Índice de drogas

Monoterapia de crisis parciales o parciales en pacientes de 16 años con epilepsia recién diagnosticada. El medicamento está indicado como terapia adyuvante: en el tratamiento de las crisis parciales o parciales secundarias generalizadas en adultos, niños y bebés a partir de 1 mż. con epilepsia; en el tratamiento de las crisis mioclónicas en adultos y adolescentes a partir de los 12 años con epilepsia mioclónica juvenil; en el tratamiento de las convulsiones tónico-clónicas primaria-generalizadas en adultos y adolescentes a partir de 12 años con epilepsia idiopática generalizada.

1 tabl POWL. contiene 500 mg o 1000 mg de levetiracetam.

Medicamento antiepiléptico - un derivado de pirrolidona. El mecanismo de acción de levetiracetam no se ha aclarado completamente, pero parece ser diferente de los mecanismos de los fármacos antiepilépticos actuales. Resultados de pruebain vitro yin vivo indican que levetiracetam no cambia las propiedades básicas de la célula o los procesos normales de neurotransmisión. investigaciónin vitro mostró que levetiracetam afecta la concentración de Ca²⁺ en neuronas, inhibiendo parcialmente las corrientes de Ca²⁺ Tipo N y limitación de la liberación de iones de Ca²⁺ almacenado dentro de las neuronas. Además, elimina en parte la inhibición de cerdos GABA-giculados y glicina inducida por zinc y beta-carbolina. Además, parecía que la actividad anti-epiléptica de levetiracetam puede afectar a la interacción de sináptica 2A proteína de la vesícula. Después de la administración oral, levetiracetam se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, alcanzando C_máx durante 1.3 h. La biodisponibilidad absoluta es casi del 100%. La concentración en estado estacionario se alcanza después de 2 días, en el caso de un régimen de dosificación de 2 veces al día. Menos del 10% del fármaco está unido a proteínas plasmáticas. En los humanos, levetiracetam no se metaboliza extensamente. La ruta principal del metabolismo (24% de la dosis) es la hidrólisis enzimática del grupo acetamida en la que las enzimas del citocromo P-450 no participan. T_0,5 en adultos es de 7 +/- 1 hy no cambia dependiendo de la dosis, la vía de administración o después de la administración repetida. El medicamento se excreta principalmente en la orina (95% en promedio) y solo una pequeña cantidad en las heces. La eliminación del fármaco se prolonga en el caso de insuficiencia renal.

Hipersensibilidad a levetiracetam, otros derivados de pirrolidona oa cualquiera de los excipientes.

Se debe tener precaución en pacientes con insuficiencia renal (es necesario modificar la dosis). En pacientes con insuficiencia hepática grave, se recomienda evaluar la función renal antes de determinar la dosis adecuada. Cuando se usa levetiracetam, los pacientes deben ser monitoreados para detectar depresión y / o ideación y comportamiento suicida y se debe considerar un tratamiento apropiado. Los datos disponibles sobre el uso en niños no indican que el medicamento tenga influencia sobre el crecimiento y la maduración, sin embargo, se desconocen los efectos a largo plazo sobre el aprendizaje, la inteligencia, el crecimiento, las funciones endocrinas, la maduración y la fertilidad. No se ha establecido la eficacia y seguridad de la monoterapia con levetiracetam en niños y adolescentes <16 años. La seguridad y eficacia de levetiracetam en bebés con <1 año de edad no se han estudiado cuidadosamente (solo 35 niños con crisis parciales <1 año de edad recibieron el medicamento en ensayos clínicos, 13 de ellos tenían <6 meses de edad). La preparación en forma de tabletas no es adecuada para la administración a bebés y niños menores de 6 años.

