Índice de drogas

Monoterapia de crisis parciales o parciales en pacientes a partir de 16 años con epilepsia recién diagnosticada. Terapia de apoyo: convulsiones secundarias parciales o parciales en adultos, niños y bebés desde 1 mes con epilepsia; ataques mioclónicos en adultos y adolescentes a partir de 12 años con epilepsia mioclónica juvenil; convulsiones tónico-clónicas originalmente generalizadas en adultos y adolescentes a partir de 12 años con epilepsia idiopática generalizada.

1 tabl POWL. contiene 250 mg, 500 mg, 750 mg o 1000 mg de levetiracetam. El medicamento contiene amarillo atardecer.

Medicamento antiepiléptico - un derivado de pirrolidona. El mecanismo de acción de levetiracetam no se ha aclarado completamente, pero parece ser diferente de los mecanismos de los fármacos antiepilépticos actuales. Resultados de pruebain vitro yin vivo indican que levetiracetam no cambia las propiedades básicas de la célula o los procesos normales de neurotransmisión. investigaciónin vitro mostró que levetiracetam afecta la concentración de Ca²⁺ en neuronas, inhibiendo parcialmente las corrientes de Ca²⁺ Tipo N y limitación de la liberación de iones de Ca²⁺ almacenado dentro de las neuronas. Además, elimina en parte la inhibición de cerdos GABA-giculados y glicina inducida por zinc y beta-carbolina. Además, parecía que la actividad anti-epiléptica de levetiracetam puede afectar a la interacción de sináptica 2A proteína de la vesícula. Después de la administración oral, levetiracetam se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, alcanzando C_máx durante 1.3 h. La biodisponibilidad absoluta después de la administración oral es casi del 100%. La concentración en estado estacionario se alcanza después de 2 días, en el caso de un régimen de dosificación de 2 veces al día. Menos del 10% del fármaco está unido a proteínas plasmáticas. En los humanos, levetiracetam no se metaboliza extensamente. La vía metabólica principal (24% de la dosis) es una hidrólisis enzimática del grupo acetamida, que no participa del citocromo P-450. T_0,5 en adultos es de 7 +/- 1 hy no cambia dependiendo de la dosis, la vía de administración o después de la administración repetida. El medicamento se excreta principalmente en la orina (95% en promedio) y solo una pequeña cantidad en las heces. La eliminación del fármaco se prolonga en el caso de insuficiencia renal.

Hipersensibilidad a levetiracetam, otros derivados de pirrolidona o excipientes.

Se debe tener precaución en pacientes con insuficiencia renal (es necesario modificar la dosis). En pacientes con insuficiencia hepática grave, se recomienda evaluar la función renal antes de determinar la dosis adecuada. Cuando se usa levetiracetam, los pacientes deben ser monitoreados para detectar depresión y / o ideación y comportamiento suicida y se debe considerar el tratamiento apropiado para estas condiciones. Los datos disponibles sobre el uso de levetiracetam en niños no indican que la droga afecta el crecimiento y la maduración, pero los efectos a largo plazo sobre el aprendizaje, la inteligencia, el crecimiento, la función endocrina, la pubertad y la fertilidad no se conocen. No se ha establecido la eficacia y seguridad de levetiracetam solo en niños y adolescentes <16 años. La seguridad y eficacia de levetiracetam en la terapia adyuvante en lactantes <1 año no se han estudiado cuidadosamente (solo 35 lactantes <1 año de edad recibieron el fármaco en ensayos clínicos, 13 de ellos tenían <6 meses de edad). La preparación en forma de tabletas no es adecuada para la administración a bebés y niños menores de 6 años. Tabla. contiene un amarillo anaranjado que puede causar reacciones alérgicas.

