Índice de drogas

Estado epiléptico o convulsiones repetitivas a intervalos cortos. Prevención de convulsiones después de procedimientos neuroquirúrgicos y / o lesiones en la cabeza. Arritmias cardíacas agudas, en el curso de envenenamiento con glucósidos digitálicos, después de infarto de miocardio, bajo anestesia general, cirugía cardíaca, durante el cateterismo cardíaco y desfibrilación eléctrica.

1 ampolla de 5 ml contiene 250 mg de fenitoína.

Derivado de hidantoína con efecto anticonvulsivo. Estabiliza la membrana celular, afecta el transporte de iones de sodio, calcio y potasio. Inhibe la diseminación de las descargas corticales, evitando así la generalización de las convulsiones; aumenta el umbral de convulsiones. Reduce la fase tónica, pero no afecta la fase clónica de las convulsiones. En dosis terapéuticas, no tiene propiedades sedantes, pero funciona de forma antiarrítmica. Después de la administración intravenosa, comienza a funcionar después de aproximadamente 20 minutos; T_0,5 es de 10-15 h. Las proteínas plasmáticas están un 40-45% ligadas. Metabolizado en el hígado, excretado en la orina y las heces en forma de metabolitos.

Hipersensibilidad a los componentes de la droga u otras hidantoínas. Bradicardia sinusal, bloqueo sinoauricular, bloqueo auriculoventricular IIst. y el siglo tercero, el equipo de Adams-Stokes. Administración conjunta con delavirdina (debido a la posibilidad de pérdida de la respuesta virológica y resistencia a la delavirdina o inhibidores de la transcriptasa inversa). Debido al alto pH de la solución, no administre el medicamento a la arteria.

En adultos, la tasa de administración no debe exceder los 50 mg / min, en neonatos 1-3 mg / kg / min. Use con cuidado en personas ancianas o severamente enfermas - con mayor frecuencia están expuestas a complicaciones graves asociadas con una administración demasiado rápida del producto o demasiado. Se debe tener especial cuidado en los pacientes durante los primeros 3 meses después del infarto de miocardio y en pacientes con gasto cardíaco reducido (volumen de eyección del ventrículo izquierdo inferior al 35%). Precaución en pacientes con hipotensión. Usar con precaución en pacientes con daño severo a las células sanguíneas y la médula ósea. Los pacientes que toman anticonvulsivantes, incluida la fenitoína, han informado síndrome de hipersensibilidad (HSS) o erupción farmacológica con eosinofilia y síntomas potencialmente mortales (DRESS) potencialmente mortales. Los síntomas iniciales pueden parecerse a una infección viral aguda y generalmente ocurren de 2 a 4 semanas después de la primera exposición. Los pacientes con un mayor riesgo de desarrollar HSS / DRESS son personas negras en las que este síndrome ha ocurrido o se ha producido previamente en sus familias, así como pacientes inmunocomprometidos. La fenitoína puede causar efectos secundarios raros pero potencialmente mortales en la piel (dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica). En tales casos, el medicamento debe suspenderse y nunca volver a administrarse. Si la erupción es más leve (mórbida o plana), el tratamiento puede repetirse después de una erupción cutánea completa. Fanytoin no es efectivo en el tratamiento de las convulsiones del inconsciente (petit mal). Si hay convulsiones simultáneas tónico-clónicas (tipo grand mal) y convulsiones del inconsciente (petit mal), es necesario utilizar una terapia combinada. Los pacientes con insuficiencia hepática pueden necesitar reducir la dosis de mantenimiento para evitar acumulación y toxicidad. La fenitoína no está indicada para el tratamiento de las convulsiones causadas por hipoglucemia u otros trastornos metabólicos (puede afectar el metabolismo de la glucosa e inhibir la liberación de insulina). Se recomienda precaución cuando se trata a pacientes con diabetes. Puede aumentar los síntomas de las personas que tienen porfiria. El producto contiene etanol, usado cuidadosamente en personas con alcoholismo. El contenido de etanol también se debe tener en cuenta cuando se usa el medicamento en mujeres embarazadas y lactantes, en niños y en pacientes con enfermedad hepática. Los pacientes deben ser monitoreados en busca de signos de ideación y comportamiento suicida.

