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Monoterapia para el cáncer de mama en estadio metastásico (IV) avanzado o refractario a la quimioterapia que contiene antraciclinas y taxanos. Cáncer avanzado de pulmón no microcítico (estadio III o IV).

1 vial contiene 10 mg o 50 mg de vinorelbina como tartrato.

Un medicamento contra el cáncer del grupo alcaloide de la vinca. Inhibe la polimerización de la tubulina y se une preferentemente a los microtúbulos mitóticos. En los microtúbulos axonales, funciona solo en altas concentraciones. Bloquea la mitosis en la fase G2-M y causa la muerte celular en la interfase o durante la próxima mitosis. Después de la administración intravenosa en un bolo o infusión, la eliminación del medicamento tiene lugar en tres fases. El reflejo de la fase final de eliminación es una vida media larga, superior a 40 h. El fármaco se asocia con proteínas plasmáticas pequeñas (13,5%), pero en gran medida con plaquetas (78%). La vinorelbina se metaboliza principalmente por el CYP3A4 citocromo P450. Los metabolitos no tienen actividad, con la excepción de la vinorelbina 4-O-deacetilo, que es el principal metabolito. El medicamento se excreta principalmente en la bilis, en una pequeña medida en la orina (menos del 20%).

Hipersensibilidad a vinorelbina u otros alcaloides de la vinca. Neutropenia <1500 / mm³ o infección severa, duradera o pasada 2 semanas. Trombocitopenia <100.000 / mm³. Insuficiencia hepática severa no relacionada con enfermedad neoplásica. Embarazo y lactancia. No use en combinación con una vacuna contra la fiebre amarilla.

No hay datos sobre la eficacia y seguridad del medicamento en niños y adolescentes. El medicamento solo debe administrarse por vía intravenosa (con alta precisión debido al riesgo de extravasación), el uso intratecal está contraindicado. Se recomienda precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave: la dosis debe reducirse y controlar los parámetros hematológicos. Vinorelbine no debe usarse junto con radioterapia si el campo de irradiación cubre el área del hígado. Se recomienda precaución en pacientes con antecedentes de cardiopatía isquémica.

Los estudios en animales han demostrado que el producto tiene efectos teratogénicos y embriotóxicos. El medicamento no debe usarse durante el embarazo. Las mujeres en edad fértil deben usar métodos anticonceptivos efectivos durante el tratamiento y durante 3 meses después del tratamiento. Los hombres sometidos a tratamiento con vinorelbina deben usar un método anticonceptivo eficaz durante el tratamiento y durante 6 meses después del tratamiento. La lactancia debe suspenderse antes de comenzar el tratamiento con la preparación.

Muy frecuentes (> 1/10): mielosupresión que conduce principalmente a neutropenia, anemia; trastornos neurológicos, incluida la abolición de los reflejos tendinosos profundos (después de la debilidad muscular a largo plazo de la quimioterapia en los miembros inferiores se describió); trastornos gastrointestinales (estreñimiento, náuseas, vómitos, oral y esofagitis); aumento transitorio de los valores de la función hepática; la alopecia; fatiga, fiebre, dolor en varios lugares, astenia, enrojecimiento en el lugar de la inyección, dolor y flebitis. Frecuentes (> 1/100, <1/10): infecciones bacterianas, víricas o fúngicas de diversas localizaciones; trombocitopenia (rara vez severa); reacciones alérgicas (reacciones cutáneas y respiratorias); diarrea; dolores musculares, dolor en las articulaciones, dolor en la mandíbula; aumento en la creatinina en sangre Poco frecuentes: sepsis, incluida la sepsis grave con insuficiencia visceral; parestesia grave con síntomas de alteraciones sensoriales y trastornos del movimiento; hipotensión o hipertensión, enrojecimiento facial y disminución del calor de la piel en las partes periféricas del cuerpo; dificultad para respirar, broncoespasmo. Raras: hiponatremia grave; cardiopatía isquémica (angina de pecho, cambios transitorios de ECG, infarto de miocardio en algunos casos fatales); hipotensión severa, colapso; neumonía intersticial (en algunos pacientes fatal); obstrucción intestinal paralítica (el tratamiento puede reanudarse después de la normalización de la motilidad intestinal), pancreatitis; reacciones cutáneas generalizadas; necrosis de los tejidos en el sitio de inyección. Muy raro: sepsis complicada, incluido el desenlace fatal; Síndrome de Guillain-Barre; taquicardia, palpitaciones y arritmias; insuficiencia respiratoria.Desconocido: sepsis neutropénica (con riesgo de muerte en 1.2% de los casos); fiebre neutropénica, pancitopenia; reacciones alérgicas sistémicas (reacción anafiláctica o shock anafiláctico, reacción anafilactoide, edema angioneurótico); síndrome de secreción anormal de hormona antidiurética; anorexia; eritrodisestesia palmo-plantar.

El medicamento debe usarse bajo la supervisión de un médico con experiencia en quimioterapia oncológica. Solo se administra por vía intravenosa después de una dilución adecuada. Adultos. Típicamente, 25-30 mg / m² pc. una vez a la semana. Si vinorelbina se usa en combinación con otros citostáticos, la dosis exacta se determina según el protocolo de tratamiento utilizado. La dosis máxima tolerada para administración única es 35.4 mg / m² pc. La dosis total máxima para una sola administración es de 60 mg. En pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave, la farmacocinética de vinorelbina no cambia. No obstante, se recomienda a los pacientes con insuficiencia hepática grave que tomen una reducción de la dosis de 20 mg / m² pc. y un control cuidadoso de los parámetros hematológicos. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal.
Antes de servir en un bono lento (6-10 min), el medicamento debe diluirse en 20-50 ml de solución salina o 5% de glucosa; antes de la administración en forma de una infusión corta (20-30 min) - diluir en 125 ml de solución salina o solución de glucosa al 5%.