Levetiracetam no se recomienda durante el embarazo ni en mujeres en edad fértil que no estén usando anticonceptivos a menos que sea claramente necesario. Los cambios fisiológicos durante el embarazo pueden afectar a las concentraciones en sangre - de levetiracetam se redujeron durante el embarazo, más evidente en el tercer trimestre (hasta 60% del valor basal antes del embarazo). En el caso de las mujeres embarazadas que usan levetiracetam, debe garantizarse una gestión clínica adecuada.La interrupción de los tratamientos antiepilépticos puede resultar en la exacerbación de la enfermedad que podría ser perjudicial tanto para la madre como para el feto. El medicamento se excreta en la leche humana; no se recomienda amamantar. Sin embargo, si se requiere tratamiento durante la lactancia, se debe considerar la importancia de los riesgos-beneficios asociados con el tratamiento, teniendo en cuenta la importancia de la lactancia materna.

Muy frecuentes: inflamación de las membranas mucosas de la nariz y la garganta, somnolencia, dolor de cabeza. Frecuentes: anorexia (riesgo de anorexia es mayor en el caso de la terapia de combinación con topiramato), depresión, hostilidad / agresividad, ansiedad, insomnio, nerviosismo / irritabilidad, temblor, trastorno del equilibrio, mareos (origen central), letargo, temblores, mareos ( de origen laberíntico), tos, dolor abdominal, diarrea, indigestión, vómitos, náuseas, erupción cutánea, debilidad / fatiga. Poco frecuentes: trombocitopenia, leucopenia, disminución o aumento de peso, intento de suicidio, ideas de suicidio, trastorno psicótico, comportamiento anormal, alucinaciones, enojo, confusión, inestabilidad emocional / cambios de humor, agitación, amnesia, deterioro de la memoria, coordinación anormal / ataxia , parestesia, alteración de la atención, diplopía, visión borrosa, pruebas de función hepática anormal, alopecia, eczema, prurito, debilidad muscular, dolor muscular, trauma. Raras: infección, pancitopenia, neutropenia, suicidio, trastorno de la personalidad, pensamiento, coreoatetosis, discinesia, hipercinesia, pancreatitis, insuficiencia hepática, hepatitis, necrosis hepática, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme. El perfil de acontecimientos adversos de levetiracetam es generalmente similar en adultos y niños, con la excepción de cambios en el comportamiento y las reacciones adversas psiquiátricos, que se produjo más frecuentemente en niños y adolescentes que en adultos.

