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Monoterapia de ataques epilépticos parciales con o sin generalización secundaria y convulsiones clónico-tónicas generalizadas primarias en adultos, adolescentes y niños mayores de 6 años. Terapia concomitante en niños (de 2 años y más), adolescentes y adultos con crisis convulsivas de inicio parcial con o sin generalización secundaria o convulsiones generalizadas primarias con crisis tónico-clónicas y para el tratamiento de convulsiones asociadas con el síndrome de Lennox-Gastaut. El topiramato está indicado para la prevención de la migraña en adultos después de una cuidadosa consideración de otros tratamientos alternativos. Topiramate no se recomienda para el tratamiento de la cefalea aguda.

1 tabl POWL. contiene 25 mg, 50 mg o 100 mg de topiramato. El medicamento contiene lactosa.

Medicina antiepiléptica También es efectivo en la prevención de migrañas. Las tres propiedades farmacológicas del topiramato pueden contribuir a la actividad antiepiléptica. El topiramato reduce la frecuencia de los potenciales de acción en las neuronas que experimentan despolarización prolongada, lo que indica el bloqueo de los canales de sodio dependientes del voltaje. Aumenta la actividad de GABA a través de los receptores de GABA_la. Tiene un efecto antagónico sobre la estimulación de los receptores de glutamato que pertenecen al subtipo de receptor kainato / AMPA sin ningún efecto visible sobre los receptores del subtipo NMDA. Además, el topiramato inhibe algunas isoenzimas de anhidrasa carbónica (este efecto no es reconocido como un componente importante de la actividad antiepiléptica de topiramato). El medicamento rápidamente, independientemente de la presencia de alimentos se absorbe en el tracto digestivo (la biodisponibilidad es de aproximadamente 81%), alcanzando C_máx alrededor de 2-3 horas después de servir. En 13-17% se asocia con proteínas plasmáticas. Se metaboliza aproximadamente en un 20% en el hígado. La administración concomitante de fármacos antiepilépticos que inducen enzimas hepáticas puede aumentar el metabolismo del topiramato al 50%. El topiramato y sus metabolitos se excretan principalmente por los riñones. T_0,5 en la fase de eliminación es de aproximadamente 21 h. En pacientes con función renal normal, los niveles en sangre alcanzan un estado estable después de 4-8 días de tratamiento. El aclaramiento plasmático y renal del topiramato se reduce en pacientes con insuficiencia renal. El aclaramiento plasmático se reduce en pacientes con insuficiencia hepática moderada y grave. En niños, el aclaramiento es más alto en topiramato, y T_0,5 en la fase de eliminación, más corto que en pacientes adultos.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Prevención de migrañas en mujeres embarazadas y mujeres en edad fértil que no usan métodos anticonceptivos efectivos.

Usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal o función hepática (aclaramiento reducido de topiramato). Algunos pacientes pueden experimentar pérdida de peso durante el tratamiento con topiramato; Se recomienda controlar la pérdida de peso en pacientes que toman topiramato. Si se produce pérdida de peso, se puede considerar un aumento en la cantidad de ingesta de alimentos o una dieta suplementaria. Cuando se usa topiramato, es importante hidratar adecuadamente al paciente porque se reduce el riesgo de cálculos renales. El tratamiento con topiramato puede reducir la secreción de sudor, especialmente en niños y adolescentes. Actividades como el ejercicio físico o la exposición a altas temperaturas ambiente cuando se usa topiramato pueden aumentar el riesgo de efectos secundarios relacionados con el sobrecalentamiento. Algunos pacientes, especialmente aquellos con una predisposición a la nefrolitiasis pueden estar en mayor riesgo de formación de cálculos renales y de los signos y síntomas asociados, tales como cólico renal, dolor en la región lumbar o en el costado. Los factores de riesgo para la nefrolitiasis son: aparición previa de cálculos, antecedentes familiares de urolitiasis y excreción excesiva de calcio en la orina. Sin embargo, ninguno de estos factores predice claramente la aparición de nefrolitiasis durante el tratamiento con topiramato. Además, este riesgo puede aumentar en pacientes que toman otros productos que promueven cálculos renales.Se ha informado un síndrome que consiste en miopía repentina y glaucoma secundario de ángulo cerrado en pacientes que toman topiramato. En el caso de glaucoma secundario, glaucoma de ángulo cerrado debe interrumpirse y poner en práctica los tratamientos