Índice de drogas

Monoterapia en el tratamiento de crisis parciales o parciales secundarias parciales en pacientes de 16 años con epilepsia recién diagnosticada. Terapia adyuvante: para el tratamiento del inicio parcial o la generalización secundaria de inicio parcial en adultos, niños y bebés de 1 mes de edad con epilepsia; en el tratamiento de las crisis mioclónicas en adultos y adolescentes a partir de los 12 años con epilepsia mioclónica juvenil; en el tratamiento de las convulsiones tónico-clónicas primaria-generalizadas en adultos y adolescentes a partir de los 12 años con epilepsia idiopática generalizada.

1 tabl POWL. contiene 250 mg, 500 mg, 750 mg o 1000 mg de levetiracetam.

Medicamento antiepiléptico - un derivado de pirrolidona. El mecanismo de acción de levetiracetam aún no se conoce por completo, parece ser diferente de la forma en que están disponibles los fármacos antiepilépticos actualmente disponibles. Resultados de pruebain vitro yin vivo indican que levetiracetam no cambia las propiedades básicas de la célula o los procesos normales de neurotransmisión. investigaciónin vitro mostró que levetiracetam afecta la concentración de Ca²⁺ en neuronas, inhibiendo parcialmente las corrientes de Ca²⁺ Tipo N y limitación de la liberación de iones de Ca²⁺ almacenado dentro de las neuronas. Además, elimina en parte la inhibición de cerdos GABA-giculados y glicina inducida por zinc y beta-carbolina. Levetiracetam induce la protección de las convulsiones en muchos modelos animales de ataques epilépticos generalizados parciales y primarios, y no tiene un efecto convulsivo. El principal metabolito es inactivo. El efecto anticonvulsivo en humanos, tanto en la epilepsia con crisis parciales como generalizadas, confirmó un amplio rango de perfil de acción farmacológica de levetiracetam. Después de la administración oral, levetiracetam se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, alcanzando una concentración máxima en la sangre de 1.3 horas después de la administración. La concentración en estado estacionario se alcanza después de 2 días, en el caso de un régimen de dosificación de 2 veces al día. Menos del 10% del fármaco está unido a proteínas plasmáticas. En los humanos, levetiracetam no se metaboliza extensamente. La principal vía metabólica (24% de la dosis) es la hidrólisis enzimática del grupo acetamida. T_0,5 en adultos es de 7 +/- 1 hy no cambia dependiendo de la dosis, la vía de administración o después de la administración repetida. El medicamento se excreta principalmente en la orina (95% en promedio) y solo una pequeña cantidad en las heces. En los ancianos, la vida media se incrementa en aproximadamente un 40% (10-11 h). Después de una dosis única (20 mg / kg) para niños (6-12 años) con epilepsia, la vida media de levetiracetam es de 6 horas. Después de dosis múltiples (20-60 mg / kg / día) niños con epilepsia (4 -12 años) levetiracetam fue absorbido rápidamente. La concentración máxima en sangre ocurrió 0.5-1 h después de la administración. T_0,5 Fue alrededor de 5 horas.

Hipersensibilidad a levetiracetam, derivados de pirrolidona oa cualquiera de los excipientes.

Usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia hepática grave, se recomienda evaluar la función renal. Los pacientes tratados con fármacos antiepilépticos han informado casos de suicidio, intentos de suicidio e ideas y comportamiento suicida; los pacientes deben ser monitoreados por depresión y / o ideación y comportamiento suicida y se debe considerar el tratamiento apropiado. La preparación en forma de tabletas no es adecuada para la administración a bebés y niños menores de 6 años. Los datos disponibles en niños no sugieren ningún efecto sobre el crecimiento y la pubertad, pero los efectos a largo plazo sobre el aprendizaje, la inteligencia, el crecimiento, la función endocrina, la pubertad y el impacto potencial sobre la fertilidad son desconocidos. No se ha establecido la eficacia y seguridad de la monoterapia en niños y adolescentes menores de 16 años.

