Índice de drogas

Monoterapia o terapia de combinación en el tratamiento de tumores malignos, especialmente de mama, colon y recto, estómago y páncreas.

1 ml de solución contiene 50 mg de fluorouracilo.

Citostáticos del grupo antimetabolito, un derivado de piridina fluorada. Interrumpe la biosíntesis de ácidos nucleicos e inhibe la división celular. Después de la administración intravenosa se distribuye rápidamente por todo el cuerpo, especialmente en los tejidos que proliferan rápidamente tales como la médula ósea, mucosa intestinal y tejido tumoral. Penetra la barrera hematoencefálica y la barrera de la placenta. El grado de unión a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente 10%. El fármaco se metaboliza principalmente en el hígado a su metabolito activo - dihidro-5-fluorouracilo y metabolitos inactivos (dióxido de carbono y urea). La vida media promedio es de 10-20 minutos y depende de la dosis del medicamento. La droga es principalmente (60-80%) exhalada por los pulmones en forma de dióxido de carbono. Además, se excreta en la orina sin cambios (7-20%). En la insuficiencia renal, la eliminación de la droga es prolongada.

Hipersensibilidad a 5-fluorouracilo Supresión de la función de la médula ósea, especialmente después de la radioterapia u otros agentes anticancerígenos. Cambios significativos en la composición de la sangre. Hemorragias. Inflamación y ulceración de la mucosa oral y el tracto gastrointestinal. Diarrea severa Problemas severos de hígado o riñón. Enfermedades infecciosas con curso severo. Caquexia severa Concentración de bilirrubina en plasma por encima de 85 μmol / l. Se debe evitar el uso de vacunas que contengan microorganismos vivos.

Durante la terapia, la imagen morfológica de la sangre debe monitorearse diariamente y el tratamiento debe suspenderse si el conteo de plaquetas cae por debajo de 100,000 / mm.³ o leucocitos por debajo de 3000 / mm³. El tratamiento también debe suspenderse a los primeros signos de inflamación o ulceración de la boca, diarrea severa, ulceración gastrointestinal, hemorragia gastrointestinal o cualquier sangrado. El medicamento debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal o hepática ictericia, y en pacientes con dolor en el pecho durante o antes del tratamiento, con una historia de enfermedad cardíaca. Particular se debe tener precaución en los pacientes después de la irradiación de alta dosis de la zona pélvica y después del tratamiento con agentes alquilantes y en pacientes después de la eliminación de la suprarrenal o pituitaria. No hay datos sobre el uso del medicamento en niños.

El medicamento no debe usarse durante el embarazo, especialmente en el primer trimestre. En cada caso individual, los beneficios esperados deben sopesarse frente al riesgo potencial para el feto. Las madres lactantes deben dejar de amamantar durante el tratamiento con la preparación. Hasta tres meses después del final del tratamiento, tanto las mujeres como los hombres tratados con 5-fluorouracilo deben usar un método anticonceptivo eficaz.

Muy frecuentes: leucopenia, trombocitopenia; mucositis gastrointestinal (inflamación de la boca, esófago, garganta o recto). Frecuentes: agranulocitosis, anemia, supresión de la médula ósea; síndrome cerebeloso transitorio y reversible, que incluye trastorno, confusión transitoria y trastornos del movimiento de origen extrapiramidal y trastornos corticales; diarrea, náuseas y vómitos, anorexia; Calvicie reversible. Poco frecuentes: fiebre; reacciones de hipersensibilidad; somnolencia; casos de dolor en el pecho, isquemia, anomalías del ECG, disfunción del ventrículo izquierdo; hemorragias nasales, hipotensión, tromboflebitis; ulceración del tracto gastrointestinal, hemorragia gastrointestinal; lesiones (piel, grietas, erosión, eritema, erupción cutánea, prurito, fotosensibilidad, reacciones alérgicas de la piel, decoloración, coloración, por ejemplo. seca banda o decoloración en las proximidades de las venas, cambios en las uñas, la banda de eritrodisestesia palmar-plantar en dosis altas necrosis del hueso nasal, insuficiencia renal, espermatogénesis y ovulación, fatiga.Rara vez: conjuntivitis, lagrimeo excesivo, estrechamiento de los conductos lagrimales, visión borrosa, fotofobia, neuritis óptica; infarto de miocardio Muy raro: accidente cerebrovascular isquémico debido al uso de terapia combinada (p. Ej., 5-fluorouracilo + mitomicina C o cisplatino); choque cardiogénico; daño a las células hepáticas, necrosis fatal.

