Índice de drogas

epilepsia. Monoterapia (en adultos, adolescentes y niños mayores de 6 años de edad) con crisis parciales, con o sin generalización secundaria, y ataques tónico-kloniczno generalizadas primarias. La terapia adyuvante (en niños de 2 años y más, adolescentes y adultos) de crisis parciales con generalización secundaria o sin convulsiones tónico-kloniczno generalizadas primarias y las crisis asociadas con el síndrome de Lennox-Gastaut.migraña. Prevención de dolores de cabeza por migraña en adultos después de una cuidadosa consideración de otros tratamientos alternativos. La preparación no se recomienda para el tratamiento de ataques de migraña aguda.

1 tabl POWL. contiene 25 mg, 50 mg, 100 mg o 200 mg de topiramato; Tabla. 25 mg, 50 mg y 200 mg contienen lactosa, tabl. 100 mg contienen amarillo atardecer.

Medicina antiepiléptica También es efectivo en la prevención de migrañas. Las tres propiedades farmacológicas del topiramato pueden contribuir a la actividad antiepiléptica. El topiramato reduce la frecuencia de los potenciales de acción en las neuronas que experimentan despolarización prolongada, lo que indica el bloqueo de los canales de sodio dependientes del voltaje. Aumenta la actividad de GABA a través de los receptores de GABA_la. Tiene un efecto antagónico sobre la estimulación de los receptores de glutamato que pertenecen al subtipo de receptor kainato / AMPA sin ningún efecto visible sobre los receptores del subtipo NMDA. Además, el topiramato inhibe algunas isoenzimas de anhidrasa carbónica (este efecto no es reconocido como un componente importante de la actividad antiepiléptica de topiramato). El medicamento rápidamente, independientemente de la presencia de alimentos se absorbe desde el tracto gastrointestinal (la biodisponibilidad es de aproximadamente 50%), alcanzando C_máx aproximadamente 2 horas después de la administración. En 13-17% se asocia con proteínas plasmáticas. Se metaboliza aproximadamente en un 20% en el hígado. La administración concomitante de fármacos antiepilépticos que inducen enzimas hepáticas puede aumentar el metabolismo del topiramato al 50%. El topiramato y sus metabolitos se excretan principalmente por los riñones. T_0,5 es aproximadamente de 21 horas. En pacientes con función renal normal, los niveles en sangre alcanzan un estado estable después de 4-8 días de tratamiento; en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave después de 10-15 días. El aclaramiento plasmático y renal del topiramato se reduce en pacientes con insuficiencia renal. El aclaramiento plasmático se reduce en pacientes con insuficiencia hepática de moderada a grave.

Hipersensibilidad a los componentes de la preparación. El uso de topiramato en la prevención de la migraña está contraindicado en el embarazo y en mujeres en edad fértil que no usan métodos anticonceptivos efectivos.

Debido a la eliminación reducida del medicamento, tenga precaución en pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina ≤ 60 ml / min) o en el hígado. Se debe tener especial cuidado en pacientes con antecedentes de cálculos renales (antecedentes de antecedentes personales o familiares, hipercalciuria) y en pacientes que toman medicamentos predispuestos a la nefrolitiasis. La hidratación durante el tratamiento con topiramato puede reducir el riesgo de cálculos renales. El topiramato puede reducir la sudoración, que debe ser considerado cuando el aumento de la actividad física y la residencia a altas temperaturas, debido a un mayor riesgo de efectos secundarios asociados con el sobrecalentamiento. Durante el tratamiento con topiramato, se recomienda determinar la concentración de bicarbonato en la sangre, especialmente en pacientes con una mayor tendencia a la acidosis metabólica; el tratamiento con topiramato se asocia con una reducción en la concentración de bicarbonato en la sangre en un promedio de 4 mmol / l. Utilizado con precaución en pacientes con aumento de la susceptibilidad a la acidosis metabólica (pacientes con enfermedad renal, trastornos respiratorios severos, estado epiléptico, diarrea, post-operatorio, durante una dieta cetogénica y medicamentos recibidos que inhiben la anhidrasa carbónica). La acidosis metabólica crónica aumenta el riesgo de cálculos renales y, potencialmente, puede provocar osteopenia y puede ralentizar el crecimiento en los niños. El efecto del topiramato sobre el crecimiento y desarrollo óseo en niños y adultos aún no se ha investigado a fondo.Si se desarrolla acidosis metabólica y persiste, se debe considerar la reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento con topiramato. En el caso de glaucoma, glaucoma secundario de ángulo cerrado con el tratamiento con topiramato miopía aguda debe interrumpirse y la intervención médica apropiada para reducir la presión intraocular. Se debe considerar si los pacientes con antecedentes de trastornos oculares pueden tomar topiramato. Los pacientes tratados con topiramato deben pesarse regularmente y monitoreados para la pérdida de peso - si se produce durante el tratamiento con la pérdida de peso clínicamente significativa debe ser considerado una alimentación o la suspensión de topiramato adicional. Los pacientes tratados con topiramato deben controlarse para detectar depresión e ideación suicida y derivarse para tratamiento si es necesario. Al igual que con otros fármacos antiepilépticos, el uso de topiramato puede aumentar la frecuencia o la aparición de nuevos tipos de convulsiones. Debido a la presencia de lactosa, comprimidos de 25 mg, 50 mg y 200 mg no se pueden utilizar en pacientes con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa. Debido al contenido de color amarillo al atardecer, las tabletas de 100 mg pueden causar reacciones alérgicas en pacientes susceptibles.