Por vía oral.monoterapia. Adultos y adolescentes a partir de 16 añosLa dosis inicial recomendada es de 250 mg 2 veces al día y debe aumentarse a la dosis terapéutica inicial de 500 mg dos veces al día después de 2 semanas. Dependiendo de la respuesta clínica, la dosis diaria puede aumentarse cada 2 semanas en 250 mg dos veces al día. La dosis máxima es de 1500 mg 2 veces al día.Terapia de apoyo. Adultos (≥ 18 años) y adolescentes (de 12 a 17 años) acerca de ≥ 50 kg: la dosis terapéutica inicial es de 500 mg 2 veces al día. La administración de esta dosis se puede iniciar el día 1 de tratamiento. Dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad, la dosis diaria puede aumentarse hasta 1500 mg 2 veces al día. La dosificación puede modificarse aumentando o disminuyendo la dosis diaria en 500 mg 2 veces al día, cada 2 a 4 semanas.Bebés de 6 a 23 meses, niños (de 2 a 11 años) y adolescentes (de 12 a 17 años) <50 kg: la dosis terapéutica inicial es de 10 mg / kg 2 veces al día. Dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad, la dosis diaria puede aumentarse hasta 30 mg / kg. 2 veces al día. Los ajustes de dosis no deben exceder la reducción de la dosis o aumentar en más de 10 mg / kg. 2 veces al día, cada 2 semanas. Se debe usar la dosis efectiva más baja. En niños sobre el mes Dosis ≥50 kg como para adultos. La solución oral se recomienda para uso en bebés y niños menores de 6 años.Bebés de 1 mes a <6 meses: la solución oral se recomienda para su uso en este grupo de edad.Grupos especiales de pacientes. Pacientes adultos y adolescentes > 50 kg con insuficiencia renal. Función correcta (aclaramiento de creatinina - CCr> 80 ml / min / 1.73 m²): 500 a 1500 mg dos veces al día; trastorno leve (CCr 50-79 ml / min / 1.73 m²): 500-1000 mg dos veces al día; deterioro funcional moderado (CCr 30-49 ml / min / 1.73 m²): 250-750 mg dos veces al día; deterioro funcional severo (CCr <30 ml / min / 1.73 m²): 250-500 mg dos veces al día; final la insuficiencia renal, los pacientes de diálisis: 500 -1000 mg una vez al día (el primer día de tratamiento con levetiracetam se recomienda dosis inicial de 750 mg después de la diálisis se recomienda dosis de refuerzo de 250-500 mg).Bebés, niños y adolescentes <50 kg con insuficiencia renal. Bebés y niños de 6 a 23 meses, niños y adolescentes <50 kg. Función correcta (aclaramiento de creatinina - CCr> 80 ml / min / 1.73 m²): 10-30 mg / kg 2 veces al día; trastorno leve (CCr 50-79 ml / min / 1.73 m²): 10-20 mg / kg2 veces al día; deterioro funcional moderado (CCr 30-49 ml / min / 1.73 m²): 5-15 mg / kg 2 veces al día; trastorno severo de CCr <30 ml / min / 1.73 m²): 5-10 mg / kg 2 veces al día; insuficiencia renal en etapa terminal, pacientes sometidos a diálisis: 10-20 mg / kg una vez al día (el primer día de tratamiento con levetiracetam se recomienda una dosis de carga de 15 mg / kg, después de una diálisis se recomienda una dosis suplementaria de 5-10 mg / kg).Bebés de 1 a <6 meses. Función correcta (aclaramiento de creatinina - CCr> 80 ml / min / 1.73 m²): 7-21 mg / kg 2 veces al día; trastorno leve (CCr 50-79 ml / min / 1.73 m²): 7-14 mg / kg 2 veces al día; deterioro funcional moderado (CCr 30-49 ml / min / 1.73 m²): 3.5-10.5 mg / kg 2 veces al día; trastorno severo de CCr <30 ml / min / 1.73 m²): 3.5-7 mg / kg 2 veces al día; enfermedad renal en etapa terminal, pacientes sometidos a diálisis: 7-14 mg / kg una vez al día (se recomienda el primer día de tratamiento con levetiracetam dosis de carga de 10,5 mg / kg., la dosis de diálisis se recomienda complementarios 3,5-7 mg / kg.).Disfunción hepática. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada. En pacientes con insuficiencia hepática grave, el aclaramiento de creatinina puede no reflejar completamente el grado de insuficiencia renal coexistente. Por este motivo, se recomienda reducir la dosis diaria de mantenimiento en un 50% en los casos en que el aclaramiento de creatinina sea <60 ml / min / 1,73 m.². Interrupción de la terapia con levetiracetam. Si se va a interrumpir el tratamiento con la preparación, de acuerdo con la práctica clínica actual, se recomienda la retirada gradual de la preparación (es decir, adultos y adolescentes ≥50 kg: reducción de la dosis en 500 mg dos veces al día cada 2-4 semanas; > 6 meses, niños y adolescentes <50 kg: la reducción de la dosis no debe exceder la reducción de 10 mg / kg dos veces al día cada 2 semanas, bebés hasta 6 meses: la reducción de la dosis no debe exceder la reducción de 7 mg / kg 2 veces al día, cada 2 semanas).Método de administración. La dosis diaria se administra en 2 dosis uniformemente divididas. El medicamento se puede tomar con o sin comida. Para dosis <250 mg, los pacientes que no pueden tragar tabletas, así como los bebés y niños <6 años deben ser tratados con levetiracetam como una solución oral.