Índice de drogas

Tratamiento de apoyo y paliativo de cáncer de mama y cáncer de colon solo o en combinación.

1 ml de solución contiene 50 mg de fluorouracilo.

Un citostático del grupo antimetabolito, un análogo de uracilo. Una vez convertido desoxinucleótido intracelularmente activa, inhibe la síntesis de ADN mediante el bloqueo de la conversión de ácido desoxiuridílico a ácido timidílico por la enzima timidilato sintasa. El fluorouracilo también puede inhibir la síntesis de ARN. Después de la administración intravenosa, el medicamento se distribuye a todos los tejidos y se elimina de la sangre circulante en 3 horas. Después de la conversión al nucleótido, se captura especialmente por las células que se dividen rápidamente y las células tumorales. El fluorouracilo atraviesa la barrera hematoencefálica. T_0,5 del plasma es de aproximadamente 16 minutos y depende del tamaño de la dosis. Después de una sola dosis de aprox. 15% fluorouracilo se excreta en la orina sin cambios dentro de las 6 horas, más de 90% dentro de 1 h. La cantidad residual se metaboliza principalmente en el hígado en uracilo.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Debilidad grave, mielosupresión después de radioterapia u otros medicamentos contra el cáncer. Embarazo y lactancia. Cambios neoplásicos no malignos El uso concomitante de brivudina, sorywudyny e inhibidores relacionados (enzima DPD dihidropirimidina deshidrogenasa, que degrada fluorouracilo).

En el período inicial de tratamiento, todos los pacientes deben ser ingresados ​​en el hospital. El tratamiento adecuado con fluorouracilo generalmente se asocia con la aparición de leucopenia. Los valores más bajos del número de células blancas de la sangre (WBC) se observan típicamente entre el séptimo y decimocuarto día del primer ciclo, pero ocasionalmente pueden retrasarse y aparecen hasta después de 20 días. La cantidad de glóbulos generalmente regresa alrededor del día 30. Se recomienda que el seguimiento diario de los recuentos de plaquetas y leucocitos, y debe interrumpirse si el recuento de plaquetas cae por debajo de 100 000 / mm³ o cuando el WBC cae por debajo de 3500 / mm³. Si la cantidad de células sanguíneas es inferior a 2000 / mm³Y, sobre todo cuando hay granulocitopenia, se recomienda que el paciente sea hospitalizado condiciones que impidan el desarrollo de la infección y tratar de forma profiláctica contra estas infecciones. A los primeros signos de ulceración de la cavidad o síntomas de gastrointestinal oral (por ejemplo:. Estomatitis, diarrea severa, hemorragia gastrointestinal, o cualquier otro lugar) debe ser interrumpido. Dado que la diferencia entre una dosis eficaz y tóxica de fluorouracilo es baja, no es posible una respuesta terapéutica sin efectos secundarios adversos. Se debe tener precaución en la selección de pacientes y el ajuste de la dosis. Se debe tener precaución cuando se usa fluorouracilo en pacientes con insuficiencia renal o hepática o con ictericia. La precaución y la monitorización cardíaca regular se deben utilizar en pacientes con antecedentes de dolor en el pecho o enfermedad cardíaca. Se han notificado casos de aumento de la toxicidad en pacientes con deficiencia de dihidropirimidina deshidrogenasa (DPD). No hay datos sobre el uso del medicamento en niños.

Fluorouracilo está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.

infecciones muy comunes, leucopenia, depresión de la médula ósea, granulocitopenia, trombocitopenia, anemia, pancitopenia, inmunosupresión, diarrea, náuseas, vómitos, mucositis, estomatitis, alopecia, síndrome plantar-palmar, fiebre, fatiga. Frecuentes: conjuntivitis, dolor de pecho, taquicardia, cambios en la imagen del ECG, angina. Poco frecuentes: sepsis aumento de la concentración de ácido úrico en la sangre acuosa, el estrechamiento de las vías lagrimales, cambios en la visión, fotofobia, diplopía, visión reducida, blefaritis, el plegado de los párpados, hemorragia nasal, falta de aliento, broncoconstricción, ulceración hemorragia gastrointestinal el tracto gastrointestinal, dermatitis daño al hígado, pigmentación de la piel, hiperpigmentación, distrofia clavo, clavo, dolor en la inflamación de la uña de la uña, la separación de las uñas, erupción cutánea, piel seca, urticaria, fotosensibilidad, tromboflebitis, los cambios que se producen a lo largo de la vena a lo que se le administró la dosis, deshidratación.Raras: aumento agranulocitosis T4 (tiroxina), un aumento de T3 (triyodotironina), confusión, ataxia, trastornos extrapiramidales motor del cerebelo, cortical anormal, nistagmo, dolor de cabeza y mareos, síntomas similares a la enfermedad de Parkinson, euforia, leucoencefalopatía, trastornos del habla, afasia , convulsiones, coma, neuritis óptica, neuropatía periférica, arritmia, infarto de miocardio, miocarditis, insuficiencia cardíaca, cardiomiopatía dilatada, choque cardíaca, paro cardíaco, muerte cardíaca súbita, vasculitis, fenómeno de Raynaud, la isquemia cerebral, isquemia intestinal, isquemia periférica, tromboembolia, necrosis hepática. Muy raro: reacciones anafilácticas, shock anafiláctico.