El topiramato puede causar malformaciones fetales. Se han informado casos de este tipo con topiramato, tanto en monoterapia como en politerapia. Un mayor riesgo de efectos teratogénicos ocurre en el caso de los fármacos antiepilépticos utilizados en la terapia de combinación. Se recomienda que las mujeres en edad fértil usen métodos anticonceptivos efectivos. En el tratamiento de la epilepsia, el topiramato puede ser recomendada para mujeres embarazadas sólo después de una cuidadosa evaluación de los riesgos asociados con la epilepsia no controlada durante el embarazo, en comparación con el riesgo para el feto. El uso de topiramato en la profilaxis de la migraña está contraindicado en el embarazo y en mujeres en edad fértil que no utilicen métodos anticonceptivos eficaces. El topiramato se excreta principalmente en la leche materna - debe decidir si se debe detener la lactancia o interrumpir o suspender tomando topiramato, dada la importancia de la preparación para la madre.

Muy frecuentes: pérdida de peso, parestesia, somnolencia, vértigo, náuseas, diarrea, nasofaringitis, fatiga, depresión. A menudo, el aumento de peso, anemia, trastornos de déficit de atención, trastornos de la memoria, la amnesia, trastornos cognitivos, trastornos mentales, convulsiones psicomotoras, pérdida de coordinación, temblores, letargia, hipoestesia, nistagmo, disgeusia, vértigo, disartria, temblor y la intención, sedación, alteraciones visuales (incluyendo visión borrosa, visión doble), vértigo periférico, tinnitus, dolor de oído, disnea, epistaxis, congestión nasal, rinorrea, vómitos, estreñimiento, dolor abdominal superior, indigestión, dolor abdominal, sensación de sequedad en la boca, molestias en el estómago, parestesia alrededor de la boca, gastritis, malestar abdominal, cálculos renales, frecuencia urinaria, disuria, alopecia, erupción cutánea, prurito, artralgia, calambres musculares, dolor muscular, temblores musculares, debilidad muscular, dolor en las estructuras esqueléticas musculares y esqueléticas y en el pecho, anorexia, pérdida de apetito, fiebre, astenia, irritabilidad, trastorno de la marcha, malestar, letargia, reacciones de hipersensibilidad, la desaceleración de los procesos del pensamiento, insomnio, habla expresiva, ansiedad, confusión, desorientación, agresividad, cambios de humor, agitación, estado de ánimo inestable, estado de ánimo deprimido, enojo, comportamiento anormal. Poco frecuentes: la presencia de cristales en la orina, prueba anormal colocando un pie detrás del otro (en tándem), disminución del número de células blancas de la sangre, bradicardia, bradicardia sinusal, palpitaciones, leucopenia, trombocitopenia, linfadenopatía, eosinofilia, disminución del nivel de conciencia, convulsiones, grand mal , daños en el campo visual, el equipo de las crisis parciales, trastorno del habla, hiperactividad psicomotora, síncope, disestesia, la producción excesiva de saliva, somnolencia, afasia, la repetición, la hipocinesia, discinesia, mareo postural, la mala calidad del sueño, la sensibilidad, pérdida de sensación, olor a quemado réprobos, síndrome cerebeloso, Disestesia, gusto deteriorado, estupor, torpeza, migraña con aura, sin sabor,disgrafía, disfasia, neuropatía periférica, presíncope, distonía, hormigueo, disminución de la agudeza visual, puntos ciegos, miopía, sensación anormal en el ojo, ojo seco, fotofobia, blefaroespasmo, aumento del lagrimeo, destellos, midriasis, presbicia, pérdida de la audición, sordera cara, neurosensorial