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Tratamiento de las crisis epilépticas parciales con o sin convulsiones tónico-clónicas generalizadas secundarias. El medicamento está indicado para su uso como monoterapia o terapia combinada en adultos y niños de 6 años en adelante.

1 tabl POWL. contiene 150 mg, 300 mg o 600 mg de oxcarbazepina (y 1.23 mg, 2.46 mg o 4.92 mg de lactosa, respectivamente).

Medicina antiepiléptica El mecanismo de acción de la oxcarbazepina y su metabolito activo (derivado monohidroxi - MHD) se basa principalmente en el bloqueo de los canales de sodio sensibles al voltaje, lo que resulta en la estabilización de las membranas celulares del nervio excesivamente estimuladas, la inhibición de la descarga neuronal repetitiva y reducir la propagación de los impulsos sinápticas. Además, el aumento de la conductividad del potasio y la modulación de los canales de calcio dependientes del voltaje también pueden contribuir al efecto anticonvulsivo del fármaco. Después de la administración oral, la oxcarbazepina se absorbe por completo y se metaboliza extensamente al metabolito activo (MHD). La MHD se transforma adicionalmente por conjugación con ácido glucurónico. Pequeñas cantidades (4% de la dosis) se oxidan a un metabolito farmacológicamente inactivo (DHD). Aproximadamente el 40% de MHD está unido a proteínas plasmáticas. La oxcarbazepina se excreta principalmente como metabolitos. Más del 95% de la dosis se excreta en la orina. T_0,5 La oxcarbazepina es 1,3-2,3 h, mientras que la MHD asciende a 9,3 +/- 1,8 horas. En los pacientes con insuficiencia renal vida media de MHD se prolonga por 60-90% (16-19 h) , El AUC aumenta dos veces. En los niños, la droga se elimina más rápido. En los ancianos, la concentración máxima de MHD en sangre y AUC es más alta. No se observó ningún cambio en la farmacocinética de oxcarbazepina en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o cualquiera de los excipientes.

El uso de oxcarbazepina se asocia con el riesgo de reacciones graves en la piel (incluyendo el eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica necrosis), que ocurre usualmente dentro de las primeras 3 semanas. Tratamiento. En pacientes que desarrollan una erupción, si no hay otra causa para esta complicación, la medicina debe suspenderse inmediatamente. No hay datos sobre el uso de la preparación en pacientes con insuficiencia hepática grave. Se debe tener precaución al determinar la posología de este medicamento en este grupo de pacientes. La preparación debe usarse con precaución en pacientes con riesgo de hiponatremia (especialmente en los ancianos) - pacientes con enfermedad renal, una historia asociada con hiponatremia en los pacientes que recibieron ambos fármacos que reducen la concentración de sodio en suero (. Por ejemplo, diuréticos, desmopresina) y AINE (por ejemplo, indometacina); en estos pacientes, se debe medir el sodio sérico antes de comenzar el tratamiento, esto debe repetirse después de aproximadamente 2 semanas, seguido de intervalos mensuales, durante los primeros 3 meses de tratamiento o si es necesario. Todos los pacientes con insuficiencia cardíaca o secundaria deben medirse regularmente peso con el fin de determinar el grado de retención de líquido - en el caso de la retención de líquidos o empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, comprobar los niveles de sodio en suero. Los pacientes con un historial de trastorno de conducta (por ejemplo, bloqueo auriculoventricular, arritmia) deben someterse a una observación médica cuidadosa. Si se sospecha una disfunción hepática, se debe considerar la interrupción. Debido a la lactosa no debe ser utilizado en pacientes con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp y mala absorción renal de glucosa-galactosa.