que reducen la presión intraocular. Se debe determinar si los pacientes con antecedentes de trastornos oculares pueden tratarse con topiramato. El tratamiento con topiramato se asocia con la aparición de acidosis metabólica hiperclorémica con un espacio aniónico normal. Condición o método de tratamiento, que puede predisponer a la acidosis (como la enfermedad renal, trastornos respiratorios severos, estado epiléptico, diarrea, las operaciones de dieta cetogénica o ciertos medicamentos) pueden aumentar el efecto de topiramato para reducir la concentración de bicarbonato. La acidosis metabólica crónica aumenta el riesgo de cálculos renales y potencialmente puede provocar osteopenia. La acidosis metabólica crónica en los niños puede ralentizar la tasa de crecimiento. El efecto del topiramato sobre el crecimiento y desarrollo del esqueleto no se ha estudiado sistemáticamente en la población pediátrica o en adultos. Dependiendo de las condiciones predisponentes coexistentes, se recomienda una evaluación adecuada que incluya la determinación de bicarbonato sérico durante el tratamiento con topiramato. Si cualquier síntoma de acidosis metabólica (tales como, por ejemplo. Kussmaul respiración, disnea, anorexia, náuseas, vómitos, fatiga excesiva, taquicardia o arritmia), se recomienda para medir el nivel de concentración de bicarbonato. Si se produce acidosis metabólica y persiste, se debe considerar la reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento con topiramato (precedida por la reducción gradual de la dosis). El topiramato debe usarse con precaución en pacientes con riesgo de acidosis metabólica o en tratamiento con ellos. Los pacientes deben ser monitoreados para detectar síntomas de depresión, ideas suicidas e intentos, y dirigidos al tratamiento apropiado si es necesario. En ausencia de datos no se recomienda su uso en niños menores de dos años de edad lactosa monohidrato de lactosa -. No debe utilizarse en pacientes con intolerancia a la galactosa rara hereditaria, deficiencia de lactasa de Lapp o mala absorción de glucosa-galactosa.

El topiramato fue teratogénico en ratones, ratas y conejos. En ratas, el topiramato pasa a través de la barrera placentaria. El riesgo de malformaciones congénitas en los hijos de madres que usan topiramato aumenta casi 3 veces. Además, hubo un aumento de la incidencia de nacimiento de recién nacidos con bajo peso al nacer (<2500 g) con topiramato en comparación con el grupo de referencia. El topiramato debería ser recomendada para su uso durante el embarazo después de la transferencia de la información completa paciente sobre los riesgos conocidos de convulsiones no controladas y el peligro potencial para el feto como consecuencia del uso de la droga. El topiramato está contraindicado en el embarazo y en mujeres en edad fértil que no usan métodos anticonceptivos efectivos. Las observaciones limitadas en pacientes indican que el topiramato se excreta en gran medida en la leche materna. Usted debe decidir si interrumpir la lactancia o detener el tratamiento con topiramato, o renunciar a ella, mientras que los beneficios para la madre como resultado de la toma. Se recomienda que las mujeres en edad fértil utilicen métodos anticonceptivos adecuados.

Muy frecuentes: pérdida de peso, parestesia, somnolencia, mareos, náuseas, diarrea, inflamación de la nariz y la garganta, fatiga y depresión. A menudo, el aumento de peso, anemia, trastornos de déficit de atención, trastornos de la memoria, la amnesia, trastornos cognitivos, trastornos mentales, convulsiones psicomotoras, pérdida de coordinación, temblores, letargia, hipoestesia, nistagmo, disgeusia, vértigo, disartria, temblor y la intención, sedación, alteraciones visuales (incluyendo visión borrosa, visión doble), vértigo periférico, tinnitus, dolor de oído, disnea, epistaxis, congestión nasal, rinorrea, vómitos, estreñimiento, dolor en el abdomen superior, indigestión, dolor abdominal, sensación de sequedad en la boca, molestias en el estómago, parestesia alrededor de la boca, gastritis, malestar abdominal, cálculos renales, frecuencia urinaria, disuria, alopecia, erupción cutánea, prurito, artralgia, calambres musculares, dolor muscular, temblores musculares, debilidad muscular, dolor musculoesquelético en la jaula angina, anorexia, disminución del apetito, fiebre, astenia, irritabilidad, trastorno de la marcha, malestar, letargia, reacciones de hipersensibilidad, la desaceleración de los procesos del pensamiento, insomnio, habla expresiva, ansiedad, confusión, desorientación, agresión, cambios de humor, agitación, labilidad emocional , estado de