Tanto los factores genéticos como la epilepsia pueden llevar a malformaciones fetales en mayor medida que la terapia con medicamentos. La mayoría de las mujeres embarazadas que usan medicamentos anticonvulsivos dan a luz a niños sanos. Para los pacientes con crisis epilépticas severas no se debe suspender el fármaco, ya que es una alta probabilidad de ocurrencia de un estado epiléptico asociado con la hipoxia que representa una amenaza a la vida. En casos individuales, se puede considerar la retirada de fenitoína en mujeres con epilepsia antes del embarazo o durante el embarazo, pero después de analizar si la interrupción de la fenitoína (y por lo tanto la posible aparición de convulsiones) no es un gran riesgo para el embrión y el feto en comparación con el fármaco. Los anticonvulsivos, como la fenitoína, pueden causar malformaciones en la descendencia en un pequeño número de pacientes con epilepsia (por ejemplo labio / paladar hendido, malformaciones cardíacas.) - El papel de la droga en tales casos no es clara. La fenitoína puede utilizarse durante el embarazo, sobre todo al principio, sólo en los casos en que la evaluación de los beneficios médicos para la madre supera el riesgo potencial para el feto. Además, en los niños cuyas madres recibieron fenitoína y otros fármacos antiepilépticos han sido reportados con mayor frecuencia el síndrome fetal hidantoína (deficiencia de peso, microcefalia, retraso mental). Estas características a menudo se asocian con la inhibición intrauterina del desarrollo fetal por otras razones. En los niños cuyas madres recibieron fenitoína durante el embarazo, se han notificado casos aislados de tumores malignos, incluido neuroblastoma. aumento observado en la incidencia de convulsiones en el embarazo, que puede ser causada por la mala absorción o el metabolismo de la fenitoína - una determinación periódica de los niveles séricos de la fenitoína para ajustar la dosis a la condición del paciente. Después del parto, se debe considerar volver a la dosis recomendada antes del embarazo. Ha habido informes de trastornos de la coagulación sanguínea en recién nacidos cuyas madres tomaron fenitoína. Una medida preventiva y curativa eficaz es administrar vitamina K a una mujer antes del parto y un bebé recién nacido al nacer. La fenitoína se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades, no se recomienda durante la lactancia.

