Índice de drogas

Ataques epilépticos primarios: ataques típicos e inusuales del inconsciente (petit mal), convulsiones mioclónicas, convulsiones tónico-clónicas (gran mal), formas mixtas de convulsiones tónico-clónicas y convulsiones de los ataques atónicos inconscientes. El fármaco también se puede utilizar en otros tipos de epilepsia, no responder adecuadamente a otros fármacos antiepilépticos, tales como convulsiones parciales: a la vez simple (focal) y complejo (psicomotor); convulsiones secundariamente generalizadas, especialmente convulsiones acinéticas y atónicas. En el caso de las convulsiones generalizadas primarias, el medicamento a menudo puede usarse como monoterapia. En las convulsiones parciales, con mayor frecuencia es necesario introducir una terapia de combinación, como en las convulsiones de formas secundariamente generalizadas y mixtas de convulsiones principalmente generalizadas y parciales. Tratamiento de episodios maníacos en el trastorno bipolar, cuando el litio está contraindicado o es poco tolerado. La continuación del tratamiento con valproato puede considerarse en pacientes que han respondido clínicamente a la terapia con manía valproato aguda.

1 tabl la liberación sostenida contiene 300 mg o 500 mg de valproato de sodio.

Anticonvulsivo El mecanismo de acción probablemente consiste en aumentar la concentración de GABA en la hendidura sináptica. También afecta a los neurotransmisores excitatorios. También puede tener un efecto directo sobre los canales de sodio y potasio en las membranas neuronales. Se absorbe bien después de la administración oral, la biodisponibilidad es del 90-100% (los alimentos pueden aumentar la velocidad de absorción del fármaco, pero no cambian la biodisponibilidad). Después de una dosis única de la preparación, la concentración máxima en la sangre se alcanza después de 8.6 +/- 2 h. En 90-95% se une a proteínas plasmáticas. La unión a proteínas se reduce a dosis más altas del fármaco, en pacientes de edad avanzada, con insuficiencia renal o hepática, y en personas con hipoalbuminemia. El metabolismo de la droga se produce en el hígado, principalmente en el proceso de glucuronidación y, en menor medida, en el proceso de oxidación; excreción urinaria. T_0,5 es de 12-16 h, mientras los pacientes toman medicamentos que inducen enzimas hepáticas T_0,5 es de 4 a 9 horas

Valproato de sodio de hipersensibilidad o cualquiera de los excipientes. Hepatitis crónica o aguda. Insuficiencia hepática grave, especialmente antecedentes relacionados con las drogas o antecedentes familiares. Insuficiencia pancreática severa Porfiria. Tendencia a sangrar

Debido al riesgo de problemas graves de hígado, que puede ser fatal, el medicamento debe utilizarse con precaución, especialmente en bebés y niños de hasta 3 años con epilepsia severa, especialmente cuando tienen un retraso mental, daño cerebral, enfermedad metabólica o degenerativa de antecedentes genéticos o antecedentes de enfermedad hepática. En este grupo de pacientes, el ácido valproico debe administrarse como monoterapia. La mayoría de los casos de efectos hepatotóxicos se observan durante los primeros 6 meses de tratamiento, especialmente entre las 2 y 12 semanas. En los niños mayores de 3 años, el riesgo de daño hepático disminuye con la edad. En niños pequeños, en pacientes con epilepsia grave, daño cerebral o cuando se usan varios medicamentos antiepilépticos, el riesgo de pancreatitis aguda que puede ser mortal aumenta al mismo tiempo. La insuficiencia hepática combinada con pancreatitis aumenta el riesgo de muerte. El uso concomitante de valproato y salicilatos debe evitarse en niños menores de 3 años debido al riesgo de toxicidad hepática y hemorragia. No se recomienda el uso de valproato en pacientes con trastornos del ciclo de la urea. En pacientes con lupus eritematoso sistémico, la preparación solo se debe usar después de una cuidadosa consideración de los riesgos y beneficios del tratamiento. Los pacientes con antecedentes de fractura de médula ósea deben ser monitoreados cuidadosamente. En pacientes con insuficiencia renal, se debe considerar un aumento en la concentración de ácido valproico no plasmático y la dosis se debe reducir según sea necesario.Considere la inmediata interrupción en el deterioro inexplicado síntomas clínicos generales de daño en el hígado, y (o) pancreatitis, trastornos de la coagulación, más de 2 o 3 veces aumento de ALT o AST, incluso en ausencia de síntomas clínicos (para ser tenido en cuenta la inducción de las enzimas hepáticas por fármacos usados ​​en combinación), moderada (1-1,5 veces) aumenta en ALT o AST, acompañado por una enfermedad febril aguda, deterioro significativo en los parámetros de coagulación y los efectos adversos de la dosis. Los pacientes que toman fármacos antiepilépticos informaron pequeño aumento del riesgo de pensamientos y comportamientos suicidas - Los pacientes deben ser cuidadosamente monitorizados para detectar signos de ideación y comportamiento suicida y, si es necesario, considerar el uso de un tratamiento diferente. No se recomienda la administración concomitante de valproato sódico con carbapenémicos. La seguridad y eficacia en el tratamiento de los episodios maníacos en el trastorno bipolar no han sido establecidas en pacientes menores de 18 años de edad.

