El tratamiento del cáncer de próstata avanzado, especialmente en pacientes con tumores refractarios a hormonas y en el tratamiento inicial en pacientes con cáncer de próstata, que tienen factores predictivos que indican la posibilidad de una respuesta inadecuada al tratamiento hormonal.
ingredientes:
1 vial contiene 300 mg de fosfato de estramustina.
acción:
Un medicamento contra el cáncer con un doble mecanismo de acción. Estron y el estradiol, metabolitos del fosfato de estramustina, muestran actividad antigonotrópica, por lo que la cantidad de testosterona disminuye. La estramustina se convierte en estromustina; ambos metabolitos muestran efectos antimitóticos sobre las células tumorales al inhibir la formación de microtúbulos en la metafase y la desintegración de los microtúbulos en la interfase. La estramustina regula la actividad de la glicoproteína P en líneas celulares resistentes, lo que aumenta la acumulación intracelular del producto y aumenta el efecto citotóxico de los fármacos citotóxicos utilizados simultáneamente. El fosfato de estramustina es un profármaco, se une a las proteínas en un 99%. Después de la administración intravenosa, el fosfato de estramustina no distribuido se detecta en el plasma pero experimenta cambios rápidos. T0,5 es de 1.2 horas. La estramustina se metaboliza a estromustina y luego a los estrógenos correspondientes: estradiol y estrona. La estramustina y la estromustina se secretan junto con la bilis y las heces. El estradiol y el estriol están sujetos a un mayor metabolismo y eliminación parcial en la orina.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a los componentes de la preparación, mostaza nitrogenada o estradiol. Enfermedad cardiovascular severa: enfermedad cardíaca isquémica, tromboembolismo activo o complicaciones asociadas con la retención de líquidos. Enfermedad hepática severa
Precauciones:
Se debe tener precaución en pacientes con antecedentes de tromboflebitis, trastornos trombóticos o tromboembólicos, especialmente si se han producido en relación con la terapia con estrógenos y en pacientes con enfermedad cerebrovascular o cardiopatía isquémica. En el caso del tratamiento a largo plazo, se recomienda verificar el número de células sanguíneas y el hígado y los riñones. Los pacientes con problemas de circulación e insuficiencia cardíaca deben ser monitoreados de cerca. También se recomienda verificar la diuresis y la presión arterial adecuadas. Debido a la posibilidad de reducir la tolerancia a la glucosa, se debe tener precaución al administrar el medicamento a pacientes con diabetes. Se debe tener precaución en el caso de enfermedades que pueden verse negativamente afectadas por la retención de líquidos, por ejemplo, epilepsia, migraña e insuficiencia renal. Debido al efecto de la droga sobre el metabolismo del calcio y el fósforo, se debe tener precaución en pacientes con enfermedades óseas metabólicas con hipercalcemia asociada o pacientes con insuficiencia renal. Como el medicamento puede metabolizarse más lentamente en pacientes con insuficiencia hepática, se debe utilizar con precaución en estos pacientes. En caso de extravasación, detenga la inyección o infusión inmediatamente. El hielo o los anestésicos locales se pueden usar para aliviar el dolor. Si es necesario, se recomiendan los corticosteroides tópicos y la observación minuciosa del paciente. Los pacientes que toman el medicamento no deben vacunarse con vacunas vivas porque puede provocar infecciones graves. La respuesta a vacunas muertas o inactivadas puede verse afectada.
Embarazo y lactancia:
El medicamento no está destinado a mujeres. Tanto el estradiol como la mostaza nitrogenada tienen propiedades mutagénicas, por lo tanto, hasta 6 meses después del final de la terapia, se debe usar anticoncepción eficaz.
Efectos secundarios:
Raras: anemia, leucopenia, trombocitopenia; reacciones de hipersensibilidad; confusión, depresión; dolor de cabeza, somnolencia; diarrea; erupción alérgica, edema angioneurótico (edema de Quinckie, edema laríngeo); debilidad muscular. Poco frecuentes: vómitos, especialmente durante las primeras dos semanas de tratamiento; disfunción del hígadoFrecuentes: insuficiencia cardíaca congestiva, cardiopatía isquémica, infarto de miocardio; tromboembolismo, hipertensión, retención de líquidos; náuseas; ginecomastia, impotencia; tromboflebitis en el sitio de inyección.
dosis:
Por vía intravenosa. Tratamiento inicial: 5 mg / kg m.g. (300-450 mg) / día, administrado por 3 semanas. Tratamiento de mantenimiento: 300 mg del medicamento dos veces por semana o un medicamento en forma de cápsulas administradas según la dosis recomendada. El medicamento debe administrarse en una inyección intravenosa muy lenta (3-5 minutos) mediante una aguja colocada en la vena periférica o por acceso venoso central. Durante el tratamiento, el paciente debe mantenerse acostado. Cuando se infunde, el medicamento debe disolverse en 250 ml de solución de glucosa al 5% (pH 5,5 ± 0,5, se debe tener precaución en pacientes con diabetes). La duración de la infusión no debe exceder las 3 horas. Si no se produce mejoría después de 3 a 4 semanas de tratamiento, se debe interrumpir el tratamiento.
(C)
