Índice de drogas

epilepsia: Tratamiento adyuvante de las crisis parciales, también secundario generalizado, en adultos y niños de 6 años en adelante. Monoterapia de crisis parciales, también secundaria generalizada, en adultos y adolescentes mayores de 12 años.Tratamiento del dolor neuropático periférico en adultos: por ejemplo, neuropatía diabética dolorosa y neuralgia postherpética.

Una cápsula contiene 300 mg o 400 mg de gabapentina. La preparación contiene lactosa.

Medicina antiepiléptica El mecanismo de acción de la droga no es completamente conocido. La gabapentina es estructuralmente similar a la neurotransmisor GABA pero su mecanismo de acción es diferente del de las otras sustancias que actúan sobre la sinapsis GABA. El sitio de unión de la gabapentina se identificó en la neocorteza y el hipocampo dentro de la subunidad α₂- un delta de canales de calcio controlados por voltaje. No se une en el cerebro a otros receptores comunes de drogas o neurotransmisores, como el receptor GABA_la, GABA_B, benzodiazepina, glutamato, glicina o N-metil-D-aspartato. Después de la administración oral, la gabapentina logra C_máx dentro de 2-3 h. La biodisponibilidad del medicamento disminuye al aumentar la dosis del medicamento; para una dosis de 300 mg es aproximadamente 60%. La presencia de una comida no afecta la absorción del medicamento. La gabapentina no se une a las proteínas plasmáticas. No se metaboliza en el cuerpo humano. Se excreta sin cambios por los riñones. T_0,5 es de 5-7 h. En pacientes de edad avanzada y en pacientes con insuficiencia renal, la eliminación plasmática del fármaco se reduce.

Hipersensibilidad a la gabapentina u otros ingredientes de la preparación. Pancreatitis aguda Galactosemia.

Durante el uso de gabapentina en algunos pacientes pueden experimentar un aumento en la frecuencia de las crisis o la aparición de nuevos tipos de convulsiones. Los intentos de retirar los fármacos antiepilépticos en pacientes resistentes a la terapia, que se utiliza en más de un fármaco antiepiléptico, con el fin de llegar a la monoterapia con gabapentina tiene una baja tasa de éxito. La gabapentina no se considera un fármaco eficaz en las convulsiones generalizadas primarias, como los ataques del inconsciente; algunos pacientes pueden agravarlos - gabapentina debe utilizarse con precaución en pacientes con convulsiones mixtas, incluyendo las crisis de ausencia. No se ha estudiado adecuadamente el impacto de largo plazo (más de 36 semanas.) La terapia gabapentina en el aprendizaje, la inteligencia y el desarrollo en niños y adolescentes, debido a que los beneficios de la terapia a largo plazo deben ser considerados para posibles amenazas. No se han realizado estudios sistemáticos en pacientes de 65 años o más. Es necesario un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal. Considere la interrupción de la gabapentina si se desarrolla una pancreatitis aguda durante el tratamiento. Debido al contenido de lactosa, la preparación no se debe usar en pacientes con tolerancia alterada a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o absorción alterada de glucosa-galactosa.

En la descendencia de madres que toman medicamentos antiepilépticos, existe un mayor riesgo de defectos de nacimiento. Tomar varios medicamentos antiepilépticos al mismo tiempo puede estar asociado con un mayor riesgo de malformaciones congénitas que con la monoterapia. Si una mujer planea quedar embarazada, se debe revisar la necesidad de un tratamiento antiepiléptico. No suspenda repentinamente los medicamentos antiepilépticos, ya que esto puede causar accesos repentinos con graves consecuencias tanto para la madre como para el bebé. No hay datos adecuados sobre el uso de gabapentina durante el embarazo. La gabapentina no debe utilizarse durante el embarazo a menos que el beneficio esperado para la madre supere claramente el riesgo potencial para el feto. La preparación se excreta en la leche humana. Debido a que se desconoce el efecto de la gabapentina en recién nacidos y lactantes amamantados, se recomienda precaución.La gabapentina debe usarse en mujeres que amamantan solo si los beneficios claramente superan los riesgos.

Muy frecuentes: infecciones virales, somnolencia, mareos, ataxia, fatiga, fiebre. A menudo, la neumonía, infección respiratoria, infección de las vías urinarias, otitis media, leucopenia, anorexia, aumento del apetito, la hostilidad, confusión, labilidad emocional, depresión, ansiedad, nerviosismo, pensamientos anormales, convulsiones, hipercinesia, disartria, amnesia, temblor, insomnio, dolor de cabeza, sensación anormal (parestesia, hipoestesia), coordinación anormal, nistagmo, aumento, disminución o ausencia de reflejos, problemas de visión (ambliopía, diplopía), vértigo, hipertensión, vasodilatación, disnea, dermatitis bronquitis, dolor de garganta, tos, nariz que moquea, vómitos, náuseas, en los dientes, gingivitis, diarrea, dolor abdominal, indigestión, estreñimiento, sequedad de boca o garganta, flatulencia, hinchazón de la cara, púrpura (descrito más a menudo como la ocurrencia hematomas debido a lesiones físicas), erupción ka, picazón, acné, dolor en las articulaciones, los músculos, dolor de espalda, temblores musculares, incontinencia, impotencia, edema periférico, trastornos de la marcha, astenia, dolor, malestar, síndrome gripal, la reducción del número de leucocitos en la sangre, aumento de peso, lesión accidental, fracturas, abrasiones. Poco frecuentes: reacciones alérgicas (. Por ejemplo, urticaria), disminución de la movilidad, palpitaciones, aumento de las pruebas de función hepática edema generalizado (AST, ALT y bilirrubina en la sangre). Raras: insuficiencia renal aguda. Además, trombocitopenia, alucinaciones, trastornos del movimiento (por ejemplo. Coreoatetosis, discinesia, distonía), tinnitus, pancreatitis, hepatitis, hepatitis, síndrome de Stevens-Johnson, angioedema, eritema multiforme, alopecia, mioclono, mama hipertrofia, ginecomastia , síntomas de abstinencia (especialmente ansiedad, insomnio, náuseas, dolor de cabeza, sudoración), dolor en el pecho, cambios en los niveles de glucosa en sangre en pacientes diabéticos. También se ha informado de muertes súbitas sin explicación (pero no demostró una relación causal con el uso de la gabapentina). En pacientes con insuficiencia renal tratada con miopatía hemodiálisis observado con el aumento de concentración de creatina quinasa. Infecciones del tracto respiratorio, otitis media, convulsiones y bronquitis se han reportado solo en ensayos clínicos realizados en niños. Además, el comportamiento agresivo y la hipercinesia se observaron con frecuencia en estos estudios. En los pacientes tratados con fármacos antiepilépticos reportaron casos de pensamientos y comportamientos suicidas, un aumento del riesgo también puede ocurrir durante el uso de gabapentina.

