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Monoterapia y el tratamiento adyuvante de las crisis parciales y (o) crisis tónico-clónicas en adultos y adolescentes mayores de 12 años. Un tratamiento de segunda línea para la prevención de migrañas en adultos.

1 tabl POWL. contiene 25 mg, 50 mg, 100 mg o 200 mg de topiramato.

El topiramato es un monosacárido amida-sulfonado con tres propiedades farmacológicas que pueden contribuir a la actividad antiepiléptica. El topiramato reduce la frecuencia con la que se generan los potenciales funcionales durante la despolarización neuronal. Esto indica el bloqueo de los canales de sodio dependientes de voltaje. Aumenta la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA) por algunos receptores de tipo GABA. Además, un antagonista débil en los receptores de kainato estimular / subtipo AMPA de los receptores de glutamato, pero no afecta a la actividad de N-metil-D-aspartato (NMDA) subtipo de receptor NMDA. Inhibe algunas isoenzimas de la anhidrasa carbónica. La absorción promedio es al menos del 81%, la biodisponibilidad es de alrededor del 50%. La comida no tiene un efecto clínicamente significativo en el topiramato. El género afecta el volumen de distribución, que en las mujeres representa aproximadamente el 50% del valor de distribución en los hombres. 13-17% de topiramato se une a proteínas plasmáticas. El topiramato se metaboliza moderadamente (aproximadamente el 20%). En los casos de administración concomitante de fármacos antiepilépticos con efectos inductores de enzimas, el metabolismo puede aumentar hasta en un 50%. La ruta principal de excreción de topiramato y sus metabolitos son los riñones. T_0,5 es aproximadamente 21 h. El aclaramiento plasmático y renal del topiramato se reduce en pacientes con insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia hepática de moderada a grave, la depuración plasmática de topiramato se reduce en un 20-30%.

Hipersensibilidad al topiramato u otros ingredientes. El uso de topiramato en la prevención de la migraña está contraindicado en el embarazo y en mujeres en edad fértil que no utilicen métodos anticonceptivos eficaces.

Hay poca experiencia en el uso de la preparación en niños de 12 años o menos. Utilizado con precaución en pacientes con insuficiencia renal moderada a severa o hepática, con una tendencia a la nefrolitiasis (historia renal, hipercalciuria) que reciben medicamentos que predisponen a la urolitiasis o utilizando dieta cetogénica. La hidratación durante el tratamiento con topiramato puede reducir el riesgo de cálculos renales. El topiramato puede reducir la sudoración, que debe ser considerado cuando el aumento de la actividad física y la residencia a altas temperaturas, debido a un mayor riesgo de efectos secundarios asociados con el sobrecalentamiento. se recomienda la terapia Topiramato para medir la concentración de bicarbonato en la sangre, particularmente en pacientes con aumento de la susceptibilidad a la acidosis metabólica (pacientes con enfermedad renal, enfermedad respiratoria grave, estado epiléptico, diarrea, post-quirúrgica, durante una dieta cetogénica y medicamentos recibidos que inhiben la anhidrasa carbónica ). Si se desarrolla acidosis metabólica y persiste, se debe considerar la reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento con topiramato. Los pacientes que reciben tratamiento con topiramato a largo plazo deben pesarse y controlarse regularmente para detectar la pérdida de peso. Si se produce pérdida de peso clínicamente significativa durante la terapia, se debe considerar la interrupción del tratamiento con topiramato. Debido a la posibilidad de depresión y pensamientos suicidas, los pacientes que reciben topiramato (especialmente con un historial de trastornos del estado de ánimo) deben estar bajo supervisión médica constante. En el caso de alteraciones visuales y presión intraocular elevada, se debe interrumpir el tratamiento con topiramato y se debe informar al oftalmólogo.

En estudios con animales, el topiramato penetró en la barrera placentaria y fue teratogénico. En el tratamiento de la epilepsia formulación pueden usarse durante el embarazo cuando los beneficios esperados superan los riesgos potenciales.Interrumpir la prevención de convulsiones en mujeres embarazadas puede estar asociada con riesgos sustanciales tanto para la madre como para el feto, que es probablemente mayor que el riesgo de malformaciones. El uso de topiramato en la profilaxis de la migraña está contraindicado en el embarazo y en mujeres en edad fértil que no utilicen métodos anticonceptivos eficaces. El topiramato se excreta en la leche materna: se debe considerar la importancia de la lactancia y se debe tener en cuenta la importancia de la preparación para la madre.