Levetiracetam no se recomienda para mujeres embarazadas y mujeres en edad fértil que no usen anticonceptivos a menos que sea claramente necesario. Los cambios fisiológicos que ocurren durante el embarazo pueden afectar la concentración sanguínea del fármaco: se observaron concentraciones plasmáticas disminuidas de levetiracetam en el embarazo, más pronunciadas en el tercer trimestre (hasta 60% del valor relativo al valor inicial, antes del embarazo). En el caso de las mujeres embarazadas que usan levetiracetam, debe garantizarse una gestión clínica adecuada. La interrupción de la terapia antiepiléptica puede exacerbar la enfermedad, que puede ser perjudicial para la madre y el feto.El medicamento se excreta en la leche humana; no se recomienda amamantar. Sin embargo, si se requiere tratamiento durante la lactancia, se debe considerar la importancia de los riesgos-beneficios asociados con el tratamiento, teniendo en cuenta la importancia de la lactancia materna.

Muy común: inflamación de las membranas mucosas de la nariz y la garganta; somnolencia, dolores de cabeza. Común: anorexia; depresión, hostilidad / agresividad, ansiedad, insomnio, nerviosismo, irritabilidad; convulsiones, trastornos del equilibrio, mareos (de origen central), letargo, temblor; mareos (origen laberíntico); tos; dolor abdominal, diarrea, dispepsia, vómitos, náuseas; erupción; astenia / fatiga. Poco frecuentes: trombocitopenia, leucopenia; disminuir o aumentar el peso corporal; intentos de suicidio, pensamientos suicidas, trastornos psicóticos, trastornos del comportamiento, alucinaciones, sentimientos de ira, confusión, inestabilidad emocional, agitación; amnesia, deterioro de la memoria, coordinación alterada de los movimientos, parestesia, trastorno por déficit de atención; visión doble, visión borrosa; resultados anormales de la prueba del hígado; calvicie, eczema, prurito; debilidad muscular, dolor muscular; lesiones. Raras: infección, pancitopenia (en algunos casos se ha observado supresión de la médula ósea), neutropenia, suicidio, trastornos de la personalidad, trastornos del pensamiento; coreoatetosis, discinesia, hipercinesia; pancreatitis; insuficiencia hepática, hepatitis; necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme. El riesgo de anorexia nerviosa es mayor cuando se administra concomitantemente con topiramato y levetiracetam. En varios casos de alopecia, el cambio se observó después de la interrupción de levetiracetam.
Los datos de seguridad sobre el uso de levetiracetam en niños y adolescentes fueron similares a los de los adultos; esto no se refería a los cambios en el comportamiento y los trastornos mentales que eran más comunes en niños y adolescentes que en adultos.