Debido a la posibilidad de defectos de nacimiento y el desarrollo en los niños que habían estado expuestos al valproato en el útero, en el tratamiento de la epilepsia y los pacientes con trastorno bipolar, que puedan quedar embarazadas, los medicamentos que contienen valproato deben ser prescritos sólo en el caso en que otras formas de los tratamientos no son efectivos o no son bien tolerados. Los pacientes deben usar anticonceptivos efectivos, y el tratamiento debe estar bajo la supervisión de un médico que tenga experiencia en el tratamiento de estas enfermedades. Para las pacientes que quedan embarazadas o que planean quedar embarazadas durante el tratamiento con valproato, se deben considerar opciones de tratamiento alternativas. La necesidad de realizar pruebas y un nuevo análisis de beneficio beneficio-beneficio para las mujeres y las niñas que toman valproato deben revisarse periódicamente. Se debe informar a las pacientes sobre el riesgo de valproato durante el embarazo (información sobre el embarazo de acuerdo con las recomendaciones de EMA del 21/11/2014). El valproato penetra en pequeña medida en la leche. No se observaron reacciones adversas en niños alimentados. La abstinencia del seno generalmente no es necesaria.

Muy frecuente: hiperamonemia aislada. Común: leve y transitoria mielosupresión, trombocitopenia, dar la mano, parestesia, dolor de cabeza, pérdida de cabello transitoria, el adelgazamiento del cabello, irregularidades menstruales, aumento de peso, pérdida de peso, aumento o disminución del apetito. hemorragia Poco frecuentes; hiperactividad, irritabilidad, náuseas, vómitos, aumento de la salivación, trastornos gastrointestinales, insuficiencia hepática, a veces con hiperamonemia y somnolencia (niños, estas condiciones puede ser particularmente grave y fatal), edema periférico de curso severo Raras: disminución de los niveles de fibrinógeno, lupus eritematoso sistémico, síndrome de Fanconi, el aumento de testosterona, nistagmo, mareos, hiperamonemia con síntomas neurológicos, pérdida de la audición, deterioro de la función pancreática (a veces mortal), osutkowa erupción cutánea, vasculitis cutánea, eritema multiforme , amenorrea, ovario poliquístico, estomatitis, porfiria. médula ósea muy raro, a veces con agranulocitosis, anemia y pancitopenia, linfocitosis, tiempo de sangrado prolongado, nocturia, alucinaciones, tinnitus, necrosis, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson. Conocido: hay informes de la densidad ósea mineral zmiejszeniu, osteoporosis, osteopenia, y las fracturas y por los pacientes tratados con valproato de sodio en la terapia a largo plazo. Por otra parte, observaron: fatiga, apatía, ataxia, confusión, estupor, coma se extiende en una coma transitoria y la demencia con la atrofia cerebral parkinsonismo reversible y transitoria.

Por vía oral.monoterapia. Dosis inicial: adultos, adolescentes, niños: 10-15 mg / kg diariamente en dos o más dosis divididas. La dosis debe aumentarse gradualmente a intervalos semanales de 5-10 mg / kg, hasta que se logre el efecto terapéutico deseado. Dosis de mantenimiento: adultos y adolescentes: 9-35 mg / kg diariamente; niños: 15-40 mg / kg diariamente en una dosis o dos dosis divididas. Niños sobre el mes demenos de 20 kg deben recibir valproato de sodio en una forma farmacéutica diferente debido a la necesidad de ajustar la dosis del preparado.Terapia de combinación. Cuando la formulación se usa en combinación con preparaciones utilizadas anteriormente o lo reemplaza previamente usado en medicina, reducción de la dosis de formulación (especialmente fenobarbital) aplicada previamente con el fin de evitar efectos secundarios. Si se va a suspender el uso de la preparación existente, la retirada debe ser gradual. Debido a la inducción de las enzimas por otros fármacos anti-epilépticos (tales como fenobarbital, fenitoína, primidona, y carbamazepina) es reversible después de 4-6 semanas. Adoptado después de la última uno de estos medicamentos debe determinar la concentración de ácido valproico en la sangre y, si es necesario, para reducir su dosis diaria
En pacientes de edad avanzada, la farmacocinética del medicamento puede verse alterada, por lo tanto, la dosis debe determinarse en función del control de las convulsiones. En pacientes con insuficiencia renal debe ser considerado para aumentar la concentración de la forma libre de ácido valproico en la sangre y, si es necesario, reducir la dosis.Episodios maníacos en el trastorno bipolar. Adultos: la dosis diaria debe determinarse individualmente. La dosis diaria inicial recomendada es de 750 mg. Además, se obtuvo un perfil de seguridad satisfactorio en ensayos clínicos a una dosis inicial de 20 mg / kg. Las formas de dosificación de liberación sostenida se pueden administrar 1 o 2 veces al día. La dosis debe aumentarse tan pronto como sea posible para lograr la concentración terapéutica más baja que asegure el efecto clínico deseado. La dosis diaria promedio generalmente es entre 1000 y 2000 mg. Pacientes que reciben dosis diarias superiores a 45 mg / kg deben permanecer bajo estrecha observación.
La preparación debe tomarse durante o después de una comida. Trague las tabletas enteras, no las mastique, aplaste, tome abundante líquido.