ánimo depresivo, enojo, comportamiento anormal.Poco frecuentes: la presencia de cristales en la orina, prueba anormal colocando un pie detrás del otro (en tándem), disminución del número de células blancas de la sangre, bradicardia, bradicardia sinusal, palpitaciones, leucopenia, trombocitopenia, linfadenopatía, eosinofilia, disminución del nivel de conciencia, convulsiones, grand mal , problemas de visión, el equipo de las crisis parciales, trastorno del habla, hiperactividad psicomotora, síncope, disestesia, la producción excesiva de saliva, somnolencia, afasia, la repetición de palabras, hipocinesia, discinesia, mareo postural, la mala calidad del sueño, sensación de ardor, pérdida de sensibilidad, oler, síndrome equivocado cerebelosa, Disestesia, deterioro de sabor, estupor, torpeza, migraña aura, la falta de sabor, dysgraphia, disfasia, neuropatía periférica, presíncope, distonía, hormigueo, reducción de la agudeza, escotoma, miopía, sensaciones anormales en el ojo, el ojo seco visual , fotofobia, blefaroespasmo, aumento del lagrimeo, destellos, midriasis, la presbicia, sordera, sordera unilateral, neurosensorial sordera, molestias en el oído, pérdida de audición, falta de aliento, el ejercicio, la secreción excesiva de la sinusitis, disfonía, pancreatitis, flatulencia, reflujo gastroesofágico, dolor en el abdomen inferior, hipoestesia alrededor de la boca, sangrado de las encías, distensión abdominal, incomodidad abdominal, sensibilidad en el abdominal, salivación excesiva, dolor en la boca, mal aliento, dolor en la lengua, piedras en el tracto urinario, incontinencia urinaria, hematuria, una sensación repentina de presión en la vejiga, cólico renal, dolor en los riñones, sin sudor, hipoestesia facial, urticaria, eritema, prurito generalizado, erupción macular, decoloración de la piel, dermatitis alérgica, edema facial, hinchazón de las articulaciones, rigidez musculoesquelético, dolor lateral, fatiga muscular, acidosis metabólica, hipocalemia, aumento s apetito, polidipsia, hipotensión, hipotensión ortostática, rubor, rubor, hipertermia, sed excesiva, síntomas similares a la gripe, somnolencia, enfriamiento periférico, sensación de intoxicación, ansiedad, dificultades de aprendizaje, disfunción eréctil, disfunción sexual, pensamientos suicidas , intentos de suicidio, alucinaciones, trastornos psicóticos, alucinaciones auditivas, alucinaciones visuales, la apatía, la falta de habla espontánea, trastornos del sueño, la inestabilidad afectan, disminución de la libido, inquietud, llanto, atascos en el habla, euforia, paranoia, perseveración, trastorno de pánico, llanto, dificultad para leer, insomnio inicial, afecto plano, pensando, la libido anormal rallado, neutralización, insomnio medio, dispersión, despertar de madrugada, ataques de pánico, estado de ánimo elevado. Raras: disminuir la concentración de bicarbonato en la sangre, neutropenia, apraxia, perturbación del ritmo circadiano, hiperestesia, disminución del sentido del olfato, la anosmia, el temblor esencial, la acinesia, la falta de respuesta a estímulos, ceguera transitoria ceguera unilateral, glaucoma, alteraciones de la acomodación, el cambio de la percepción de profundidad a la imagen, centelleante escotoma, edema palpebral, ceguera nocturna, la ambliopía, piedras uréteres, la acidosis renal uretral, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, olor anormal de la piel, edema periorbital, urticaria molestias locales en las extremidades, acidosis hiperclorémica, síndrome de Raynaud, edema facial, calcinosis, la manía, la anorgasmia, trastornos de ansiedad, trastornos de excitación sexual, sentimientos de desesperanza / desesperanza, trastorno del orgasmo, hipomanía, disminución de la sensibilidad del orgasmo. No conocida: glaucoma, glaucoma de ángulo cerrado, la degeneración macular, el movimiento del ojo, necrosis, necrólisis epidérmica tóxica, inflamación alérgica, edema conjuntival. Los eventos adversos reportados con mayor frecuencia en niños (≥2 veces) que en los adultos son: disminución del apetito, aumento del apetito, acidosis hiperclorémica, hipopotasemia, comportamiento anormal, agresión, convulsiones, letargo, problemas de sueño, pensamientos suicidas, pérdida de concentración, letargo, anormal ritmo circadiano, mala calidad del sueño, aumento del lagrimeo, bradicardia sinusal, malestar y alteraciones de la marcha. Los eventos adversos que se han producido sólo en los niños durante el estudio con doble ciego, controlado con placebo incluyen: eosinofilia, hiperactividad psicomotora, vértigo, vómitos, hipertermia, fiebre y problemas en el aprendizaje.