Por vía oral.monoterapia. Adultos y adolescentes a partir de 16 añosLa dosis inicial recomendada es de 250 mg 2 veces al día, después de 2 semanas de uso debe aumentarse a la dosis terapéutica inicial de 500 mg 2 veces al día. Dependiendo de la respuesta clínica, la dosis diaria puede aumentarse cada 2 semanas en 250 mg 2 veces al día. La dosis máxima es de 1500 mg 2 veces al día.Terapia de apoyo. Adultos (≥ 18 años) y adolescentes (de 12 a 17 años) acerca ≥ 50 kg: la dosis terapéutica inicial es de 500 mg 2 veces al día. La administración de esta dosis se puede iniciar el día 1 de tratamiento. Dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad, la dosis diaria puede aumentarse hasta 1500 mg 2 veces al día. La dosificación puede modificarse aumentando o disminuyendo la dosis diaria en 500 mg 2 veces al día, cada 2 a 4 semanas.Bebés y niños de 6 a 23 meses, niños (de 2 a 11 años) y adolescentes (de 12 a 17 años) <50 kg: la dosis terapéutica inicial es de 10 mg / kg 2 veces al día. Dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad, la dosis diaria puede aumentarse hasta 30 mg / kg. 2 veces al día. No aumente o disminuya la dosis en más de 10 mg / kg. 2 veces al día y no más de cada 2 semanas. Se debe usar la dosis efectiva más baja.Bebés de 1 mes a <6 meses. - usa una solución oral.Pacientes adultos y adolescentes <50 kg con insuficiencia renal. Operación correcta (aclaramiento de creatinina> 80 ml / min / 1.73 m²): 500 a 1500 mg dos veces al día; deterioro funcional leve (aclaramiento de creatinina 50-79 ml / min / 1.73 m²): 500-1000 mg dos veces al día; deterioro funcional moderado (aclaramiento de creatinina 30-49 ml / min / 1.73 m²): 250-750 mg dos veces al día; daño funcional severo (aclaramiento de creatinina <30 ml / min / 1.73 m²): 250-500 mg dos veces al día; pacientes con insuficiencia renal terminal en diálisis: 500-1000 mg una vez al día (el primer día de 750 mg se recomienda el primer día de tratamiento con levetiracetam, después de una diálisis se recomienda una dosis suplementaria de 250-500 mg).Bebés, niños y adolescentes <50 kg con insuficiencia renal. Bebés de 1 a <6 meses. Operación correcta (aclaramiento de creatinina> 80 ml / min / 1.73 m²): 7-21 mg / kg 2 veces al día; deterioro funcional leve (aclaramiento de creatinina 50-79 ml / min / 1.73 m²): 7-14 mg / kg 2 veces al día; deterioro funcional moderado (aclaramiento de creatinina 30-49 ml / min / 1.73 m²): 3.5-10.5 mg / kg 2 veces al día; deterioro severo del aclaramiento de creatinina <30 ml / min / 1.73 m²): 3.5-7 mg / kg2 veces al día; enfermedad renal en etapa terminal, pacientes sometidos a diálisis: 7-14 mg / kg una vez al día (en el primer día de tratamiento se recomienda una dosis de carga de 10.5 mg / kg, después de una diálisis se recomienda una dosis suplementaria de 3.5-7 mg / kg).Bebés y niños de 6 a 23 meses, niños y adolescentes <50 kg. Operación correcta (aclaramiento de creatinina> 80 ml / min / 1.73 m²): 10-30 mg / kg 2 veces al día; deterioro funcional leve (aclaramiento de creatinina 50-79 ml / min / 1.73 m²): 10-20 mg / kg 2 veces al día; deterioro funcional moderado (aclaramiento de creatinina 30-49 ml / min / 1.73 m²): 5-15 mg / kg 2 veces al día; daño funcional severo (aclaramiento de creatinina <30 ml / min / 1.73 m²): 5-10 mg / kg 2 veces al día; insuficiencia renal en etapa terminal, pacientes sometidos a diálisis: 10-20 mg / kg una vez al día (en el primer día de tratamiento, se recomienda una dosis de carga de 15 mg / kg, después de una diálisis se recomienda una dosis suplementaria de 5-10 mg / kg).Disfunción hepática. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada. En pacientes con insuficiencia hepática grave, el aclaramiento de creatinina puede no reflejar completamente el grado de insuficiencia renal. Por este motivo, se recomienda reducir la dosis diaria de mantenimiento en un 50% en los casos en que el aclaramiento de creatinina sea <60 ml / min / 1,73 m.². Interrupción de la terapia con levetiracetam. Si se va a suspender el tratamiento con la preparación, de acuerdo con la práctica clínica actual, se recomienda la retirada gradual de la preparación (es decir, adultos y adolescentes de> 50 kg: reducción de la dosis en 500 mg dos veces al día cada 2-4 semanas; > 6 meses, niños y adolescentes <50 kg: la dosis no debe reducirse en más de 10 mg / kg dos veces al día cada 2 semanas, bebés hasta 6 meses de edad: la dosis no debe reducirse en más de 7 mg / kg dos veces al día cada 2 semanas.La dosis diaria se administra en 2 dosis divididas en partes iguales.El medicamento puede tomarse con o sin alimentos.Las tabletas se pueden dividir en dos dosis iguales.La forma de la tableta no es adecuada para lactantes y niños < Además, las concentraciones de comprimidos disponibles no son adecuadas para el tratamiento inicial de niños <25 kg, para pacientes que no pueden tragar la tableta o para dosis <250 mg. En todos estos casos, levetiracetam debe administrarse en forma de stnego.