El tratamiento del cáncer de próstata avanzado, especialmente en pacientes con tumores refractarios a hormonas y en el tratamiento inicial en pacientes con cáncer de próstata, que tienen factores predictivos que indican la posibilidad de una respuesta inadecuada al tratamiento hormonal.
ingredientes:
1 cápsula contiene 140 mg de fosfato de estramustina en forma de sal de sodio.
acción:
Un medicamento contra el cáncer con un doble mecanismo de acción. Estron y el estradiol, metabolitos del fosfato de estramustina, muestran actividad antigonotrópica, por lo que la cantidad de testosterona disminuye. La estramustina se convierte en estromustina; ambos metabolitos muestran efectos antimitóticos sobre las células tumorales al inhibir la formación de microtúbulos en la metafase y la desintegración de los microtúbulos en la interfase. La estramustina regula la actividad de la glicoproteína P en líneas celulares resistentes, lo que aumenta la acumulación intracelular del producto y aumenta el efecto citotóxico de los fármacos citotóxicos utilizados simultáneamente. El fosfato de estramustina es un profármaco, se une a las proteínas en un 99%. En el tracto gastrointestinal, se defosforila inmediatamente a estramustina. La biodisponibilidad oral relativa es aproximadamente del 90% cuando se toma con el estómago vacío. La estramustina se metaboliza a estromustina y luego a los estrógenos correspondientes: estradiol y estrona. La estramustina y la estromustina se secretan junto con la bilis y las heces. El estradiol y el estriol están sujetos a un mayor metabolismo y eliminación parcial en la orina.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a los componentes de la preparación, mostaza nitrogenada o estradiol. Enfermedad cardiovascular severa: enfermedad cardíaca isquémica, tromboembolismo activo o complicaciones asociadas con la retención de líquidos. Enfermedad hepática severa Ulceración del sistema digestivo. El medicamento no debe usarse en niños.
Precauciones:
Se debe tener precaución en pacientes con antecedentes de tromboflebitis, trastornos trombóticos o tromboembólicos, especialmente si se han producido en relación con la terapia con estrógenos y en pacientes con enfermedad cerebrovascular o cardiopatía isquémica. Los pacientes que toman el medicamento no deben vacunarse con vacunas vivas porque puede provocar infecciones graves. La respuesta a vacunas muertas o inactivadas puede verse afectada. Debido a la posibilidad de reducir la tolerancia a la glucosa, se debe tener precaución al administrar el medicamento a pacientes con diabetes. Debido a la posibilidad de presión arterial alta, los valores de presión deben monitorearse regularmente. Se debe tener precaución en el caso de enfermedades que pueden verse negativamente afectadas por la retención de líquidos, por ejemplo, epilepsia, migraña, problemas renales. Debido al efecto de la droga sobre el metabolismo del calcio y el fósforo, se debe tener precaución en pacientes con enfermedades óseas metabólicas con hipercalcemia asociada o pacientes con insuficiencia renal. Como el medicamento puede metabolizarse más lentamente en pacientes con insuficiencia hepática, se debe utilizar con precaución en estos pacientes.
Embarazo y lactancia:
Tanto el estradiol como la mostaza nitrogenada tienen propiedades mutagénicas, se debe utilizar un método anticonceptivo eficaz durante la terapia.
Efectos secundarios:
Retención de líquidos (edema), tromboembolismo, hipertensión; insuficiencia cardíaca congestiva, cardiopatía isquémica, infarto de miocardio; diarrea, náuseas, vómitos (especialmente durante las dos primeras semanas de tratamiento); disfunción hepática; anemia, leucopenia, trombocitopenia; ginecomastia, impotencia; debilidad muscular, depresión, dolores de cabeza, confusión, somnolencia; reacciones de hipersensibilidad que incluyen erupción cutánea alérgica, edema angioneurótico (edema de Quinckie, edema laríngeo).
dosis:
Oral: la dosis diaria recomendada es de 7-14 mg / kg m.c. (4-8 gorras). La dosis diaria debe dividirse en 2-3 partes. La dosis inicial recomendada es de 4-6 cápsulas, para alcanzar una dosis de 10 mg / kg m.c. las cápsulas deben tragarse enteras con un vaso de agua, no menos de una hora antes o dos horas después de una comida. Si después de 3-4 semanasla terapia no mejora, el tratamiento debe suspenderse.