pueden desarrollarse.

Por vía oral. La dosis debe ajustarse a la gravedad del dolor y la sensibilidad individual del paciente.Adultos y adolescentes ≥12 años: La dosis inicial habitual en pacientes previamente no opioide es 10 mg cada 12 horas, algunos pacientes pueden responder a la dosis inicial de 5 mg, lo que reduce la incidencia de reacciones adversas. En pacientes tratados previamente con opioides, la dosis inicial puede ser mayor.De acuerdo con ensayos clínicos controlados, 10-13 mg de clorhidrato de oxicodona en forma de liberación sostenida corresponde a aproximadamente 20 mg de sulfato de morfina en forma de liberación sostenida. En el caso de un cambio en la terapia con otros opioides, se recomienda comenzar el tratamiento con tabletas de liberación prolongada, dando 50-75% de la dosis calculada de oxicodona. Algunos pacientes que toman tabletas de liberación prolongada necesitan analgésicos en forma de liberación rápida para aliviar el dolor rápidamente. La preparación no se recomienda para el tratamiento del dolor agudo y / o intercurrente. Una dosis única de un medicamento de alivio rápido debe ser 1/6 de la dosis diaria de tabletas de liberación prolongada. El uso de un medicamento que se libera rápidamente más de dos veces al día significa que debe aumentar la dosis de tabletas de liberación prolongada. La dosis no se debe aumentar con más frecuencia que cada 1-2 días hasta que se arregle una dosis fija administrada dos veces al día. El aumento de la dosis de 10 mg a 20 mg administrados cada 12 horas se debe hacer gradualmente, en aproximadamente 1/3 de la dosis diaria. El objetivo es establecer una dosis específica para el paciente que, en una dosis doble diaria, permita un alivio adecuado del dolor con efectos secundarios moderados y el uso de la menor cantidad posible de analgésicos durante todo el tratamiento. Para la mayoría de los pacientes, es eficaz administrar la misma dosis de la preparación por la mañana y por la noche con un intervalo de 12 h. Algunos pacientes pueden beneficiarse de una distribución desigual de las dosis a lo largo del día. La dosis efectiva más baja debe administrarse. En el tratamiento del dolor no relacionado con el cáncer, una dosis de 40 mg por día suele ser suficiente, pero puede ser necesaria una dosis más alta. Los pacientes con dolor por cáncer pueden requerir dosis de 80-120 mg, y en casos individuales hasta 400 mg. Si se requieren dosis más altas, esto se debe considerar de forma individual teniendo en cuenta la efectividad del paciente, la tolerabilidad y el riesgo de efectos secundarios. La preparación no debe usarse más de lo necesario. Si se necesita una terapia a largo plazo debido al tipo y etapa de la enfermedad, se recomienda una monitorización cuidadosa y regular para determinar si se debe continuar el tratamiento y en qué medida.Interrupción del tratamiento. Si la terapia ya no está indicada, se recomienda reducir gradualmente la dosis diaria para prevenir los síntomas del síndrome de abstinencia.Grupos especiales de pacientes. Por lo general, los pacientes de edad avanzada no necesitan ajustar su dosis. En pacientes con insuficiencia renal o función hepática, la dosis inicial recomendada en pacientes adultos debe reducirse a la mitad (p. Ej., Una dosis diaria total de 10 mg administrada por vía oral a pacientes que no han usado opioides previamente) y la dosis debe ajustarse individualmente. Los pacientes en riesgo, como aquellos con baja masa corporal o el lento metabolismo de los medicamentos que no han tomado opioides antes, deberían recibir inicialmente la mitad de la dosis recomendada para adultos; la dosis debe aumentarse de acuerdo con la condición clínica individual del paciente. El medicamento no debe usarse en niños <12 años.Método de administración. Las tabletas deben tomarse dos veces al día, con o sin alimentos, con una cantidad suficiente de líquido. Las tabletas deben tragarse enteras, no deben romperse, masticarse o triturarse. Tomar tabletas rotas, agrietadas o trituradas conduce a la rápida liberación y absorción de una dosis potencialmente mortal de oxicodona.