Por vía oral.Tanto los adultos como los niños, el tratamiento debe comenzar con una dosis baja y luego aumentar gradualmente la dosis hasta la dosis eficaz. Si el paciente no tolera describe a continuación aumento de la dosis puede ser aumentada en incrementos o intervalos más pequeños.epilepsia. monoterapia. Al suspender los medicamentos antiepilépticos concomitantes, para obtener monoterapia con topiramato, se debe prestar atención al posible impacto en el control de las convulsiones. Se recomienda reducir gradualmente la dosis del medicamento antiepiléptico en 1/3 cada dos semanas. Después de la retirada de inductores de enzimas hepáticas aumentar la concentración de topiramato, y puede ser necesario reducir la dosis de este último, dependiendo de la respuesta clínica del paciente.adultos: inicialmente 25 mg, en la noche, durante una semana. A continuación, aumente la dosis a intervalos de 1 a 2 semanas por 25-50 mg al día y adminístrese en 2 dosis divididas. La dosis objetivo inicial recomendada en monoterapia es de 100-200 mg por día en 2 dosis divididas y la dosis diaria máxima recomendada: 500 mg en 2 dosis divididas. Algunos pacientes con epilepsia refractaria requieren una dosis de hasta 1,000 mg por día.Niños mayores de 6 años y jóvenes: inicialmente 0.5-1 mg / kg, por la tarde, durante una semana. Luego aumente la dosis a intervalos de 1 a 2 semanas por 0.5-1 mg / kg. diariamente y administrado en 2 dosis divididas. La dosis objetivo inicial recomendada como monoterapia en niños es de 100 mg / día (es decir, aproximadamente 2 mg / kg / día).terapia adyuvante en pacientes con crisis de inicio parcial con generalización secundaria o sin o con convulsiones generalizadas convulsiones primarias tónico-clónicas y para el tratamiento de las crisis asociadas con el síndrome de Lennox-Gastaut. adultos: inicialmente 25-50 mg, por la tarde, durante una semana. A continuación, aumente la dosis a intervalos de 1 a 2 semanas por 25-50 mg al día y adminístrese en 2 dosis divididas. En algunos pacientes, la eficacia clínica se puede lograr con el medicamento una vez al día. La dosis efectiva más baja es de 200 mg por día. La dosis diaria habitual es de 200-400 mg en 2 dosis divididas.Niños a partir de 2 años y jóvenes: inicialmente 25 mg (o menos, en el rango de 1-3 mg / kg), en la noche, durante una semana. Luego, la dosis debe aumentarse en 1-3 mg / kg a intervalos de 1 a 2 semanas. diariamente y administrado en 2 dosis divididas. La dosis total recomendada de topiramato en niños es de 5-9 mg / kg. diariamente en 2 dosis divididas Se probaron dosis de hasta 30 mg / kg. diariamente y estas dosis fueron bien toleradas.migraña. adultos: inicialmente 25 mg, en la noche, durante una semana. Luego aumente la dosis a intervalos de 25 semanas por 25 mg diarios. La dosis diaria total recomendada de topiramato para la profilaxis de la migraña es de 100 mg / día en 2 dosis divididas. Algunos pacientes pueden beneficiarse de una dosis diaria total de 50 mg. Algunos pacientes requieren una dosis diaria de 200 mg (en este caso, se debe prestar especial atención al aumento del riesgo de efectos secundarios). El topiramato no se recomienda para la profilaxis de la migraña en niños y adolescentes.Grupos especiales de pacientes. En pacientes con insuficiencia renal, el tiempo para estabilizar después de cada ajuste de dosis puede ser más prolongado. Para pacientes en hemodiálisis, se debe administrar una dosis adicional de topiramato aproximadamente a la mitad de la dosis diaria el día de la hemodiálisis. La dosis adicional debe administrarse en 2 dosis divididas, al comienzo y después de la hemodiálisis. La dosis suplementaria puede variar según el tipo de diálisis y el equipo utilizado. No se requiere ajuste de dosis en los ancianos. No es necesario controlar la concentración de la droga en la sangre. Si se usa topiramato en combinación con fenitoína, es posible que sea necesario ajustar la dosis de fenitoína. La inclusión o interrupción de la fenitoína y la carbamazepina puede requerir el ajuste de la dosis de topiramato.
El topiramato debe suspenderse gradualmente: en pacientes adultos con epilepsia, reduzca la dosis entre 50 y 100 mg diarios a intervalos de 1 semana y entre 25 y 50 mg diarios a intervalos de 1 semana para prevenir la migraña; en los niños, el medicamento debe suspenderse durante 2-8 semanas. La preparación puede tomarse independientemente de las comidas, con la cantidad correcta de líquido. Las tabletas no deben dividirse.