Índice de drogas

Monoterapia de las crisis epilépticas parciales con o sin generalización secundaria y las convulsiones clónico-tónicas generalizadas primarias en adultos, adolescentes y niños de la edad de 6 años. Terapia concomitante en niños (de 2 años y más), adolescentes y adultos con crisis convulsivas de inicio parcial con o sin generalización secundaria o convulsiones generalizadas primarias con crisis tónico-clónicas y para el tratamiento de convulsiones asociadas con el síndrome de Lennox-Gastaut. Profilaxis de la migraña en adultos después de una cuidadosa consideración de otras terapias alternativas. Topiramate no se recomienda para el tratamiento de la cefalea aguda.

1 tabl POWL. contiene 25 mg, 50 mg, 100 mg o 200 mg de topiramato.

Medicina antiepiléptica También es efectivo en la prevención de migrañas. Las tres propiedades farmacológicas del topiramato pueden contribuir a la actividad antiepiléptica. El topiramato reduce la frecuencia de los potenciales de acción en las neuronas que experimentan despolarización prolongada, lo que indica el bloqueo de los canales de sodio dependientes del voltaje. Aumenta la actividad de GABA a través de los receptores de GABA_la. Tiene un efecto antagónico sobre la estimulación de los receptores de glutamato que pertenecen al subtipo de receptor kainato / AMPA sin ningún efecto visible sobre los receptores del subtipo NMDA. Además, el topiramato inhibe algunas isoenzimas de la anhidrasa carbónica (sin embargo, este efecto no se considera el principal componente antiepiléptico de la actividad del topiramato). Después de la administración oral, el topiramato se absorbe rápida e independientemente del tracto gastrointestinal, la biodisponibilidad es de aproximadamente 80%. La farmacocinética de topiramato es de naturaleza lineal. El grado de unión a las proteínas plasmáticas es del 13-17%. El topiramato se metaboliza aproximadamente en un 20% en el hígado. La administración concomitante de fármacos antiepilépticos que inducen enzimas hepáticas puede aumentar el metabolismo del topiramato al 50%. El topiramato y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina. T_0,5 es de aproximadamente 21 h. En pacientes con función renal normal, la concentración de fármaco en la sangre alcanza un estado estacionario después de 4-8 días de tratamiento, mientras que los pacientes con insuficiencia renal moderada o grave después de 10-15 días de tratamiento con topiramato. El aclaramiento plasmático y renal del topiramato se reduce en pacientes con insuficiencia renal. El aclaramiento plasmático se reduce en pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave. En niños menores de 12 años, la eliminación de topiramato es mayor, y T_0,5 más corto.

Hipersensibilidad al topiramato u otros ingredientes. Prevención de la migraña en mujeres embarazadas y mujeres en edad fértil que no usan métodos anticonceptivos efectivos.

Utilizar con precaución en pacientes con moderada a severa insuficiencia renal o hepática (aclaramiento reducido, topiramato), propensos a los cálculos renales (nefrolitiasis historia, hipercalciuria) que reciben medicamentos que predisponen a la urolitiasis. La hidratación durante el tratamiento con topiramato puede reducir el riesgo de cálculos renales. El topiramato puede reducir la transpiración, que se debe tener en cuenta durante el aumento de la actividad física y la alta temperatura, debido al mayor riesgo de sobrecalentamiento de los efectos secundarios relacionados. se recomienda la terapia Topiramato para medir la concentración de bicarbonato en la sangre, particularmente en pacientes con aumento de la susceptibilidad a la acidosis metabólica (pacientes con enfermedad renal, enfermedad respiratoria grave, estado epiléptico, diarrea, post-quirúrgica, durante una dieta cetogénica y medicamentos recibidos que inhiben la anhidrasa carbónica ). Si se desarrolla acidosis metabólica y persiste, se debe considerar la reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento con topiramato. Si hay una pérdida de peso clínicamente significativa durante el tratamiento, considere aumentar la ingesta de alimentos o una dieta suplementaria. Debido a la posibilidad de trastornos del estado de ánimo, depresión e ideas suicidas, los pacientes que toman topiramato deben estar bajo supervisión médica constante.En el caso de alteraciones visuales y la presión intraocular elevada se debe interrumpir el topiramato y recomendar consulta oftalmológica. Debido a la presencia de lactosa, los pacientes con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o mala absorción de glucosa y galactosa no deben tomar preparación.

En estudios con animales, el topiramato penetró en la barrera placentaria y fue teratogénico. En el tratamiento de la epilepsia formulación pueden usarse durante el embarazo cuando los beneficios esperados superan los riesgos potenciales. El topiramato se excreta en la leche humana - de mama alimentar a los animales usarse después de una cuidadosa consideración de los beneficios y riesgos del uso. El topiramato está contraindicado para su uso en la prevención de la migraña en las mujeres embarazadas y en mujeres en edad fértil que no utilicen métodos anticonceptivos eficaces.