El medicamento está destinado únicamente para administración intravenosa e intraarterial. La selección del régimen de dosificación y tratamiento apropiado depende del paciente, el tipo de tumor a tratar y si el 5-fluorouracilo se administra como monoterapia o en combinación con otra forma de terapia. El tratamiento debe iniciarse en el hospital. La dosis diaria total de 5-fluorouracilo no debe exceder de 1 g. Se recomienda diariamente para controlar el número de plaquetas y células blancas de la sangre, y debe interrumpirse si el recuento de plaquetas por debajo de 100 000 / mm³ o la cantidad de glóbulos blancos disminuirá por debajo de 3000 / mm³. Típicamente, la dosis se determina por el peso real del paciente, si es obeso, no tiene hinchazón u otra forma de retención de líquidos, y ascitis. En estos casos, se debe usar el peso debido para los cálculos. El medicamento debe administrarse por inyección en una vena o infusión intravenosa o intraarterial. La dosificación ejemplar se da a continuación.Cáncer de colon y recto. La dosis inicial se puede administrar como una infusión o una inyección intravenosa, siendo la infusión más beneficiosa debido a la menor toxicidad.Infusión intravenosa. Una dosis diaria de 15 mg / kg (600 mg / m² pc.), pero no más de 1 g por infusión debe diluirse en 300 a 500 ml de solución de glucosa al 5% o de 300 a 500 ml de NaCl al 0,9% y se infunde durante 4 h. Si no hay efectos secundarios. infusión debe administrarse en días consecutivos, hasta una dosis total de 12 a 15 g. Algunos pacientes recibieron una dosis total de 30 g, con una dosis máxima diaria de 1 g. el tratamiento debe interrumpirse si los efectos secundarios se producen a partir del sistema hematopoyético y el tracto gastrointestinal. También se puede administrar como infusión continua durante 24 horas.Inyección intravenosa. La dosis de 12 mg / kg (480 mg / m)² pc.) diariamente puede administrarse por inyección intravenosa durante 3 días. Si no se producen reacciones adversas, los días 5, 7 y 9, la dosis debe administrarse en una dosis de 6 mg / kg. (240 mg / m² ud.). En la terapia de mantenimiento, se administra una dosis de 5 a 10 mg / kg una vez a la semana. (200 a 400 mg / m² pc.) por inyección intravenosa. En todos los casos, el tratamiento de mantenimiento puede tomarse solo después de que se hayan resuelto los síntomas de los efectos secundarios.Cáncer de mama. En el tratamiento de cáncer de mama por 5-fluorouracilo se pueden administrar simultáneamente, por ejemplo. Con metotrexato y ciclofosfamida o doxorrubicina y ciclofosfamida. En este régimen, una dosis de 10 a 15 mg / kg (400 a 600 mg / m² pc.) se administran por vía intravenosa los días 1 y 8 de un ciclo de tratamiento de 28 días. El medicamento también se puede administrar como una infusión intravenosa continua de 24 horas a una dosis de típicamente 8,25 mg / kg. (350 mg / m² ud.).Otros métodos de administración. Infusión intraarterial: una dosis diaria de 5 a 7,5 mg / kg (200 a 300 mg / m² pc.) se puede administrar en una infusión intraarterial continua de 24 horas. La infusión intraarterial también puede usarse localmente, tanto en el tratamiento de tumores primarios como de metástasis.Grupos especiales de pacientes. Se recomienda reducir la dosis en pacientes: debilitados; después de una cirugía severa en los últimos 30 días; con supresión de la médula ósea; con deterioro de la función hepática o renal No hay datos sobre el uso del medicamento en niños; no hay recomendaciones sobre la dosificación de 5-fluorouracilo en niños. Ancianos, el 5-fluorouracilo se usa en dosis similares a las de pacientes adultos.