No se recomienda durante el embarazo y en mujeres en edad fértil que no usen anticonceptivos a menos que sea clínicamente necesario. En general, los datos no indican un aumento significativo en el riesgo de grandes malformaciones congénitas, sin embargo, los efectos teratogénicos no pueden descartarse por completo.La terapia antiepiléptica combinada puede estar asociada con un mayor riesgo de malformaciones congénitas que la monoterapia, por lo tanto, debe considerarse la monoterapia. En estudios en animales, se ha demostrado toxicidad reproductiva. Al igual que con otras drogas antiepilépticas, los cambios fisiológicos durante el embarazo pueden afectar los niveles de levetiracetam. Hubo una disminución en las concentraciones plasmáticas de levetiracetam durante el embarazo, especialmente en el tercer trimestre del embarazo (hasta 60% del valor relativo a la línea de base, antes del embarazo). La interrupción de la terapia antiepiléptica puede agravar la enfermedad, que puede ser perjudicial para la madre y el feto. La lactancia no es recomendada. Sin embargo, si se requiere tratamiento durante la lactancia, se debe considerar la importancia de los riesgos-beneficios asociados con el tratamiento, teniendo en cuenta la importancia de la lactancia materna.

Muy común: inflamación de las membranas mucosas de la nariz y la garganta; somnolencia, dolores de cabeza. Común: anorexia; depresión, hostilidad / agresividad, ansiedad, insomnio, nerviosismo / irritabilidad; convulsiones, trastornos del equilibrio, mareos (de origen central), letargo, temblor; mareos (origen laberíntico); tos; dolor abdominal, diarrea, dispepsia, vómitos, náuseas; erupción; astenia / fatiga. Poco frecuentes: trombocitopenia, leucopenia; pérdida de peso, aumento de peso; intento de suicidio, ideas de suicidio, trastorno psicótico, comportamiento anormal, alucinaciones, enojo, confusión, ataque de pánico, inestabilidad emocional / cambios de humor, agitación; amnesia, deterioro de la memoria, coordinación alterada de los movimientos / ataxia, parestesia, trastorno por déficit de atención; visión doble, visión borrosa; resultados anormales de la prueba del hígado; calvicie, eczema, prurito; debilidad muscular, dolor muscular; lesiones. Raras: infecciones, pancitopenia, neutropenia, agranulocitosis, suicidio, trastornos de la personalidad, trastornos del pensamiento; coreoatetosis, discinesia, hipercinesia; pancreatitis; insuficiencia hepática, hepatitis; necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme.