sordera, molestias en el oído, pérdida de la audición, falta de aliento, el ejercicio, la secreción excesiva de sinusitis, disfonía, pancreatitis, flatulencia, enfermedad de reflujo gastroesofágico, dolor en el abdomen inferior, hipoestesia alrededor de la boca, sangrado de las encías, distensión abdominal, incomodidad abdominal sensibilidad en la abdominal, salivación excesiva, dolor en la boca, mal aliento, dolor en la lengua, piedras en el tracto urinario, incontinencia urinaria, hematuria, una sensación repentina de presión en la vejiga, cólico renal, dolor en los riñones, sin sudor, cara hipoestesia , urticaria, eritema, prurito, erupción macular, decoloración de la piel, dermatitis alérgica, edema facial, hinchazón de las articulaciones, rigidez musculoesquelética, flanquean dolor, fatiga muscular, acidosis metabólica, hipopotasemia, aumento del apetito, polidipsia, hipotensión, hipotensión ortostática, rubor, rubor, hipertermia, sed excesiva, síntomas similares a la gripe,, frialdad periférica lenta, sensación de intoxicación, ansiedad, dificultades de aprendizaje, disfunción eréctil, disfunción sexual, ideación suicida, intento de suicidio, alucinaciones, alteraciones psicóticas, alucinaciones auditivas, alucinaciones visuales, apatía, falta de trastorno del habla espontánea la inestabilidad del sueño afectan, disminución de la libido, inquietud, llanto, atascos en el habla, euforia, paranoia, perseveración, ataque de pánico, llanto, dificultades de lectura, inicial insomnio, afecto plano, pensando, rallado de la libido, la indiferencia, el centro de insomnio anormal , distracción, despertar temprano no por la mañana, ataques de ansiedad, estado de ánimo elevado. Raras: disminuir la concentración de bicarbonato en la sangre, neutropenia, apraxia, perturbación del ritmo circadiano, hiperalgesia, disminución del sentido del olfato, la anosmia, el temblor esencial, la acinesia, la falta de respuesta a estímulos, ceguera transitoria ceguera unilateral, glaucoma, alteraciones de la acomodación, el daño a la percepción de profundidad a la imagen, centelleante escotoma, edema palpebral, ceguera nocturna, la ambliopía, piedras uréteres, la acidosis renal uretral, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, olor anormal de la piel, hinchazón alrededor de los ojos, urticaria molestias locales en las extremidades, acidosis hiperclorémica, síndrome de Raynaud, edema facial, calcinosis, la manía, la anorgasmia, trastornos de ansiedad, trastornos de excitación sexual, sentimientos de desesperanza / desesperanza, trastorno del orgasmo, hipomanía, disminución de la sensibilidad del orgasmo. No conocida: glaucoma, glaucoma de ángulo cerrado, la degeneración macular, el movimiento del ojo, necrosis, necrólisis epidérmica tóxica, inflamación alérgica, edema conjuntival. Los eventos adversos reportados con mayor frecuencia en niños (≥2 veces) que en los adultos son: disminución del apetito, aumento del apetito, acidosis hiperclorémica, hipopotasemia, comportamiento anormal, agresión, convulsiones, letargo, problemas de sueño, pensamientos suicidas, pérdida de concentración, letargo, anormal ritmo circadiano, mala calidad del sueño, aumento del lagrimeo, bradicardia sinusal, sensación anormal, y trastornos de la marcha. Los eventos adversos que se han producido sólo en los niños durante el estudio con doble ciego, controlado con placebo incluyen: eosinofilia, hiperactividad psicomotora, vértigo, vómitos, hipertermia, fiebre y problemas en el aprendizaje.

