Tratamiento de leucemias agudas, especialmente leucemia de médula y linfoblástica y leucemia granulocítica crónica.
ingredientes:
1 tabl contiene 40 mg de tioguanina. Tabla. contener lactosa.
acción:
Cytostat, sulhydryl guanine derivado. Funciona como un antimetabolito para las bases de purina. La tioguanina se activa al nucleótido, ácido tioguanílico. Los metabolitos de tioguanina inhiben la síntesis de purinade novo e interconversión de nucleótidos de purina. Build-tioguanina es también los ácidos nucleicos y se cree que la incorporación de un ADN tioguanina contribuir a la citotoxicidad del fármaco. Después de la administración oral, el fármaco alcanza la concentración máxima en la sangre en 2-4 h. Se metaboliza rápidamente por metilación de 2-amino-6-metylotiopuryny y desaminación de 2-hidroxi-6-mercaptopurina y luego oxida principalmente a 6- tioúrico. La eliminación de la droga es de dos fases: T0,5 es de 3 horas y 5-9 horas en la fase final. Como derivado de la mercaptopurina, tiene menos efectos secundarios en el tracto gastrointestinal, sin embargo, se caracteriza por una resistencia cruzada con ella. Si no hay respuesta al tratamiento con 6-MP, la reacción a la tioguanina es muy poco probable.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Teniendo en cuenta la gravedad de las enfermedades en las que está indicado el uso del medicamento, no existen contraindicaciones absolutas.
Precauciones:
La inmunización con vacunas vivas puede potencialmente causar una infección en el paciente en la inmunosupresión. Por lo tanto, no se recomienda el uso de vacunas que contengan microorganismos vivos en estos pacientes. No se recomienda durante la terapia de mantenimiento u otros regímenes de tratamiento continuo a largo plazo debido al alto riesgo de daño hepático tóxico. Suspender el uso en pacientes que desarrollan síntomas de daño hepático (informes sobre la reversibilidad de los síntomas después de la interrupción). Posible aumento de la sensibilidad al fármaco en personas con deficiencia de tiopurina metiltransferasa, lo que lleva a una mielosupresión rápida. Los pacientes con deficiencia de phosphoribosyl hypoxanthoguanine transferase (síndrome de Lesch-Nyhan) son resistentes a la tioguanina. El medicamento inhibe la función de la médula ósea, lo que lleva a leucopenia, trombocitopenia y, con menor frecuencia, a anemia. Durante la inducción de la remisión, se deben controlar los recuentos sanguíneos. Después del tratamiento, hay una reducción adicional en el número de leucocitos y plaquetas. En el caso de una reducción excesiva en el número de estos elementos de sangre, el medicamento debe suspenderse temporalmente. La supresión de la médula ósea es transitoria si la tioguanina se suspende lo suficientemente temprano. Los pacientes sometidos a un tratamiento que suprime la función de la médula ósea pueden estar más expuestos a la aparición de infecciones. En la fase de inducción de la remisión, las células se desintegran rápidamente, lo que puede conducir a hiperuricemia, hiperuricosuria y nefropatía por gota. La formulación contiene lactosa, y por lo tanto no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa (Lapp) o malabsorción de glucosa-galactosa.
Embarazo y lactancia:
Evite el uso durante el embarazo, especialmente en el primer trimestre. En cualquier caso, se debe considerar la relación entre el riesgo potencial para el feto y el beneficio esperado de la madre. El uso de anticonceptivos efectivos debe recomendarse cuando lo use cualquiera de los socios. Las mujeres que toman el producto no deben amamantar. casos individuales en que los hombres fueron sometidos a combinar la terapia con fármacos citotóxicos (incluyendo drogas Lanvis), descendiente engendrado con defectos de nacimiento.
Efectos secundarios:
Muy frecuente: supresión de la médula ósea; toxicidad hepática asociada con el daño al endotelio vascular (si el medicamento se utiliza en el mantenimiento u otro tratamiento continuo a largo plazo no se recomienda) de los síntomas de la vena hepática de cierre, es decir. hiperbilirrubinemia, tierna hepatomegalia, aumento de peso debido a retención de líquidos y ascitis o con hipertensión portal, es deciresplenomegalia, trombocitopenia, varices esofágicas; aumento de las aminotransferasas hepáticas, ALP y GGT, ictericia. Los cambios histológicos asociados con daño hepático tóxico incluyen esclerosis renal hepática, hiperplasia hepática nódica, cambios tipopeliosis hepatis y fibrosis hepática. Frecuentes: inflamación oral, intolerancia por parte del tracto digestivo; daño hepático tóxico en forma de síndrome de cierre de la vena hepática durante el tratamiento cíclico a corto plazo (se ha informado la reversibilidad de los síntomas de hepatotoxicidad después de la abstinencia). Raras: necrosis y perforación intestinal; Se han descrito algunos casos de lóbulos hepáticos centrales, incluidos pacientes que reciben quimioterapia multifarmacológica, anticonceptivos orales, altas dosis de drogas y bebedores de alcohol.
dosis:
Por vía oral. Adultos: por lo general 100-200 mg / m2 pc. diariamente; niños: dosis similares a las usadas en adultos en la superficie del cuerpo. El tratamiento con la preparación solo debe estar bajo la supervisión de un médico con experiencia en el campo de la oncohematología. La dosificación exacta y la duración del tratamiento dependen del tipo y la dosis de otros agentes citotóxicos usados simultáneamente. El grado de absorción de thogogene después de la administración oral varía. Las concentraciones plasmáticas pueden reducirse si los vómitos o la administración se producen con los alimentos. El medicamento se puede usar en varias etapas de tratamiento en ciclos de corto plazo. No se recomienda el uso de tratamiento continuo a largo plazo durante la terapia de mantenimiento u otros horarios debido al alto riesgo de hepatotoxicidad.Grupos especiales de pacientes En el caso de disfunción hepática y / o renal, se debe considerar una reducción de la dosis. No se requiere ajuste de dosis en pacientes de edad avanzada.
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