Por vía oral.monoterapia. Adultos y adolescentes a partir de 16 añosLa dosis inicial recomendada es de 250 mg 2 veces al día y debe aumentarse a la dosis terapéutica inicial de 500 mg dos veces al día después de 2 semanas. Dependiendo de la respuesta clínica, la dosis diaria puede aumentarse cada 2 semanas en 250 mg dos veces al día. La dosis máxima es de 1500 mg 2 veces al día.Terapia de apoyo. Adultos (≥ 18 años) y adolescentes (de 12 a 17 años) acerca ≥ 50 kg: la dosis terapéutica inicial es de 500 mg 2 veces al día. La administración de esta dosis se puede iniciar el día 1 de tratamiento. Dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad, la dosis diaria puede aumentarse hasta 1500 mg 2 veces al día. La dosificación puede modificarse aumentando o disminuyendo la dosis diaria en 500 mg 2 veces al día, cada 2 a 4 semanas.Bebés de 6 a 23 meses, niños (de 2 a 11 años) y adolescentes (de 12 a 17 años) <50 kg: la dosis terapéutica inicial es de 10 mg / kg 2 veces al día. Dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad, la dosis diaria puede aumentarse hasta 30 mg / kg. 2 veces al día. Los ajustes de dosis no deben exceder la reducción de la dosis o aumentar en más de 10 mg / kg. 2 veces al día, cada 2 semanas. Se debe usar la dosis efectiva más baja. En niños sobre el mes Dosis ≥50 kg como para adultos. La solución oral se recomienda para uso en bebés y niños menores de 6 años.Bebés de 1 mes a <6 meses: la solución oral se recomienda para su uso en este grupo de edad.Grupos especiales de pacientes. Pacientes adultos y adolescentes > 50 kg con insuficiencia renal. Función correcta (aclaramiento de creatinina - CCr> 80 ml / min / 1.73 m²): 500 a 1500 mg dos veces al día; trastorno leve (CCr 50-79 ml / min / 1.73 m²): 500-1000 mg dos veces al día; deterioro funcional moderado (CCr 30-49 ml / min / 1.73 m²): 250-750 mg dos veces al día; deterioro funcional severo (CCr <30 ml / min / 1.73 m²): 250-500 mg dos veces al día; final la insuficiencia renal, los pacientes de diálisis: 500 -1000 mg una vez al día (el primer día de tratamiento con levetiracetam se recomienda dosis inicial de 750 mg después de la diálisis se recomienda dosis de refuerzo de 250-500 mg).Bebés, niños y adolescentes <50 kg con insuficiencia renal. Bebés y niños de 6 a 23 meses, niños y adolescentes <50 kg. Función correcta (aclaramiento de creatinina - CCr> 80 ml / min / 1.73 m²): 10-30 mg / kg 2 veces al día; trastorno leve (CCr 50-79 ml / min / 1.73 m²): 10-20 mg / kg 2 veces al día; deterioro funcional moderado (CCr 30-49 ml / min / 1.73 m²): 5-15 mg / kg 2 veces al día; trastorno severo de CCr <30 ml / min / 1.73 m²): 5-10 mg / kg 2 veces al día; insuficiencia renal en etapa terminal, pacientes sometidos a diálisis: 10-20 mg / kg una vez al día (el primer día de tratamiento con levetiracetam se recomienda una dosis de carga de 15 mg / kg, después de una diálisis se recomienda una dosis suplementaria de 5-10 mg / kg).Bebés de 1 a <6 meses. Función correcta (aclaramiento de creatinina - CCr> 80 ml / min / 1.73 m²): 7-21 mg / kg 2 veces al día; trastorno leve (CCr 50-79 ml / min / 1.73 m²): 7-14 mg / kg 2 veces al día; deterioro funcional moderado (CCr 30-49 ml / min / 1.73 m²): 3.5-10.5 mg / kg 2 veces al día; trastorno severo de CCr <30 ml / min / 1.73 m²): 3.5-7 mg / kg 2 veces al día; enfermedad renal en etapa terminal, pacientes sometidos a diálisis: 7-14 mg / kg una vez al día (se recomienda el primer día de tratamiento con levetiracetam dosis de carga de 10,5 mg / kg., la dosis de diálisis se recomienda complementarios 3,5-7 mg / kg.).Disfunción hepática. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada. En pacientes con insuficiencia hepática grave, el aclaramiento de creatinina puede no reflejar completamente el grado de insuficiencia renal coexistente. Por este motivo, se recomienda reducir la dosis diaria de mantenimiento en un 50% en los casos en que el aclaramiento de creatinina sea <60 ml / min / 1,73 m.². Interrupción de la terapia con levetiracetam. Si se va a interrumpir el tratamiento con la preparación, de acuerdo con la práctica clínica actual, se recomienda la retirada gradual de la preparación (es decir, adultos y adolescentes ≥50 kg: reducción de la dosis en 500 mg dos veces al día cada 2-4 semanas; > 6 meses, niños y adolescentes <50 kg: la reducción de la dosis no debe exceder la reducción de 10 mg / kg dos veces al día cada 2 semanas, bebés hasta 6 meses: la reducción de la dosis no debe exceder la reducción de 7 mg / kg 2 veces al día, cada 2 semanas).Método de administración. La dosis diaria se administra en 2 dosis uniformemente divididas. El medicamento se puede tomar con o sin comida. Para dosis <250 mg, los pacientes que no pueden tragar tabletas, así como los bebés y niños <6 años deben ser tratados con levetiracetam como una solución oral.