Por vía oral. Tanto los adultos como los niños, el tratamiento debe comenzar con una dosis baja y luego aumentar gradualmente la dosis hasta la dosis eficaz. Si el paciente no tolera describe a continuación aumento de la dosis puede ser aumentada en incrementos o intervalos más pequeños.epilepsia. monoterapia. Al suspender los medicamentos antiepilépticos concomitantes, para obtener monoterapia con topiramato, se debe prestar atención al posible impacto en el control de las convulsiones. Se recomienda reducir gradualmente la dosis del medicamento antiepiléptico en 1/3 cada dos semanas. Después de la retirada de inductores de enzimas hepáticas aumentar la concentración de topiramato, y puede ser necesario reducir la dosis de este último, dependiendo de la respuesta clínica del paciente.adultos: inicialmente 25 mg, en la noche, durante una semana.A continuación, aumente la dosis a intervalos de 1 a 2 semanas por 25-50 mg al día y adminístrese en 2 dosis divididas. La dosis objetivo inicial recomendada en monoterapia es de 100-200 mg por día en 2 dosis divididas y la dosis diaria máxima recomendada: 500 mg en 2 dosis divididas. Algunos pacientes con epilepsia refractaria requieren una dosis de 1000 mg al día.Niños mayores de 6 años y jóvenes: inicialmente 0.5-1 mg / kg, por la tarde, durante una semana. Luego aumente la dosis a intervalos de 1 a 2 semanas por 0.5-1 mg / kg. diariamente y administrado en 2 dosis divididas. La dosis objetivo inicial recomendada como monoterapia en niños es de 100 mg / día (es decir, aproximadamente 2 mg / kg / día).Tratamiento complementario. adultos: inicialmente 25-50 mg, por la tarde, durante una semana. A continuación, aumente la dosis a intervalos de 1 a 2 semanas por 25-50 mg al día y adminístrese en 2 dosis divididas. En algunos pacientes, la eficacia clínica se puede lograr con el medicamento una vez al día. La dosis efectiva más baja es de 200 mg por día. La dosis diaria habitual es de 200-400 mg en 2 dosis divididas.Niños a partir de 2 años y jóvenes: inicialmente 25 mg (o menos, en el rango de 1-3 mg / kg), en la noche, durante una semana. Luego, la dosis debe aumentarse en 1-3 mg / kg a intervalos de 1 a 2 semanas. diariamente y administrado en 2 dosis divididas. La dosis total recomendada de topiramato en niños es de 5-9 mg / kg. diariamente en 2 dosis divididas Se probaron dosis de hasta 30 mg / kg. diariamente y estas dosis fueron bien toleradas.migraña. adultos: inicialmente 25 mg, en la noche, durante una semana. Luego aumente la dosis a intervalos de 25 semanas por 25 mg diarios. La dosis diaria total recomendada de topiramato para la profilaxis de la migraña es de 100 mg / día en 2 dosis divididas. Algunos pacientes pueden beneficiarse de una dosis diaria total de 50 mg. Algunos pacientes requieren una dosis diaria de 200 mg (en este caso, se debe prestar especial atención al aumento del riesgo de efectos secundarios). El topiramato no se recomienda para la profilaxis de la migraña en niños y adolescentes.Grupos especiales de pacientes. En pacientes con insuficiencia renal moderada y grave, el tiempo para estabilizar después de cada ajuste de dosis puede ser más prolongado. Para pacientes en hemodiálisis, se debe administrar una dosis adicional de topiramato aproximadamente a la mitad de la dosis diaria el día de la hemodiálisis. La dosis adicional debe administrarse en 2 dosis divididas, al comienzo y después de la hemodiálisis. La dosis suplementaria puede variar según el tipo de diálisis y el equipo utilizado. No se requiere ajuste de dosis en los ancianos. No es necesario controlar la concentración de la droga en la sangre. Si se usa topiramato en combinación con fenitoína, es posible que sea necesario ajustar la dosis de fenitoína. La inclusión o interrupción de la fenitoína y la carbamazepina puede requerir el ajuste de la dosis de topiramato.
La preparación puede tomarse independientemente de las comidas, con la cantidad correcta de líquido. Las tabletas no deben dividirse.