Fluorouracil debe administrarse bajo la estricta supervisión de un médico especializado en el uso de antimetabolitos potentes. La preparación puede administrarse por inyección en una vena y por infusión intravenosa o intraarterial. La selección de la dosis y el tratamiento apropiado depende del paciente, tipo de tumor, y si fluorouracilo ser utilizado solo o en combinación con otros fármacos. La dosis inicial debe administrarse en un hospital, una dosis diaria no debe ser más de 0,8-1 g. La dosis debe ser ajustada de acuerdo con el peso corporal del paciente, a menos que el paciente sufre de obesidad, edema, u otras formas de retención de líquidos anormal, por ejemplo, ascitis Entonces, el peso corporal ideal debe tenerse en cuenta al calcular las cantidades de dosis requeridas. Adultos (plan de tratamiento recomendado si se administra fluorouracilo como monoterapia).Tratamiento inicial. El medicamento puede administrarse por infusión o inyección. Por lo general, se prefiere la infusión debido a la menor toxicidad.Infusiones intravenosas: 15 mg / kg pero no más de 1 g por infusión diluida en ml de dextrosa o 0,9% de cloruro de sodio 500 5% y se administró durante 4 h. Alternativamente, la dosis diaria se puede administrar durante 30-60 minutos, o puede administrarse como una infusión continua durante 24 h. La infusión se puede repetir todos los días hasta que se alcancen los signos de toxicidad o hasta que se alcance la dosis completa de 12-15 g.Inyecciones intravenosas: 12 mg / kg Se puede administrar durante 3 días y luego, si no hay síntomas de toxicidad, 3 dosis adicionales de 6 mg / kg. día por medio. Un plan alternativo es 15 mg / kg. como una inyección intravenosa única una vez a la semana durante el curso.Infusión intraarterial5-7,5 mg / kg de peso corporal diariamente puede administrarse como una infusión intraarterial continua de 24 horas.Terapia de mantenimiento. El curso inicial intensivo puede preceder a la terapia de mantenimiento siempre que no haya signos significativos de toxicidad. En todos los casos, los síntomas de toxicidad deben desaparecer antes de comenzar la terapia de mantenimiento. curso inicial Fluorouracilo se puede repetir después de un intervalo de 4-6 semanas. Desde la fecha de la última dosis, o, alternativamente, el tratamiento puede continuarse como inyecciones intravenosas de 5-15 mg / kg. con descansos de semana. Esta secuencia de aplicaciones forma un curso de terapia. Algunos pacientes recibieron hasta 30 g de la droga, con una dosis de 1 g por día. Un método alternativo más contemporáneo es la administración intravenosa de 15 mg / kg. una vez por semana durante todo el curso. Esto evita la necesidad de ingresar al período inicial de administración una vez al día.Conexión con exposiciones. La terapia de radiación en combinación con fluorouracilo son muy útiles en el tratamiento de ciertos tipos de lesiones pulmonares metastásicos y en la reducción del dolor causado por recurrentes, crecimientos inoperables. En este caso, se debe administrar una dosis estándar de fluorouracilo.
En pacientes de edad avanzada, el medicamento debe administrarse con los mismos factores que para los adultos jóvenes. La reducción de la dosis está indicada en pacientes: con caquexia; someterse a una cirugía mayor dentro de los 30 días antes de comenzar el tratamiento; con la función debilitada de la médula ósea; con insuficiencia renal o función hepática.