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Leucemia de células pilosas en cualquier etapa de la enfermedad. Leucemia linfocítica crónica y linfoma no Hodgkin de bajo grado en casos de resistencia primaria o secundaria al tratamiento con otros citostáticos.

1 ampolla contiene 10 mg de 2-cloro-2'-desoxiadenosina.

Derivado sintético del nucleósido de desoxiadenosina. La modificación consiste en sustituir el átomo de cloro en lugar de hidrógeno en el anillo de purina hace resistente a la desaminación cladribina por los linfocitos presentes en la adenosina desaminasa (ADA), lo que permite la acumulación del fármaco en la célula. La consecuencia resultante de la fosforilación intracelular de fosfatos de cladribina inhibe la actividad de las enzimas implicadas en el metabolismo de los nucleósidos que causan una alteración en una piscina de trifosfatos de desoxinucleótidos que conduce a la activación de endonucleasas, roturas de la cadena de ADN y apoptosis. Además, el trifosfato de cladribina, que es un inhibidor de la síntesis de ADN, inhibe el ciclo celular. La cladribina tiene una actividad citotóxica contra linfocitos y monocitos y a diferencia de otros citostáticos también actúa sobre las células que no se dividen, por lo que es particularmente útil en el tratamiento de trastornos linfoproliferativos en una población de células en división es pequeña. El medicamento es particularmente eficaz en el tratamiento de la leucemia de células peludas (85% meses de remisión total y a largo plazo después de 1 ó 2 cursos). A pesar de su citotoxicidad relativamente altamente selectiva contra los linfocitos y monocitos, la cladribina también daña las células madre de la médula ósea. Los estudios farmacocinéticos mostraron que el efecto deseado se puede lograr al proporcionar un fármaco citotóxico, no sólo en infusión continua, sino también de forma intermitente como una infusión intravenosa de 2 horas en dosis 40% más alto durante 5 días consecutivos. Después de la administración intravenosa, T_0,5α son 8 minutos, T_0,5β - 1.1 h y T_0,5γ - 6,3h, mientras que la vida media de la cladribina en las células de la eliminación de fosfato es 23 h La biodisponibilidad del fármaco tras la administración subcutánea es la misma que la infusión intravenosa de 2 horas, y la administración oral de hasta 50%.. El medicamento penetra rápidamente en el líquido cefalorraquídeo, alcanzando aproximadamente el 25% de su concentración en la sangre. Los fosfatos de cladribina sufren desfosforilación intracelular por las nucleotidasas apropiadas. La cladribina se excreta en parte por los riñones en forma inalterada y parcialmente hidrolizada como 2-cloroadenina.

Hipersensibilidad a los componentes de la preparación. Embarazo y lactancia.

Cladribine solo debe usarse bajo la supervisión de un médico con experiencia en quimioterapia contra el cáncer, en condiciones que permitan una intervención terapéutica adecuada en caso de reacciones adversas. Antes de cada administración de cladribina deben evaluar la condición general del paciente, con particular énfasis en la infección, diátesis hemorrágica, neuropatía periférica; verifique el recuento sanguíneo y la composición de los leucocitos, así como la función renal y hepática. Durante el tratamiento, especialmente durante el primer curso, debe ser adecuadamente hidratar al paciente a mantener un alto diuresis, si es necesario, ser utilizado fluidos intravenosos y (o) diuréticos. En el caso de grave de la médula ósea - neutropenia (recuento de neutrófilos <1,0 g / l) o trombocitopenia (recuento de plaquetas <50 g / l), la neurotoxicidad, especialmente de alta intensidad, infecciones locales o generalizadas, insuficiencia renal, debe ser particularmente precaución, reduzca la dosis en consecuencia o suspenda el tratamiento por completo. No es aconsejable administrar el medicamento a pacientes en condiciones generales muy severas. El efecto de la cladribina en los riñones y el hígado no se ha definido claramente. Durante la aplicación del medicamento puede experimentar efectos secundarios que amenazan la vida que requieren terapia de intervención rápida: mielosupresión y citopenia que requieren transfusión de plaquetas y (o) del concentrado; infecciones oportunistas: virales, bacterianas o fúngicas (infecciones,que ocurre como una reacción adversa del curso anterior) que requiere la suspensión de la administración de cladribina y el uso de un tratamiento intensivo apropiado; pacientes con granulocitopenia (recuento de granulocitos de <1,0 g / l) y trombocitopenia (recuento de plaquetas <50 g / l) se debe considerar la conveniencia de fármacos profilácticos contra infecciones semana antes y después del uso de la cladribina; en un síndrome de lisis tumoral, especialmente en pacientes con leucocitosis antes del tratamiento con más de 100 g / l y a una alta carga células tumorales sistema - la aplicación de la cladribina y dos días después de que el alopurinol curso que se administra por vía oral a dosis de 300 mg 1-2 veces al día como profilaxis del síndrome de desintegración del cáncer; neuropatía periférica con una gravedad significativa y naturaleza irreversible también puede ocurrir.