En los hijos de mujeres con epilepsia, la incidencia de malformaciones es 2-3 veces mayor que en la población general. Los datos clínicos sobre la exposición durante el embarazo aún son insuficientes para evaluar los posibles efectos teratogénicos de la oxcarbazepina. Si una mujer que toma oxcarbazepina queda embarazada o planea quedar embarazada, el uso de este medicamento se debe volver a evaluar cuidadosamente.Se debe usar la dosis efectiva más baja y, de ser posible, se debe preferir la monoterapia, al menos durante los primeros 3 meses de embarazo. Se debe informar a los pacientes sobre el mayor riesgo de malformaciones y brindarles la posibilidad de realizar pruebas prenatales. Durante el embarazo, no interrumpir un tratamiento antiepiléptico eficaz oxcarbazepina, ya que el agravamiento de la enfermedad es perjudicial tanto para la madre como para el feto. Los fármacos antiepilépticos pueden contribuir a una deficiencia de ácido fólico, que puede causar anomalías fetales. Se recomienda la administración de suplementos de ácido fólico antes y durante el embarazo. Por lo tanto, la eficacia de dicha suplementación no se ha demostrado el diagnóstico prenatal, específico también puede sugerir que las mujeres con las que la administración de suplementos de ácido fólico. Los resultados de un número limitado de mujeres indican que las concentraciones en plasma del metabolito activo de la oxcarbazepina (MHD) pueden disminuir gradualmente durante el embarazo. En las mujeres tratadas con oxcarbazepina durante el embarazo se recomienda una cuidadosa monitorización de la respuesta clínica, para asegurar el mantenimiento del control adecuado de convulsiones. Se debe considerar un estudio de los cambios en las concentraciones de MHD en plasma. Si la dosis aumenta durante el embarazo, también se puede considerar la monitorización de los niveles de MHD postnatal. Los recién nacidos han sido diagnosticados con trastornos de la coagulación debido a los fármacos antiepilépticos. En las últimas semanas del embarazo y el recién nacido debe ser una medida de precaución, como medida de precaución, administrar vitamina K1. La oxcarbazepina y su metabolito activo (MHD) se excretan en la leche humana. Para ambos compuestos, la proporción de concentración de leche a concentración plasmática es 0.5. El efecto en el niño expuesto a la oxcarbazepina de esta manera es desconocido. Por lo tanto, la oxcarbazepina no debe usarse durante la lactancia.

Muy frecuentes: somnolencia, dolor de cabeza, mareos, visión doble, náuseas, vómitos, fatiga. Común: hiponatremia, confusión, depresión, apatía, agitación, labilidad de afectar, ataxia, temblor muscular, nistagmo, alteración de la atención, amnesia, visión borrosa, visión borrosa, vértigo, diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, erupción cutánea, alopecia, acné, debilidad. Poco frecuentes: leucopenia, urticaria, aumento de las enzimas hepáticas, aumento de la actividad de ALP en la sangre. Muy raras: trombocitopenia, hipersensibilidad [incluida la hipersensibilidad multiorgánica; caracterizado por síntomas tales como erupción cutánea, fiebre; reacciones pueden afectar a otros órganos o sistemas tales como el sistema linfático (por ejemplo, eosinofilia, trombocitopenia, leucopenia, linfadenopatía.), esplenomegalia; de hígado (por ejemplo. pruebas anormales de la función hepática, hepatitis), músculos y articulaciones (por ejemplo. conjunta hinchazón, mialgia, artralgia), sistema nervioso (por ejemplo. encefalopatía hepática), riñón (por ejemplo. proteinuria, nefritis intersticial, renal renales), pulmón (por ejemplo. disnea, edema pulmonar, asma, broncoespasmo, enfermedad pulmonar intersticial), angioedema], la hiponatremia (asociado signos y síntomas tales como convulsiones, confusión, alteración de la conciencia, encefalopatía, alteraciones visuales, vómitos , náuseas), arritmias, bloqueo auriculoventricular, pancreatitis, y (o) aumento de la lipasa y (o) las amilasas, hepatitis, angioedema, síndrome de Stevens-Johnson, necrotizante epidermolisis bullosa tóxica, eritema multiforme, lupus eritematoso. Conocido: Bone depresión de la médula, anemia aplásica, agronulocytoza, pancitopenia, neutropenia, reacciones anafilácticas; hipotiroidismo, hipertensión, disminución de T4, hay informes de una reducción en la densidad mineral ósea, osteopenia, osteoporosis y fracturas en pacientes que reciben oxcarbazepina terapia a largo plazo.