trastornos del sistema nervioso: nistagmo, inquietud ataxia, dificultad para hablar, deterioro de la coordinación, confusión, parestesias, somnolencia, mareos (origen laberíntico), insomnio, nerviosismo transitoria, temblores musculares, dolores de cabeza, somnolencia, casos raros de discinesias, incluyendo corea, distonía temblor y agitación áspera de las manos; La neuropatía periférica sensorial (principalmente en pacientes que reciben fenitoína a largo plazo), convulsiones tónicas, gusto anormal. Trastornos cardíacos: hipotensión severa, reacciones cardiotóxicos y muertes depresión y la conducción ventricular y fibrilación auricular (complicaciones graves se producen con mayor frecuencia en la enfermedad de edad avanzada o debilitados). Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: función respiratoria alterada que incluye paro respiratorio; neumonía. Trastornos generales y en el lugar de administración: reacciones de hipersensibilidad, reacciones anafilactoides, anafilaxis, irritación local, inflamación y dolor, necrosis y separar el tejido necrótico del tejido sano después de la inyección subcutánea o perivascular; hinchazón, decoloración y dolor que ocurren distalmente desde el sitio de la inyección. Piel y tejido subcutáneo trastornos del tejido: síntomas dermatológicos, que a veces se acompaña de fiebre, exantema incluyen płonicopodobne o sarampión; otros tipos de dermatitis son menos comunes; exfoliativa bullosa o dermatitis purpuric, lupus eritematoso, muy raramente síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica necrolisis epidérmica. Sangre y del sistema linfático trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis, anemia aplásica con depresión de la médula ósea o sin macrocitosis, anemia megaloblástica, linfadenopatía (local o generalizada), incluyendo las glándulas benignas, supuesta linfoma, enfermedad de Hodgkin. Trastornos gastrointestinales: insuficiencia hepática aguda, hepatotoxicidad, daño hepático, vómitos, náuseas, estreñimiento.Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: engrosamiento de los rasgos faciales, agrandamiento de los labios, hiperplasia gingival, hirsutismo, poliartritis, rara vez la enfermedad de Peyronie y la contractura de Dupuytren; reducción de la densidad mineral ósea, osteopenia, osteoporosis y fracturas en pacientes con terapia a largo plazo. Trastornos del sistema inmunitario: síndrome de hipersensibilidad / erradicación del fármaco con eosinofilia y síntomas generales (HSS / DRESS) en casos raros que conducen a la muerte; lupus eritematoso sistémico, periarteritis nodosa e inmunoglobulina. Trastornos renales y urinarios: nefritis intersticial. Pruebas de laboratorio: la fenitoína puede causar una pequeña disminución en las concentraciones séricas de tiroxina libre (sin afectar los resultados de las pruebas de hipotiroidismo). Puede resultar en una disminución de yodo unido a proteínas de suero, o reducir las concentraciones de metopironu dexametasona, aumento de la glucosa en suero, fasfatazy alcalina γ-glutamil y disminuciones en calcio y ácido fólico. Puede afectar los resultados de la prueba de diabetes.

Por vía intravenosa. Es necesario controlar el ECG, la presión arterial, el estado aurológico y controlar regularmente el nivel de fenitoína del paciente. Observe los síntomas de la depresión respiratoria. El bolo parenteral de fenitoína se debe administrar a una velocidad que no exceda los 50 mg / min en adultos, una vena grande, una aguja de alto calibre o un catéter intravenoso. Para la infusión, el medicamento debe diluirse en 50-100 ml de solución salina fisiológica, con la concentración final de fenitoína en una solución que no exceda los 10 mg / ml. Debido a la baja velocidad de administración de fenitoína, generalmente se requerirán otros procedimientos para el control rápido de las convulsiones, incluyendo administración intravenosa simultánea de benzodiazepina o barbitúrico intravenoso de acción corta.Estado epiléptico o convulsiones repetitivas a intervalos cortos. Adultos y adolescentes a partir de 13 años: la dosis inicial de 230 mg de fenitoína por vía intravenosa a una velocidad máxima de 0,5 ml / min. Si las convulsiones no desaparecieron después de 20-30 minutos. la dosis se puede repetir Después de la retirada de las convulsiones se puede administrar por vía intravenosa 230 mg de fenitoína a 1,5-6 h. Con el fin de obtener una rápida saturación de la droga se puede dar una dosis diaria máxima de 17 mg / kg. Niños hasta 12 años: el primer día la dosis diaria máxima es de 30 mg / kg, en el segundo día 20 mg / kg, en el tercer día 10 mg / kg. La velocidad de infusión máxima es de 1 mg / kg. por un minutoPrevención de convulsiones después de procedimientos neuroquirúrgicos y / o lesiones en la cabeza. Adultos y adolescentes a partir de 13 años: 1-2 ampollas, es decir, 230-460 mg de fenitoína diariamente en una vena con una velocidad máxima de 0,5 ml / min. Niños menores de 12 años: 5-6 mg / kg con una tasa de inyección reducida según el peso corporal y la edad del niño.Arritmias cardíacas agudas (solo en situaciones que requieren ayuda urgente): una dosis de 3.5-5 mg / kg por vía intravenosa a una velocidad de 30-50 mg / min. Si es necesario, la dosis puede repetirse. Una dosis diaria total de 700-1000 mg suele ser suficiente. La duración de la terapia depende de la enfermedad subyacente y su curso. Es ilimitado, siempre que el medicamento sea bien tolerado.