Muy frecuentes: pérdida de peso, parestesia, somnolencia, mareos, náuseas, diarrea, nasofaringitis, fatiga, depresión. A menudo, el aumento de peso, anemia, trastornos de déficit de atención, trastornos de la memoria, la amnesia, trastornos cognitivos, trastornos mentales, convulsiones psicomotoras, pérdida de coordinación, temblores, letargia, hipoestesia, nistagmo, disgeusia, vértigo, disartria, temblor y la intención, sedación, visión borrosa, visión doble, visión borrosa, vértigo, tinnitus, dolor de oído, falta de aliento, sangrado de la nariz, la congestión de las membranas mucosas de la nariz, la nariz acuosa nasal, vómitos, estreñimiento, dolor en el abdomen superior, indigestión, dolor abdominal , una sensación de sequedad en la boca, molestias en el estómago, parestesia alrededor de la boca, gastritis, malestar abdominal, cálculos renales, frecuencia urinaria, disuria, alopecia, erupción cutánea, prurito, artralgia, calambres y el dolor muscular, temblor, debilidad muscular , dolor en las estructuras musculoesqueléticas del cofre, yo mismo dłowstręt, disminución del apetito, fiebre, astenia, irritabilidad, trastornos de la marcha, malestar, apatía, sensibilidad, procesos de pensamiento lento, insomnio, habla expresiva, ansiedad, confusión, desorientación, agresividad, abruptamente cambió el estado de ánimo, ansiedad, depresión, ira, comportamiento incorrecto Poco frecuentes: la presencia de cristales en la orina, prueba anormal colocando un pie detrás de la otra, disminución del número de células blancas de la sangre, bradicardia, bradicardia sinusal, palpitaciones, leucopenia, trombocitopenia, linfadenopatía, eosinofilia, disminución del nivel de conciencia, grand convulsiones mal, el daño a la visión El síndrome de las crisis parciales, trastorno del habla, hiperactividad psicomotora, síncope, alteraciones sensoriales, la producción excesiva de saliva, somnolencia, afasia, la repetición, la hipocinesia, discinesia, mareo postural, la mala calidad del sueño, sensación de ardor, pérdida de la sensibilidad, el olfato síndrome equivocada, cerebelosa, dyzestezja, sabor deteriorada, estupor, torpeza, migraña aura, la falta de sabor, dysgraphia, disfasia, neuropatía periférica, presíncope, distonía, hormigueo, la reducción de la agudeza visual, escotoma, miopía, sensaciones anormales en el ojo, el ojo seco, fotofobia, blefaroespasmo, aumento de lágrimas e, flashes, midriasis, la presbicia, la sordera (incluyendo una sola cara, neurosensorial), molestias en el oído, pérdida de la audición, disnea de esfuerzo, la secreción excesiva de sinusitis, disfonía, pancreatitis, flatulencia, enfermedad de reflujo gastroesofágico, dolor en el abdomen inferior. hipoestesia alrededor de la boca, sangrado de las encías, distensión abdominal, malestar abdominal, dolor en el abdomen, salivación excesiva, dolor en la boca, mal aliento, dolor en la lengua, las piedras en el tracto urinario, incontinencia urinaria, hematuria, una repentina sensación de urgencia vejiga, cólico renal, dolor en los riñones, sin sudor, hipoestesia facial, urticaria, eritema, prurito generalizado, erupción macular, decoloración de la piel, dermatitis alérgica, edema facial, hinchazón de las articulaciones, rigidez musculoesquelética, dolor en el flanco, fatiga muscular, La acidosis metabólica, hipopotasemia, aumento del apetito, polidypsia, hipotensión, ortost ortostática atyczna, enrojecimiento, rubor, hipertermia, sed excesiva, molestias grypopodone, lentitud, enfriamiento periférico, sensación de intoxicación, ansiedad, dificultades de aprendizaje, disfunción eréctil, disfunción sexual,pensamientos suicidas e intentos, alucinaciones, trastornos psicóticos, alucinaciones auditivas y visuales, la apatía, la falta de habla espontánea, trastornos del sueño, la inestabilidad afectan, disminución de la libido, inquietud, llanto, atascos en el habla, el estado de ánimo de euforia, paranoia, perseveración, trastorno de pánico, dificultad para leer, insomnio inicial, afecto plano, pensamiento anormal, pérdida de la libido, la indiferencia, insomnio medio, dispersión, despertar de madrugada, ataques de pánico. Raras: reducción de la concentración de bicarbonato de sodio en la sangre, neutropenia, apraxia, perturbación del ritmo circadiano, hiperestesia, debilidad o anosmia, el temblor esencial, la acinesia, la falta de respuesta a estímulos, ceguera transitoria ceguera unilateral, glaucoma, alteraciones de la acomodación, el daño a la percepción de profundidad a la imagen, escotoma espumoso, inflamación de los uréteres párpados, ceguera, ambliopía, piedras, acidosis uretral, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, olor anormal de la piel, hinchazón alrededor de los ojos, las colmenas locales, molestias en las extremidades, acidosis, síndrome de Raynaud hiperclorémica, hinchazón de la cara, calcinosis, la manía, la anorgasmia, trastornos de ansiedad, trastornos de excitación sexual, sentimientos de desesperanza, desesperación, trastorno del orgasmo, hipomanía, disminución de la sensibilidad del orgasmo. Muy raros: glaucoma de ángulo cerrado, la degeneración macular, movimientos oculares anormales, necrólisis epidérmica tóxica, inflamación alérgica, edema conjuntival. Los eventos adversos reportados con mayor frecuencia en niños que en adultos incluyen: disminución del apetito, aumento del apetito, acidosis hiperclorémica, hipopotasemia, comportamiento anormal, episodios de agresividad, apatía, dificultad para dormir, pensamientos suicidas, pérdida de concentración, letargo, el ritmo circadiano, el sueño de baja calidad, aumento de lagrimeo, bradicardia sinusal, sensaciones anormales y alteraciones de la marcha. Los eventos adversos que se han producido sólo en los niños incluyen: eosinofilia, hiperactividad psicomotora, vértigo, vómitos, hipertermia, fiebre y dificultad para aprender.