Por vía oral.epilepsia. Adultos y adolescentes: el rango de dosis efectiva es 900-3600 mg / día; 1er día 300 mg administrados una vez al día, 2 ° día - 300 mg 2 veces al día, 3 días - 300 mg tres veces al día; Alternativamente, el primer día se puede dar 900 mg en tres dosis divididas y, a continuación, dependiendo de la respuesta del paciente y la tolerancia se puede aumentar por 300 mg / día cada 2-3 días a una dosis máxima de 3600 mg / día. Algunos pacientes pueden necesitar aumentar su dosis más lentamente. El tiempo mínimo para llegar a una dosis de 1800 mg / día es 1 sem, para una dosis de 2400 mg / día -. Un total de dos semanas, y la dosis de 3.600 mg / día -.. Un total de 3 semanas dosis de hasta 4800 mg / día fueron bien toleradas en estudios a largo plazo juicio. La dosis diaria total se debe dividir en tres dosis únicas, el intervalo máximo entre las dosis no debe ser superior a 12 horas para evitar convulsiones intercurrentes.Niños a partir de 6 años: la dosis inicial es de 10-15 mg / kg / día. La dosis efectiva se logra aumentando gradualmente la dosis durante un período de aproximadamente 3 días y asciende a 25-35 mg / kg / día. Las dosis de hasta 50 mg / kg / día fueron bien toleradas en un estudio clínico a largo plazo. La dosis diaria total se debe dividir en tres dosis individuales, el intervalo máximo de tiempo entre las dosis no debe ser más largo que 12 h. La gabapentina se puede utilizar en combinación con otros fármacos antiepilépticos, sin preocupación por el cambio en la concentración en sangre de gabapentina o otros fármacos antiepilépticos.Dolor neuropático periférico. adultos: El primer día se administran 300 mg una vez al día, 2.día - 300 mg 2 veces al día, día 3 - 300 mg 3 veces al día; Alternativamente, el primer día se puede dar 900 mg en tres dosis divididas y, a continuación, dependiendo de la respuesta del paciente y la tolerancia se puede aumentar por 300 mg / día cada 2-3 días a una dosis máxima de 3600 mg / día. Algunos pacientes pueden necesitar aumentar su dosis más lentamente. El tiempo mínimo para llegar a una dosis de 1800 mg / día es 1 sem, para una dosis de 2400 mg / día -.. Un total de dos semanas, y 3600 mg / día -. Un total de 3 semanas Si es necesario el uso de la formulación en el tratamiento del dolor neuropático por más de 5 se debe evaluar la condición clínica del paciente y la necesidad de un tratamiento posterior.
. En pacientes con mal estado general, por ejemplo, bajo peso corporal, los pacientes de trasplante, etc., la dosis debe aumentarse lentamente - mediante el uso de dosis más pequeñas o extender el intervalo entre los aumentos de dosis.Pacientes ancianos: La reducción de la dosis puede ser necesaria debido al deterioro de la función renal.Pacientes con insuficiencia renal: Dosis diaria de gabapentina se determina dependiendo de la liquidación de aclaramiento de creatinina para ≥80 dosis mL / min es 900 a 3.600 mg / día; para 50-79 ml / min - 600-1800 mg / día; para 30-49 ml / min - 300-900 mg / día; para 15-29 ml / min - 150-600 mg / día (300 mg administrados cada dos días); para el despacho de <15 ml / min - 150-300 mg / día (300 mg deben administrarse cada otro día, la dosis diaria debe reducirse en proporción al aclaramiento de creatinina, es decir, pacientes con una depuración de creatinina de 7,5 ml / min deben recibir la mitad de la dosis. 24 horas al día en pacientes con un aclaramiento de creatinina de 15 ml / min).Pacientes sometidos a hemodiálisisEn el caso de la hemodiálisis anuria que nunca han recibido gabapentina, una dosis de carga de 300-400 mg, y 200-300 mg de gabapentina después de cada 4 h hemodiálisis. En los días entre la hemodiálisis, no se debe administrar gabapentina. En pacientes con insuficiencia renal sometidos a hemodiálisis, la dosis de mantenimiento debe depender del aclaramiento de creatinina. Además de la dosis de mantenimiento, se recomienda la administración de 200 a 300 mg después de cada 4 horas de hemodiálisis.
La preparación puede tomarse con o sin comida, tragarse entera con un vaso de agua.