El medicamento está contraindicado durante el embarazo: se cree que la cladribina puede causar defectos de nacimiento graves. La lactancia debe interrumpirse durante el uso del producto, ya que puede ser perjudicial para el niño. Se aconseja a los pacientes, mujeres y hombres en edad fértil, que utilicen métodos anticonceptivos eficaces.

Generalmente ocurren en los primeros 14 días o en el primer mes de tratamiento.Leucemia de células pilosas. Muy frecuentes: neutropenia, anemia severa y trombocitopenia; Linfopenia CD4; pancitopenia prolongada (que no se sabe si la reducción en el número de células en la fibrosis de médula ósea es causada por la toxicidad de cladribina), náuseas, erupción cutánea, fiebre, disminución del apetito, la fatiga. Común: taquicardia, soplo en el corazón, púrpura, petequias, dolor de cabeza, mareos, insomnio, ansiedad, sonidos respiratorios anormales, tos, dificultad para respirar, vómitos, estreñimiento, diarrea, dolor abdominal, distensión abdominal, mialgias, artralgias, prurito , dolor, eritema, infecciones oportunistas - bacterianas, virales y fúngicas; infecciones graves (sepsis, neumonía), hinchazón, escalofríos, debilidad, sudoración profusa, malestar, dolores en el cuerpo; reacciones en el sitio de la inyección: enrojecimiento, hinchazón, dolor, trombosis y flebitis asociadas más bien con la infusión y (o) la sustitución del catéter, y no con el fármaco.Leucemia linfocítica crónica. Muy frecuentes: neutropenia, anemia severa y trombocitopenia (especialmente en el segundo curso de tratamiento); púrpura, dolor de cabeza, tos, reacciones cutáneas locales en el lugar de la inyección, fiebre, cansancio, edema. A menudo, la coagulopatía, sonidos de respiración anormal, diarrea, náusea, inflamación del tejido conectivo, dolor de la piel, neumonía, infecciones bacterianas, por ejemplo. La piel, infecciones virales de la piel, infecciones de la infección del tracto respiratorio superior o enfermedad inflamatoria intestinal, candidiasis oral, infección del tracto urinario , flebitis, sudoración profusa.Linfomas no Hodgkin. Muy frecuentes: neutropenia, anemia, trombocitopenia, infecciones bacterianas. Frecuentes: eritema, urticaria, virus, hongos, fiebre. Poco frecuentes: náuseas, vómitos, infecciones graves (sepsis, tuberculosis, neumonía). Otros trastornos de los trastornos de la sangre y del sistema linfático observado en algunos pacientes tratados con cladribina incluyen anemia, rojo pura (AEP) y la anemia hemolítica autoinmune.

Leucemia de células pilosas. Se recomienda una dosis de 0.09 mg / kg / día (3.6 mg / m)²24/7) en una infusión continua de 24 horas durante 7 días. No modifique la dosis. Si se presentan síntomas de neurotoxicidad o nefrotoxicidad, el tratamiento debe interrumpirse o suspenderse por completo.Leucemia linfocítica crónica y linfomas de bajo grado no Hodgkin. Se recomienda una dosis de 0.12 mg / kg / día (4.8 mg / m)²/ día) en una infusión de 2 horas durante 5 días consecutivos, en ciclos posteriores cada 28 días. Por lo general, dos cursos, un máximo de 6 cursos son suficientes. Si no hay mejoría después de dos cursos, el tratamiento debe suspenderse. En el caso de la reducción del número de linfocitos en un 50% o más, utilizar los próximos 2 cursos y volver a evaluar el efecto del tratamiento y decidir utilizar los próximos 2 campos. En pacientes con insuficiencia renal y / o hepática, se debe tener precaución y se puede considerar la reducción de la dosis.