Por vía oral. La dosis inicial y la tasa de su aumento se deben ajustar individualmente para cada paciente. Con el fin de lograr la prevención óptima de las convulsiones en adultos y niños, el tratamiento debe iniciarse con una dosis baja y aumentar gradualmente la dosis hasta la dosis mínima eficaz. No es necesario controlar las concentraciones de topiramato en la sangre para obtener el resultado óptimo del tratamiento con la preparación. En casos raros, la adición de topiramato a la fenitoína puede requerir el ajuste de la dosis de fenitoína para lograr un resultado de tratamiento óptimo. Adición o descontinuar la administración de fenitoína o carbamazepina, topiramato usada como adyuvante puede resultar en la necesidad de ajustar la dosis de topiramato.
Tratamiento suplementario de epilepsia. Adultos: 25-50 mg una vez al día, durante la noche, durante la primera semana de tratamiento. Luego, a intervalos de 1 a 2 semanas, la dosis diaria debe aumentarse en 25-50 mg administrando el medicamento en 2 dosis divididas. La dosis efectiva más baja es de 200 mg. La dosis diaria habitual es de 200-400 mg en 2 dosis. Los niños y adolescentes de 2 años y por encima de 25 mg por día (o menos, en el intervalo de 1-3 mg / kg. Por día) una vez al día por la noche para la primera semana. Luego, a intervalos de 2 semanas, la dosis diaria debe aumentarse en 1-3 mg / kg. diariamente (administrado en 2 dosis) a una dosis objetivo de 5-9 mg / kg. Se han probado las dosis diarias de hasta 30 mg / kg. y estas dosis generalmente fueron bien toleradas por los pacientes.Monoterapia para la epilepsia. Adultos: 25 mg una vez al día, durante la noche, durante la primera semana. La dosis diaria debe aumentarse gradualmente, en intervalos de 1 a 2 semanas, en 25-50 mg diarios (administrados en 2 dosis). Si el paciente no tolera el régimen de titulación, se puede aumentar en pequeños incrementos o intervalos más largos. La dosis inicial recomendada es de 100-200 mg por día. Algunos pacientes con formas refractarias de epilepsia toleraron la monoterapia con topiramato en dosis de hasta 1,000 mg por día. Niños de 6 años en adelante: 0.5-1 mg / kg diariamente, durante la noche, durante la primera semana. Entonces la dosis debe aumentarse gradualmente en 0.5-1 mg / kg. diariamente, a intervalos de 1 o 2 semanas. (dado en 2 dosis). En caso de que el niño no tolere el régimen de aumento mencionado anteriormente, puede aumentarse en cantidades más pequeñas o en intervalos más largos.La dosis objetivo inicial recomendada en monoterapia es de 100 mg por día, dependiendo de la respuesta clínica al tratamiento (es decir, aproximadamente 2,0 mg / kg de peso corporal al día para niños de 6 a 16 años).migraña. El tratamiento debe iniciarse con una dosis de 25 mg al día, durante la noche, durante la primera semana. La dosis puede aumentarse en 25 mg / día a intervalos de una semana. Si el paciente no tolera el régimen de escalada de dosis anterior, puede aumentar a intervalos más largos. Para algunos pacientes, una dosis diaria de 50 mg puede ser efectiva. En general, los pacientes recibieron el producto en una dosis diaria de hasta 200 mg, se recomienda 100 mg. Debido a datos insuficientes, no se recomienda tratar o prevenir los ataques de migraña en niños. Topiramate debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal (depuración de queratinina ≤ 60 ml / min). En la insuficiencia renal en pacientes en diálisis, se debe administrar una dosis adicional de la mitad de la dosis diaria el día de la hemodiálisis. La dosis adicional debe administrarse en 2 dosis al inicio y después de la hemodiálisis. La dosis suplementaria puede variar según los parámetros del equipo de hemodiálisis. El topiramato debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática de moderada a grave. No se requiere ajuste de dosis en pacientes ancianos con función renal normal.El método de administración. La preparación puede tomarse independientemente de las comidas. Las tabletas no deben dividirse.