Muy frecuentes: mareos, fatiga, somnolencia, nerviosismo, dolor de cabeza, náuseas, pérdida de peso, trastornos de la memoria, anorexia, confusión, enlentecimiento psicomotor, depresión, trastorno de déficit de atención, ansiedad, ataxia, parestesias, alteraciones del lenguaje (incluyendo afasia) visión incorrecta (incluida la visión doble). Frecuentes: dolor, reacciones alérgicas, insomnio, acidosis metabólica, anemia, epistaxis, púrpura, leucopenia, trombocitopenia, apatía, astenia, euforia, labilidad emocional, agitación, disfunción cognitiva, disminución de la libido, reacciones agresivas, psicosis o síntomas psicóticos hueso , temblor, coordinación anormal, marcha anormal, nistagmo, alteración del gusto, estreñimiento, dolor abdominal, alopecia, incontinencia urinaria, cálculos renales, trastornos menstruales, impotencia. Poco frecuentes: alucinaciones, despersonalización, ideación suicida, intentos de suicidio, hipocinesia, estupor (estupor), dificultad para respirar, diarrea, vómitos, sequedad de boca, inflamación de la foliculitis, picazón. Raras: neutropenia, aumento de las enzimas hepáticas, miopía aguda, glaucoma de ángulo cerrado secundario, dolor ocular. Las complicaciones tromboembólicas también pueden ocurrir. Aparte de lo anterior después de la introducción de la droga, los suicidios se observaron de manera poco común; raramente: reducción de la sudoración con fiebre y enrojecimiento facial (principalmente en niños), aumento de enzimas hepáticas y acidosis metabólica; casos individuales de la inflamación y la insuficiencia hepática, la miopía aguda y de filtración del glaucoma de ángulo cerrado secundario, ceguera transitoria y reacciones de la piel graves (eritema multiforme, pénfigo, síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis epidérmica tóxica).

Por vía oral. Se recomienda aumentar gradualmente la dosis para controlar de manera óptima las convulsiones epilépticas. No es necesario evaluar las concentraciones de topiramato en la sangre para optimizar el tratamiento con la preparación.epilepsia (adultos y adolescentes a partir de 12 años).Tratamiento complementario: inicialmente 25-50 mg, por la tarde, durante una semana. A continuación, aumente la dosis a intervalos de 1 a 2 semanas por 25-50 mg diarios y adminístrese en 2 dosis. Si el paciente no tolera el régimen de escalada de dosis anterior, puede aumentarse en cantidades más pequeñas o en intervalos más largos. La dosis efectiva más baja es de 200 mg por día. La dosis diaria habitual es de 200-400 mg en 2 dosis. Algunos pacientes requieren una dosis diaria máxima de 800 mg.monoterapia: inicialmente 25 mg, en la noche, durante una semana. A continuación, aumente la dosis a intervalos de 1 a 2 semanas por 25-50 mg diarios y adminístrese en 2 dosis. En el caso de que el paciente no tolere el esquema de escalamiento de dosis anterior, puede aumentarse en cantidades más pequeñas o en intervalos más largos. La dosis inicial recomendada como monoterapia es de 100 mg por día y la dosis diaria máxima recomendada es de 400 mg. Al suspender los medicamentos antiepilépticos concomitantes, para obtener monoterapia con topiramato, se debe prestar atención al posible impacto en el control de las convulsiones. Se recomienda suspender gradualmente otros medicamentos reduciendo la dosis de estos medicamentos en 1/3 cada dos semanas. Después de la clasificación inductores de enzimas hepáticas aumentan la concentración de topiramato, y puede ser necesario reducir la dosis de este último, dependiendo de la respuesta clínica del paciente.Profilaxis de migraña (adultos): inicialmente 25 mg, por la noche, durante una semana. Luego aumente la dosis en 25 mg por día cada semana. En el caso de que el paciente no tolere el régimen de escalada de dosis anterior, puede aumentar a intervalos más largos. La dosis diaria total recomendada de topiramato para la profilaxis de la migraña es de 100 mg / día en 2 dosis. Los pacientes con insuficiencia renal moderada y grave: se recomienda iniciar el tratamiento con la mitad de la dosis diaria normal y el aumento de la dosis de cantidades más pequeñas ya un ritmo más lento.En estos pacientes, puede llevar más tiempo (10-15 días) alcanzar una concentración en estado estable después de cada cambio de dosis. Para pacientes en hemodiálisis, se debe administrar una dosis adicional de topiramato aproximadamente a la mitad de la dosis diaria el día de la hemodiálisis. La dosis suplementaria puede variar según el tipo de diálisis y el equipo utilizado. La preparación puede tomarse independientemente de las comidas, con la cantidad correcta de líquido. Las tabletas no deben dividirse.