Por vía oral. En monoterapia y en terapia de combinación, el tratamiento comienza con una dosis clínicamente efectiva administrada en dos dosis divididas. La dosis se puede aumentar dependiendo de la respuesta clínica del paciente. Si otros medicamentos antiepilépticos son reemplazadas por oxcarbazepina, la dosis de la concomitante (s) del fármaco (s) antiepiléptico (s) debe reducirse gradualmente después del inicio del tratamiento con oxcarbazepina.En combinación, como se aumenta la total de agentes de carga paciente antiepilépticos, puede haber una necesidad de reducir la dosis de concomitante (s) de fármaco (s), anticonvulsivos (s) y una (o la) aumentar más lentamente la dosis de oxcarbazepina. No es necesario controlar la concentración plasmática del fármaco para garantizar un tratamiento óptimo con oxcarbazepina.Adultos.monoterapia. El tratamiento debe iniciarse con una dosis de 600 mg diarios (8-10 mg / kg de peso corporal por día) en dos dosis divididas. Si hay indicaciones clínicas, la dosis puede aumentarse en un máximo de 600 mg por día en aproximadamente una semana. intervalos, comenzando con la dosis inicial, para lograr la respuesta clínica deseada. Los efectos terapéuticos se observan en dosis que varían de 600 mg a 2400 mg por día. Un estudio controlado con el fármaco en monoterapia en pacientes que actualmente no reciben tratamiento con fármacos antiepilépticos mostró que 1200 mg al día era eficaz; en pacientes más refractarios, pasados ​​de otros fármacos antiepilépticos a monoterapia, se ha demostrado la dosis efectiva de 2400 mg por día. En condiciones hospitalarias controladas, se logró un aumento de la dosis a 2400 mg por día dentro de las 48 horas.tratamiento asociado. El tratamiento debe iniciarse con una dosis de 600 mg diarios (8-10 mg / kg de peso corporal por día) en dos dosis divididas. Si hay indicaciones clínicas, la dosis puede aumentarse en un máximo de 600 mg por día en aproximadamente una semana. intervalos, comenzando con la dosis inicial, para lograr la respuesta clínica deseada. La respuesta terapéutica se observa en dosis que varían de 600 mg a 2.400 mg por día. Una dosis de desde 600 mg a 2400 mg por día, aunque la mayoría de los pacientes no toleran la dosis de 2400 mg por día, sin reducir la dosis de fármacos antiepilépticos concomitantes, principalmente debido a los eventos adversos del SNC. Las dosis diarias superiores a 2400 mg / día no se han evaluado sistemáticamente en ensayos clínicos.Niños y adolescentes de 6 años o más.En monoterapia y terapia de combinación, el tratamiento debe comenzar con una dosis de 8-10 mg / kg. administrado diariamente en dos dosis divididas. En el tratamiento de combinación, se observó el efecto terapéutico después de una dosis de mantenimiento promedio de aproximadamente 30 mg / kg. todos los días Si hay indicaciones clínicas, la dosis puede aumentarse en un máximo de 10 mg / kg. diariamente en aproximadamente 1 semana intervalos, comenzando desde la dosis inicial, hasta una dosis máxima de 46 mg / kg. diariamente para obtener la respuesta clínica deseada. No se recomienda el uso del medicamento en niños menores de 6 años, porque la efectividad y la seguridad del tratamiento no se han confirmado adecuadamente.Grupos especiales de pacientes. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada. El uso de la droga no ha sido evaluada en pacientes con insuficiencia hepática grave y por lo tanto se debe tener precaución en la determinación de la dosis del fármaco en pacientes con insuficiencia hepática grave. En pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min), el tratamiento debe iniciarse a la mitad de la dosis inicial habitual (300 mg / día). La dosis debe aumentarse a intervalos de al menos una semana para lograr la respuesta clínica deseada. El aumento de la dosis en pacientes con función renal requiere una observación más cuidadosa.Método de administración.Se puede tomar con o sin comida. Las tabletas tienen un surco divisorio y se pueden romper por la mitad para facilitar la deglución de la tableta por parte del paciente. Para los niños que no pueden tragar las tabletas y para los pacientes en quienes la dosis requerida no se puede administrar usando tabletas, hay otras formas farmacéuticas disponibles.